| 词条 | 头孢拉定颗粒 |
| 释义 | § 药品简介 头孢拉定颗粒 通用名 头孢拉定颗粒 英文名 CEFRADINE GRANULES 拼音名 TOUBAOLADING KELI 药品类别 头孢菌素及碳青霉烯类 性状 本品为加矫味剂的颗粒。 贮藏 密封，在凉暗处保存 包装：复合膜包装，12袋/盒。 有效期：36个月 执行标准：《中国药典》2005年版二部 批准文号：国药准字H37021247 生产企业：迪沙药业集团有限公司 § 主要成分 头孢拉定结构式 通用名 头孢拉定 化学名 (6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸 拼音名 TOUBAO LADING 英文名 CEPHRADINE APPROX. 90% (HPLC) CAS No. 38821-53-3 分子式 C16H19N3O4S 分子量 349.40 规 格 (1)0.125g (2)0.25g § 药理毒理 本品为第一代头孢菌素，对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感，脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋病奈瑟菌有一定作用，对产酶淋病奈瑟菌也具活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。作用机制与其他头孢菌素相同，为抑制细菌细胞壁的合成。 § 药代动力学 本品口服后吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血药峰浓度（Cmax）于给药后1小时到达，血消除半衰期（t1/2β）为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%～10%，脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%～10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4 倍。本品在体内很少代谢，能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。 § 适应症 适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。 § 用法用量 口服 成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小时1次，感染较严重者一次可增至1g，但一日总量不超过4g。 儿童常用量：按体重一次6.25～12.5mg/kg，每6小时1次。 § 不良反应 本品不良反应较轻，发生率也较低，约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%～3%，假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、直接Coombs 试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少、头晕、胸闷、念珠菌阴道炎及过敏反应等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高，血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。 § 禁忌症 对本品及其他头孢菌素类禁用。 § 注意事项 1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者慎用，应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～10%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等。 2.本品主要经肾排出，肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。 3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 因本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇用药需有确切适应症。本品也少量可进入乳汁，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。 儿童用药 老年患者用药 老年患者常伴有肾功能减退，应适当减少剂量或延长给药间期。 § 药物相互作用 1.头孢菌类可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。 2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。 3.与强利尿药合用，可增加肾毒性。 4.与美西林联合应用，对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。 5.丙磺舒可延迟本品肾排泄。 § 药物过量 应及时停药并予对症、支持治疗，可通过血液透析和腹膜透析清除头孢拉定。 [1] |
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