| 词条 | 大黄 |
| 释义 | § 概述 大黄 出自《神农本草经》 。陶弘景：大黄，今采益州北部汶山及西山者，虽非河西、陇西，好者犹作紫地锦色，味甚苦涩，色至浓黑，西川阴干者胜，北部日干，亦有火干者，皮小焦，不如而(‘而'《纲目》引作'西')耐蛀堪久。此药至劲利，粗者便不中服，最为俗方所重，将军之号，当取其骏快也。 大黄是多年生高大草本。生于山地林缘或草坡，野生或栽培，根茎粗壮。茎直立，高2m左右，中空，光滑无毛。基生叶大，有粗壮的肉质长柄，约与叶片等长；叶片宽心形或近圆形，径达40cm以上，3-7掌状深裂，每裂片常再羽状分裂，上面流生乳头状小突起，下面有柔毛；茎生叶较小，有短柄；托叶鞘筒状，密生短柔毛。花序大圆锥状，顶生；花梗纤细，中下部有关节。花紫红色或带红紫色；花被片6,长约1.5mm，成2轮；雄蕊9；花柱3。瘦果有3棱，沿棱生翅，顶端微凹陷，基部近心形，暗褐色。花期6-7月，果期7-8月。 大黄移栽后，一般于第 3、4年7月种子成熟后采挖，先把地上部分割去，挖开四周泥土，把根从根茎上割下，分别加工。北大黄挖起后不用水洗，将外皮刮去，大的开成对半，小团型的修成蛋形。可自然阴干或用火熏干。南大黄先洗净根茎泥沙，晒干，刮去粗皮，横切成7～10cm厚的大块，然后抗干或晒干，由于根茎中心干后收缩陷成马蹄形，故称“马蹄大黄”。粗根刮皮后，切成10～13cm长的小段，晒或炕子即成。 § 药品简述 药名：大黄 汉语拼音：da huang 别名：将军、黄良、火参、肤如、蜀大黄、锦纹大黄、牛舌大黄、锦纹、 生军、川军。 性味：苦，寒。 归经：胃经；大肠经；肝经；脾经 科属分类：蓼科 功效：攻积滞；清湿热；泻火；凉血；祛瘀；解毒 主治：实热便秘；热结胸痞；湿热 泻痢；黄疸；淋病；水肿腹满；小便不利；目赤；咽喉肿痛；口舌生疮；胃热呕吐；吐血；咯血；衄血；便血；尿血；蓄血；经闭；产后瘀滞腹痛；癥瘕积聚；跌打损伤；热毒痈疡；丹毒；烫伤。 药材基源：为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的根和根茎。 用法用量：内服：煎汤，3-12g；泻下通便，宜后下，不可外煎；或用开水泡渍后取汁饮；研末，0.5-2g；或入丸、散。外用：适量，研末调敷或煎水洗、涂。煎液亦可作灌肠用。大黄生用泻下作用较强，熟用则泻下作用较缓而长于泻火解毒，清利湿热；酒制功擅活血，且善清上焦血分之熟；炒炭常用于凉血止血。 药材基源：为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的根和根茎。 资源分布：分布于陕西、甘肃东南部、青海、四川西部、云南西北部及西藏东部。 § 用药禁忌 凡表证未罢，血虚气弱，脾胃虚寒，无实热、积滞、瘀结，以及胎前、产后，均应慎服。 如用本品泻下通便，煎服时应后下，或用沸开水泡汁，否则药效会减弱。 服用大黄后，其色素会从小便或汗腺中排泄，故小便、汗液可以出现黄色。此外，哺乳妇女服用后，婴儿吮食乳汁，可能引起腹泻，因此授乳妇女不宜服用。由于本品又能活血行瘀，故妇女胎前产后及月经期间也必须慎用。 不良反应 大黄除可引起胃肠道反应外，曾有报道2例老年患者因长期服用(2年)大黄苏打片，每日15-21片，引起严重的缺铁性贫血，血红蛋白下降到5-5.6g，当减少用药量并补充铁等维生素C后恢复正常。