词条 | 氯酚待因 |
释义 | § 药物名称 【药物名称】氯酚待因 DiclofenabcandCodeine【基】 § 简介 【制剂规格】片剂:每片含磷酸可待因15mg与双氯芬酸钠25mg。 【适 应 证】中度疼痛,如手术後疼痛、中晚期疼痛、神经痛、骨病疼痛等。 【不良反应】可出现噁心、呕吐、胃部不适等症状。 【用法用量】口服,成人1片~2片/次,3次/日。儿童每日按体重3.5mg~6mg/kg(每片按40mg计算)。 【注意事项】注意消化道溃疡、肾损害或成瘾性的发生。 § 功能主治 用于各种术后疼痛、牙痛、感冒所致头痛及全身痛、软组织损伤痛及痛经。还有镇咳作用。 § 药理毒理 磷酸可待因为吗啡的甲基衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,镇咳作用强而迅速,强度约为吗啡的1/4。此外,还有镇痛和镇静作用,镇痛作用强度约为吗啡的1/10,但仍强于一般解热镇痛药。系中枢型弱阿片类镇痛药。服用本品,有可能出现消化道反应,呼吸抑制很弱,成瘾性较低。两药合并给药具有镇痛协同作用,同时又仍能发挥各自原有的作用。 § 药代动力学 本品中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5~1小时达到高峰,T1/2约为2~3小时。肾功能不全时不变,但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长,儿童则缩短。约25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度<60mg/ml)与蛋白结合不明显,大量或中毒剂量则结合率较高,可达43%。90%~95%在肝脏代谢,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸盐化合物的形式迅速从尿中排出,中间代谢产物对肝脏有毒性,对肾脏可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后较易被胃肠道吸收,生物利用度为40%~70%,在体内主要分布于实质性器官,如肺、肝、肾、胰脏。蛋白结合率为25%左右。其可透过血-脑脊液屏障,但脑组织内的浓度相对较低;能透过胎盘,可少量由乳汁分泌。口服用药后30~45分钟起效,1小时左右血药浓度达峰值,作用维持约4小时。其在体内主要由肝脏代谢,大部分转化为可待因-6-葡萄糖醛酸,另外约有10%脱甲基而转化为吗啡,然后与葡萄糖醛酸结合,代谢物主要经尿排泄。 § 适应症 本品为中等强度镇痛药。适用于各种手术后疼痛、骨折、中度癌症疼痛、骨关节疼痛、牙痛、头痛、神经痛、全身痛、软组织损伤及痛经等。 § 不良反应 (1)服用常用剂量时,偶有头晕、出汗、恶心、嗜睡等反应,停药后可自行消失。 (2)本品引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱,但反复给药可产生耐受性,久用有成瘾性。 【禁忌】 (1)对本品过敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘发作的患者应禁用。 (2)多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,继发感染而加重病情。 § 注意事项 (1)本品为国家特殊管理的第二类精神药品,必须严格遵守国家对精神药品的管理条例,按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品,防止滥用。 (2)不明原因的急腹症、腹泻,应用本品后可能掩盖真相造成误诊,故应慎重。 (3)下列情况慎用:乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,肾功能不全,支气管哮喘胆结石,颅脑外伤或颅内病变,前列腺肥大等。 (4)长期大量应用本品时,特别是肝功能异常者,应定期测定肝功能及血象。 (5)连续使用一般不超过二周,如有必要较长期连续用药时,应遵医嘱。 (6)参阅对乙酰氨基酚与可待因项下的注意事项。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 (1)本品所含两主药均可透过胎盘而影响胎儿,如使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状等。 (2)本品所含两主药均可自乳汁排出,哺乳期妇女及孕妇应慎用。 【儿童用药】 7岁以下儿童不宜使用。 【老年患者用药】 慎用。 【药物相互作用】 (1)本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的症状。 (2)与美沙酮或其他吗啡类药、肌松药合用时,可加重呼吸抑制作用。 § 药物过量 (1)逾量服用本品时,可很快出现由对乙酰氨基酚和可待因所致的严重副反应,如腹泻、多汗、肝损害、肝性脑病、抽搐、凝血障碍、胃肠道出血、低血糖、酸中毒、心律失常、肾小管坏死、嗜睡、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、神志不清、呼吸抑制、循环衰竭,并可致死。 (2)中毒解救:服药过量可洗胃或催吐以排除胃中药物。给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸,不宜给活性炭,以防止影响拮抗剂的吸收,保持呼吸道通畅,必要时人工呼吸,静脉注射纳洛酮拮抗可待因中毒。(参阅对乙酰氨基酚及可待因项下的中毒解救方法)。 |
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