词条 | 对乙酰氨基酚凝胶 |
释义 | § 药品简介 通用名 对乙酰氨基酚凝胶 英文名 PARACETAMOL GEL 拼音名 DUIYIXIAN ANJIFEN NINGJIAO 药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状 本品为淡黄色的半透明软固体凝胶,味甜,微苦后具有清凉感。 贮藏 遮光,密封保存。 § 主要成分 对乙酰氨基酚结构式 通用名 对乙酰氨基酚 化学名 N-(4-羟基苯基)乙酰胺 拼音名 DUIYIXIAN'ANJIFEN 英文名 4-ACETAMIDOPHENOL CAS No. 103-90-2 分子式 C8H9NO2 分子量 151.16 规 格 5g:120mg § 药理毒理 本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧合酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 § 药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后0.5~1小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为25%~50%。本品90%~95%在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。其血浆半衰期为l~3小时,肾功能不全时半衰期不受影响,但肝功能不全患者及新生儿、老年人半衰期有所延长,而小儿则有所缩短。能通过乳汁分泌。 § 适应症 用于缓解感冒引起的发热、头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等,并用于对阿司匹林过敏或不适应的患者。本品对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。 § 用法用量 口服 一日3~4次。3~5岁,一次1粒;6~10岁,一次2粒;11岁以上,一次4粒。一日不宜超过16粒。退热治疗一般不超过3天,镇痛给药不直超过10 天。 § 不良反应 常规剂量下,对乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等,很少引起胃肠道出血。 § 禁忌症 严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。 § 注意事项 (1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。 (2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。 (3)肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。 (4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱。 (5)服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。 (6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。 (7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。 (8)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。 § 用药 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。 儿童用药 3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。 老年患者用药 老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。 § 药物相互作用 (1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期或大量服用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。 (2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。 (3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。 (4)长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。 (5)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。 § 药物过量 本品服用过量时,可很快出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续24小时。2~4天内可出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大或黄疸。第4~6天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或肾小管坏死。曾有报道一次服用815g可致严重肝坏死,并于数日内死亡。解救应及时洗胃或催吐,给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸,对肝脏有保护作用。不得给活性炭,因它可影响解救药的吸收。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如血液透析等。 [1] |
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