通过炭末在肠道内转运时间和排泄时间研究以及肠道内水分测定等证明，大黄作用部位在大肠，是一种大肠性致泻剂，而铁主要在大肠中吸收，认为导缺致铁的原因可能为，大黄导泻作用干扰了铁的吸收；大黄鞣酸可能与Fe结合成不溶性复合物，妨碍了吸收；苏打中和了胃酸；干扰了铁与维生素C螯合，妨碍了铁的吸收。还有报道1例哮喘病人服大黄苏打4片后，出现皮肤痒疹、红斑，哮喘加重，经斑贴试验证实为大黄致敏。 § 临床应用 大黄1、用于大便燥结，积滞泻痢，以及热结便秘、壮热苔黄等症。 大黄泻下通便、清除积滞，故可用于大便不通及积滞泻痢、里急后重、溏而不爽等症；又因它能苦寒泄热，荡涤肠胃积滞，对于热结便秘、高热神昏等属于实热壅滞的症候，用之可以起到清热泻火的作用。在临床应用时，本品常与芒硝、厚朴、枳实等配伍。 2、用于火热亢盛、迫血上溢，以及目赤暴痛，热毒疮疖等症。 大黄泻下泄热，有泻血分实热的功效，故又能用治血热妄行而上溢，如吐血、衄血；对目赤肿痛、热毒疮疖等症属于血分实热壅滞的症候，可配黄连、黄芩、丹皮、赤芍等同用。 3、用于产后瘀滞腹痛，瘀血凝滞、月经不通，以及跌打损伤、瘀滞作痛等症。 大黄入血分，又能破血行瘀，故可用于上述瘀血留滞的实症，在使用时须配合活血行瘀的药物，如桃仁、赤芍、红花等同用。 此外，大黄又可清化湿热而用于黄疸，临床多与茵陈、山栀等药配伍应用；如将本品研末，还可作为烫伤及热毒疮疡的外敷药，具有清热解毒的作用。 4、大黄是一味泻火、破积、行瘀的要药，使用少量，又有健胃作用，可随配伍的不同而发挥它的特长。如配以芒硝，可攻下破积；配以附子，可温阳降浊；配以茵陈，可清化湿热；配黄芩、黄连，可泻火凉血；配黄连、槟榔，可清热导滞，用于湿热下痢、里急后重；配丹皮、赤芍、桃仁等，可活血祛瘀，用于血瘀经闭、损伤瘀血或肠痈初起等症；又如用本品少量，配合乌贼骨，可清热而制酸，治胃痛泛酸、脘部灼热等症。 5、 大黄除内服外，又可外敷治热毒痈肿、水火烫伤，也是取它泻火解毒的功效。 § 常用配方 1、治伤寒阳明腑证，阳邪入里，肠中有燥屎，腹满痛，谵语，潮热，手足濈然汗出，不恶寒，痞满燥实全见者，，以此汤下之：大黄（酒洗）四两，厚朴（炙，去皮）半斤，枳实（炙）五枚，芒硝三合。上四味，以水一斗，先煮二物，取二升，去滓，纳大黄，更煮取二升，去滓，纳芒硝，更上微火一两沸，分温再服，得下，余勿服。（《伤寒论》大承气汤） 2、治大便秘结：大黄二两，牵牛头末五钱。上为细末，每服三钱。有厥冷，用酒调三钱，无厥冷而手足烦热者，蜜汤调下，食后微利为度。（《素问病机保命集》大黄牵牛丸） 3、治热病狂语及诸黄：川大黄五两（锉碎，微炒）。捣细罗为散，用腊月雪水五升，煎如膏，每服不计时侯，以冷水调半匙服之。（《圣惠方》雪煎方） 4、治泄痢久不愈，脓血稠粘，里急后重，日夜无度，久不愈者：大黄一两，细锉，好酒二大盏，同浸半日许，再同煎至一盏半，去大黄不用，将酒分为二服，顿服之，痢止。一服如未止，再服，以利为度，服芍药汤和之，痢止，再服黄芩汤和之，以彻其毒也。