| 词条 | 昆明山海棠片 |
| 释义 | § 别名 六方藤肿痛片 § 处方来源 《中国药典》（2000年版)。 § 剂型 片剂 § 药物组成 本品为卫矛科植物昆明山海棠Tripterygium hypog，laucum （Levl.) Hutch.的干燥根的浸膏制成的片。 § 性状 本品为糖衣片，除去糖衣后显棕色；味微苦、涩。 § 功效 祛风除湿，舒筋活络，清热解毒。 § 主治 类风湿性关节炎，甲状腺机能亢进症，红斑狼疮，原发性血小板减少性紫癫，银屑病，自身免疫性溶血性贫血，掌跖脓疱病，白塞氏综合征，原发性肾小球疾病及恶性肿瘤等。 § 制备方法 取昆明山海棠，切成碎块，用50%乙醇浸泡1小时后，加热回流提取3次，每次1小时，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成稠膏，减压干燥成干浸膏。取干浸膏250g，粉碎，加辅料适量，混匀，制成颗粒，干燥，压制成1000片，包糖衣，即得。 § 用法用量 每次2片，日3次口服。 § 用药禁忌 1．年轻女性患者慎用，因可引起闭经； 2．孕妇慎用； 3．本药有一定毒性，服用勿过量。肾功能不全者慎用。 § 不良反应 常见胃肠道反应，如食欲减退、胃痛、呕吐、腹胀、腹泻；此外还有口干、面部色素沉着、小便增多、皮下出血。女性患者可出现月经延迟、闭经。除闭经外，其它症状经减量或停药后均可消失。 § 临床应用 治疗56例均为初发甲亢者，女27例，男9例；年龄12-56岁，平均年龄33岁。所有病例均根据典型临床表现以及血清甲状腺素T3、T4和甲状腺自身抗体TGA、MSA增高而确诊；部分病例还作了甲状腺131I吸收率和游离甲状腺素FT3、FT测定，以排除亚急性甲状腺炎及慢性淋巴性甲状腺炎。昆明山海棠治疗组（甲组)每日服用昆明山海堂6片（1.5g，每片0.25g，相当于生药2.6g)；昆明山海棠合并他巴唑治疗组（乙组0每日服用昆明山海棠6片（1.5g)、他巴唑15mg。治疗前后两组均分别用放射免疫法测定T3、T4、TGA、MSAI次。T3正常值为70-230mg/dl，T4正常值为4.5-14μg/dl，TGA正常值为小于30%，MSA正常值为小于20%。如患者于治疗4-8周后，临床症状缓解、心率小于90次/分，血清T3和T4降为正常为缓解；如未达到上述指标则为无效。结果：：甲组20例，治疗8周均获缓解19例，缓解率为95%；余1例于治疗8周后复查，仍有怕热，心悸等症状，心率大于92次/分，评为无效。乙组36例治疗8周内全获缓解，缓解率为100%。两组治疗后的血清T3、T4和TGA、MSA值均较治疗前明显降低，经统计学处理均有显著和非常显著性差异（P<0.05-0.01)。 § 药理作用 昆明山海棠片 主要有抗炎，免疫抑制，抗肿瘤，解热、镇痛，抗疟及抗生育作用。 [1] 1．抗炎：昆明山海棠总碱、水提物、醇提物对多种炎症模型均有明显的抑制作用。（1)降低毛细血管通透性：对蛋清、二甲苯、组胺所致的小鼠皮肤毛细血管通透性增高和醋酸刺激引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高有显著的对抗作用；（2)减轻炎性渗出和水肿：对巴豆油所致的Selye氏肉芽囊，昆明山海棠能明显减少囊内炎性渗出液，减轻血管壁损害；对蛋清、甲醛和琼脂引起的大鼠脚肿胀以及巴豆油诱发的小鼠耳肿胀也有明显的对抗作用；（3)抑制炎性增生：昆明山海棠能明显减轻大鼠棉球肉芽肿的重量，其20-40g/kg的作用强度与50-100mg/kg醋酸可的松相当。对垂体-肾上腺皮质系统功能的研究结果表明：本药对垂体-肾上腺皮质系统无兴奋作用，对切除双侧肾上腺的大鼠，仍具有完整动物身上相似的抗炎作用，提示其抗炎作用并不依赖于肾上腺的完整存在。 2．免疫抑制：昆明山海棠水提物有较强的免疫抑制作用。（1)用印度墨汁法测定结果表明：5g/kg和10g/kg的本药对小鼠网状内皮系统的吞噬功能有明显抑制作用；（2)20g/kg的本药对小鼠特异性抗体的生成有明显抑制作用，5g/kg时抑制作用不明显；（3)本药10g/kg/日不论预防给药或治疗给药均对大鼠佐剂性关节炎有明显抑制作用；（4)本药以5g/kg、 20g/kg和40g/kg 灌胃给药对2，4-二硝基氯苯所致的小鼠皮肤迟发型超敏反应和卡介苗所致的豚鼠皮肤迟发型超敏反应有很强的抑制作用。