（《素问病机保命集》大黄汤） 5、治妇人经血不通，赤白带下，崩漏不止，肠风下血，五淋，产后积血，癥瘕腹痛，男子五劳七伤，小儿骨蒸潮热等证，其效甚速：锦纹大黄一斤，分作四份；一份用童尿一碗，食盐二钱，浸一日，切晒；一份用醇酒一碗，浸一日，切晒，再以巴豆仁三十五粒同炒，豆黄，去豆不用；一份用红花四两，泡水一碗，浸一日，切晒；一份用当归四两，入淡醋一碗，同浸一日，去归，切晒。为末，炼蜜丸梧子大，每服五十丸，空心温酒下，取下恶物为验。未下再服。（《医林集要》无极丸） 6、治产后恶血冲心，或胎衣不下，腹中血块等：锦纹大黄一两，杵罗为末，用头醋半升，同熬成膏，丸如梧桐子大，用温醋化五丸服之，良久下。亦治马坠内损。（《千金方》） 7、治久患腹内积聚，大小便不通，气上抢心，腹中胀满，逆害饮食：大黄、芍药各二两。上二味末之，蜜丸，服如梧桐子四丸，日三，不知，可加至六、七丸，以知为度。（《千金方》神明度命丸） 8、治大人小儿脾癖，并有疳者：锦纹大黄三两，为极细末，陈醋两大碗，砂锅内文武火熬成膏，倾在新砖瓦上，日晒夜露三朝夜，将上药起下，再研为细末；后用硫黄一两，官粉一两，将前项大黄末一两，三味再研为细末。十岁以下小儿，每服可重半钱，食后临卧米饮汤调服。此药忌生硬冷荤鱼鸡鹅一切发物。服药之后，服半月白米软粥。如一服不愈时，半月之后再服。（《昔济方》于金散） 9、去五脏湿热秽浊。治饮食停滞，胸脘胀痛，头晕口干，二便秘结：大黄十斤，切作小块，用泔水，浸透，以侧柏叶铺甑，入大黄，蒸过晒干，以好酒十斤浸之，再蒸收晒干。另用桑叶、桃叶、槐叶、大麦、黑豆、绿豆各一斤，每味煎汁蒸收，每蒸一次，仍用侧柏叶铺甑蒸过晒干，再蒸再晒。制后再用半夏、厚朴、陈皮、白术、香附、车前各一斤，每味煎汁蒸收如上法，蒸过晒干，再用好酒十斤，制透，炼蜜丸如梧子大，每服一、二钱，或为散亦可。（《银海指南》清宁丸） 10、治时行头痛壮热一二日：桂心、甘草、大黄各二两，麻黄四两。上四味，治下筛，患者以生热汤浴讫，以暖水服方寸匕，日三，覆取汗，或利便瘥。丁强人服二方寸匕。（《千金方》水解散） 11、治眼暴热痛，眦头肿起：大黄（锉，炒）、枳壳（去瓤，麸炒）、芍药各三两，山栀子仁、黄芩（去黑心）各二两。上五味粗捣筛，每服五钱匕，水一盏半，煎至七分，去滓，食后临卧服。（《圣济总录》大黄汤） 12、治心气不足，吐血衄血：大黄二两，黄连、黄芩各一两。上三味，以水三升，煮取一升，顿服之。（《金匮要略》泻心汤） 13、治虚劳吐血：生地黄汁半升，川大黄末一方寸匕。上二味，温地黄汁一沸，纳人黄（末）搅之，空腹顿服，日三，瘥。（《千金方》） 14、肠痈，少腹肿痞，按之即痛如淋，小便自调，时时发热，自汗出，复恶寒。其脉迟紧者，脓未成，可下之，当有血；脉洪数者，脓已成，不可下也：大黄四两，牡丹一两，桃仁五个个，瓜子半升，芒硝三合。上五味，以水六升，煮取一升，去滓，纳芒硝，再煮沸，顿服之，有脓当下，如无脓当下血。（《金匮要略》大黄牡丹汤） 15、治肺壅，鼻中生疮，肿痛：㈠川大黄一分（生用），黄连一分（去须），麝香一钱（细研）。上药，捣细罗为散，研入麝香令匀，以生油旋调，涂于鼻中。㈠杏仁一分（汤浸，去皮、尖，研为膏），川大黄一分（生为末）。上药相和令匀，以猪脂调涂鼻中。（《圣惠方》） 16、治奶痈：川大黄、粉草各一两。上为细末，以好酒熬成膏，倾在盏中放冷，摊纸上贴痛处，仰面卧至五更。贴时先用温酒调（服）一大匙，明日取下恶物，相度强弱用药，羸弱不宜服。（《妇人良方》金黄散） 17、治痈肿振焮不可触：大黄捣筛，以苦酒和贴肿上，燥易，不过三，即瘥减不复作，脓自消除。（《补缺肘后方》） 18、治口疮糜烂：大黄、枯矾等分。为末以擦之，吐涎。（《圣惠方》） 19、诒火丹赤肿遍身：大黄磨水频刷之。（《救急方》） 20、治冻疮皮肤破烂，痛不可忍：川大黄为末，新汲水调，搽冻破疮上。（《卫生宝鉴》如神散） 21、治汤火灼伤：庄浪大黄（生研），蜜调涂之，不唯止痛，又且灭瘢。（《夷坚志》） 22、治从高坠下，及木石所压，凡是伤损，瘀血凝积，气绝欲死，并久积瘀血，烦躁疼痛，叫呼不得及折伤等：大黄一两（酒蒸），杏仁三七粒（去皮、尖）.上研细，酒一碗，煎至六分，去滓，鸡鸣时服，次日取下瘀血即愈。若便觉气绝不能言，取药不及，急擘开口，以热小便灌之。（《三因方》鸡鸣散） 23、治打仆伤痕，瘀血滚注，或作潮热者：大黄末、姜汁调涂。一夜，黑者紫，二夜，紫者白也。（《濒湖集简方》）[1] § 药代动力学 大黄1、大黄蒽醌衍生物在体内的吸收、排泄和分布 以人体和动物(家兔和小鼠)实验，1次po和im、iv大黄蒽醌衍生物，观察在体内的吸收、排泄和分布的情况。实验结果表明，蒽醌衍生物在体内易于吸收。Po时血中浓度在2-3小时内即达最高峰，其后慢慢下降，与注射比较，高峰较低，但持续时间长，im30分钟内即达最高峰，其后迅速下降，在4小时内可维持一定水平。Iv5分钟内即达特高高峰，但维持时间极短，1小时内仅余痕迹。大黄酸似乎比大黄素更易于吸收。蒽醌衍生物在体内易由粪、尿和胆汁中排出。由粪出总量占摄入量的23.4%，其中88%是在dl排出可持续2-3日。尿及胆中蒽醌衍生物浓度分别以6-8及4-6小时这最高，由尿排出总量占摄入量的22.8%，以2-4小时内为最高，在前8小时内排出者占61%，由尿排出可持续2日。由尿及粪排出总和占摄入量的46.2%，说明有一半多可能在体内破坏。蒽醌衍生物在各织组和脏器的分布以肝和肾为最多，心、脾、肺和脑等未检测到。Po时肝和肾均在2小时内达最高峰，im则在30分钟达最高峰，尤其是肾脏。小鼠分别po大黄酸、芦荟大黄素和大黄酚，24小时尿中总蒽醌衍生物排出量(剂量的百分数)分别为27%、14%和6%。人体po大黄酚，尿中蒽醌衍生物的排出率以4-12小时为最高，不同时间间隔，尿中蒽醌衍生物转化产物所占百分数未见显著差异。 2、大黄素在小鼠体内代谢产物的分离鉴定和定量分析 用高效液相色谱、离心薄层、红外、紫外、质谱、核磁共振等方法，从ig大黄素的小鼠尿中分离和鉴定了8种蒽醌衍生物，其结构分别鉴定为：1、3-甲基-1，6，8-三羟基蒽醌(未代谢大黄素)；2、3-羟甲基-1，6，8-三羟蒽醌；3、)3-醛基-1，6，8-三羟基蒽醌；4、3-羧基-1，6，8-三羟基蒽醌(大黄素酸)；5、3-甲基-1，6，8-二羟基蒽醌(大黄酚)；6、3-羟甲基-1，8-二羟基蒽醌(芦荟大黄素)；7、3-羟基-1，8-二羟基蒽醌(大黄酸)；8、3-甲基-6-甲基-1，8-二羟基蒽酯(大黄素甲醚)。小鼠和苯巴比妥预诱导大鼠肝匀浆9000xg上清液的大黄素体外代谢实验，检出主要代谢产物为1、、2、、3、、4、和5、。