合并用药的实验表明：本药与多种常用免疫抑制剂之间未见协同或相加作用发生。本药很大剂量时虽可使幼小鼠胸腺萎缩，但一般剂量时影响不明显，小剂量时反而可使胸腺增重。这种双向作用与一般免疫抑制剂不同。 3．解热镇痛：昆明山海棠总碱和酸提取物对正常大鼠体温和家兔耳静脉注射伤寒副伤寒菌苗引起的发热均能降低；对热板法引起的小鼠疼痛，总碱和醇提取物均有镇痛作用，二者的剂量为300mg/kg时，镇痛的作用强度与5mg/kg的吗啡相当，但作用持久；对醋酸引起的小鼠扭体反应，总碱的镇痛作用比醇提取物强，与10mg/kg的吗啡相似。 4．抗生育：昆明山海棠提取物按951mg/kg灌胃，雌鼠5日，雄鼠14日，对雌性和雄性大、小鼠均有非常显著的抗生育作用，雌鼠作用于早期胚胎环节，对雄鼠作用可维持5周，以后逐渐恢复。昆明山海棠浸膏制剂能可逆性抑制妇女排卵及卵巢激素分泌。 5．抗疟作用：昆明山海棠提取物对鼠疫原虫有抑制作用，其中以生物碱作用较强。对6例疟疾患者进行实验性治疗，发现昆明山海棠总生物碱对疟原虫裂殖物增殖有一定抑制作用。 § 毒性试验 昆明山海棠的多种成分均做过小鼠急性毒性试验。昆明山海棠生药的全致死量为70g/kg，LD50为35.2g/kg，安全量为10g/kg；乙醇浸膏粉的LD50为35.2g/kg；总生物碱的LD50为431mg/kg；萜类LD50为770mg/kg；昆明山海棠碱A（雷公藤次碱 Wilforine)LD50为628.4mg/kg（以上给药途径均为口服)；雷公藤素甲：静脉给药的LD50为0.82mg/kg，腹腔给药的LD50为0.86mg/kg。 研究结果表明，昆明山海棠的毒性成分与雷公藤不同，不是生物碱，而是其中的内酯成分三环氧化物，尤其是雷公藤素甲，该成分在狗的亚急性毒性试验时，用量达80mg/kg时已有毒性反应，120mg/kg即有明显毒性反应。昆明山海棠在临床使用中毒性较雷公藤小，是因为其中所含雷公藤素甲仅为1/100万。 § 化学成分 取本品60片，除去糖衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于25片)，置200ml锥形瓶中，加适量硅藻土（每取本品1g，加硅藻土0.2g)，混匀，加乙醇70ml，加热回流40分钟，放冷，滤过，滤渣中再加乙醇50ml，加热回流30分钟，放冷，滤过，合并滤液，置水浴上蒸干，残渣加盐酸溶液（l→100)30ml，置水浴上搅拌使溶解，放冷，滤过，残渣再用盐酸溶液（1→200)同法提取3次（20ml、15ml、15ml)，合并滤液于分液漏斗中，加氨试液使溶液成碱性，用乙醚振摇提取4次（40ml、30ml、25ml、20ml)，合并已醚液，用水振摇洗涤2次，每次10ml，乙醚液用滤纸滤过，醚液置于已称定重量的蒸发皿中，在低温水浴上蒸去乙醚，残渣中加少许无水乙醇，蒸干，在100℃干燥至恒重，称定重量，计算，即得。本品每片含总生物碱不得少于1.0mg。 § 理化性质 本品为昆明山海棠经加工制成的浸膏片。本品为糖衣片，除去糖衣后显棕色；味微苦、涩。应符合片剂项下有关的各项规定。取本品2片，除去糖衣，研细，加氨试液4ml，用乙醚20ml振摇提取，分取乙醚层，用lmol/L盐酸溶液5ml振摇提取，分取水层，滤过，将滤液分置二支试管中。一管中加碘化汞钾试液数滴，即生成白色沉淀；另一管中加三硝基苯酚试液数滴，即生成黄色沉淀。 § 制备方法 取昆明山海棠，切成碎块，加50%乙醇浸泡1小时后，加热回流提取三次，每次1小时；合并滤液，减压回收乙醇，浓缩成稠膏，真空干燥成干浸膏。取干浸膏250g，制成颗粒，加辅料适量，混匀后，压制成1000片，包糖衣，即得。 § 方解 本方由一味药组成。本方为治风寒湿邪痹阻经络所致关节疼痛、屈伸不利、红肿热痛等症类风湿性关节炎，红斑狼疮的常用有效成药。方中昆明山海棠续筋接骨、祛瘀通络为君药。本方具有祛风除湿、舒筋活络之功。 [2] |
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