小鼠po单剂量大黄素(91mg/kg)，在0-48小时内，总蒽醌衍生物由尿及粪排泄量为剂量的53%，其中在0-24小时内由尿及粪排泄量为剂量的53%，其中在0-24小时内由尿中排出者为30%，由粪中排出者为21%。在24-48小时内由尿中排出大黄素、大黄素葡萄糖醛酸苷及其它蒽醌类代谢产物的剂量百分数为76、1.8和20，粪中分别为13、0.3和8。在24小时内由尿中排出的主要游离型代谢转化产物为3-羟甲基-1，6，8-三羟基蒽醌(剂量量的11.8%)，3-羟基-1，6，8-三羟蒽醌(1.8%)，大黄酚(1%)和大黄素甲醚(<1%)。 大黄3、大黄素甲醚在大鼠体内的吸收、分布和排泄 血药浓度：健康大鼠60吸，3只一组，雌雄分组实验，1次po大黄素甲醚18.7mg/kg后，不同时间内断头取血，样品经处理衙。用HPLC测定大黄素甲醚含量，结果表明雄性大鼠组Cmax为40.7±8.5ug/ml，tmax为6小时。雌性大鼠组Cmax为0.29±0.12ug/ml，tmax为6小时；0.5，1，2，4，6，8，10h的平均血药浓度分别为0.028，0.073，0.23，0.29，0.19，0.018和0.008ug/ml，12小时后血药浓度几乎为零。组织分布：取正常雄性大鼠15只，1次po大黄素甲醚18.7mg/kg后，于不同时间断头处死，摘取心、肝、肺、肾和脑组织，分别制成匀浆，经处理后进行HPLC分析。结果表明po给药后大黄素甲醚主要分布在肝、肾和脑组织，其次为肺与心，即大黄素甲醚可通过血脑屏障。给药6小时以后，肝脏中药物浓度下降较慢，肺、心下降相对较快，在相同剂量及实验条件下，雌性大鼠各器官药物浓度均未能测出。排泄：取雄性大鼠5只，雌性4只，1次po大黄素甲醚18.7mg/kg，分别放置于全玻璃代谢笼内，收集0-24，24-48，48-72小时内尿及粪样，按文献152方法分离游离及结合蒽醌衍生物，并用葡萄糖醛酸苷酶水解结合蒽醚，与标准品同时点样，薄层扫描分析，结果表明(表142)大黄素甲醚po后以尿中排泄的剂量百分率很低，仅为0.12%左右，粪中排泄量为剂量的14-22%，主要为游离型。蒽醚类代谢产物主要为大黄素，其排量为剂量的2.7%，主要由粪中排出，表明大鼠体内大黄素甲醚的O-脱甲基代谢率较低。从离心薄层分析法从ig大黄素甲醚的大鼠和小鼠尿中分离到6种代谢产物。经质谱、HPLC及光谱测定并与部分标准品对照，确定其结构分别为大黄素、大黄酚、3-羟甲基-1，6，8，-三羟蒽醌、3-甲酰基-1，6，8-三羟基蒽醌、3-羟基-6-甲氧基-1，8-二羟基蒽醌。大鼠和小鼠肝匀浆9000xg上清液的体外代谢实验也获得了上述前5种相同的代谢产物。实验还表明大黄素甲醚甲在C-6位可脱去甲基或甲氧基；在C-3位的甲基可相继氧化为羟甲基、甲酰基和羧基等极性更强的化合物物。 4、大黄蒽醌衍生物及其代谢物的某些生物活性的比较 大黄有较强的抗菌和抗癌作用，其主要活性成分有大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、芦荟大黄素和大黄酸等5种蒽醌衍生物。这5种蒽醌衍生物在动物体内可以互相代谢转化成为其它蒽醌衍生物，如大黄素可以代谢转化为大黄素醇、大黄素酸等。比较了上述7种蒽醌代谢物对大鼠肝亚线粒体颗粒的4种酶和对金黄色葡萄球菌与甲型链球菌的影响。 § 药理作用 大黄 解热镇痛作用 生大黄冷浸液：生大黄砸成小块，冷水浸两次，每次24小时，合并浸液在40℃以下浓缩成80%浸液。大黄煎液10'：生大黄小块，水浸24小时后连块煎煮10分钟，倒出煎液，再加水煎10分钟，合并煎液于水浴上浓缩成80%煎液。大黄煎液30'：方法同(2)，煎煮两次，每次30分钟，水浴上浓缩成80%煎液。熟军(熟大黄)煎液：生大黄500g，闷软后切成薄片加黄酒250g，蒸12小时，凉干后，水浸24小时，连同切片煎煮两次，每次30分钟，将两次煎液于水浴上浓缩成80%煎液。仿Max氏等方法，用大鼠每组5只，分别ig上述4种大黄提取液25g/kg，对照用等量蒸馏水。给药后立即sc15%鲜酵母生理盐水混悬液2ml/100g，观察7小时内体温变化，结果表明不同方法制备的提取液均有明显的解热作用，但给药各组的解热作用强度无明显差异。镇痛作用：采用扭体反应法进行实验。每组小鼠20只，ig上述4种大黄提取液25g/kg，对照射用等量蒸馏水，1小时后ip1%醋酸0·1ml/10g，观察20分钟内扭体反应次数。结果表明上述4种大黄提取液均有一定的镇痛作用，但4种大黄提取液之间的镇痛效果未见显著差异。最近报道，大黄的浸液对正常人红细胞钠泵活性有抑制作用，抑制了Na+，K+离子的主动转运，且随大黄浓度增加而加强。大黄抑制钠泵即Na+、K＋-ATP酶活性，从而使ATP分解减少，产能下降，为大黄解热作用机理之一。 对体温中枢调节介质的影响 大黄饮片(R.Tanguticum)制成30%水煎剂，按5g/kg体重ig。发热模型用卫生部生物制品检定所提供的肺炎球菌(Ⅱ型)，造成感染性发热动物模型。然后用放射免疫方法测定给药和对照家兔第三脑室灌流液内cAMP的水平。结果：大黄可使感染性发热家兔cAMP水平下降：给7只家兔在24小时内进行3次脑室灌流，即体温正常时(A)，发热高峰时(B)和给大黄退热后(C)，发热高峰时(B)和给大黄退热后(C)，分别检测A、B、C3次灌流液内cAMP含量。其结果为：A3.37pmol/ml，B6.48pmol/ml，C3.07pmol/ml。可见给于大黄后C点cAMP含量显著低于未给大黄的cAMP含量。将C、B两点cAMP含量比较有明显不同(P0.05)。实脸结果表明，大黄可影响体温调节中枢内cAMP水平使感染性发热动物体温下降。 大黄降温作用和对中枢神经系统的影响 1、对感染性发热家兔体温的影响 用体重为2.2kg-3.5kg健康成年青紫蓝家兔，发热模型制备方法同上。将发热动物分为实验组和对照组(各17只)，实验组在发热高峰时ig大黄水煎剂(5g生药/kg)，对照组给等量自来水，给药(水)后，每4小时测肛温1次，连续3次，将发热高峰与降温之后的肛温进行比较。结果大黄可使感染性发热家兔直肠温度下降：肺炎双球感染发热的家兔给大黄水煎剂(8只)和白水(8只)，大黄组动物降低幅度(X±S1.25±0.42)明显高于给水组(X±S0.35±0.20)，p0.01，人黄对正常家兔体温影响不明显。 2、对中枢神经介质PGE的影响 实验动物及模型制备方法同上。PGE测定方法采用李振甲等建立的放射性免疫测定方法，检测第3脑室灌流液内PGE含量。在24小时内，给5只家免进行3次脑室灌流，即体温正常时(A)，发热高峰时(B)和给大黄退热后(C)，分别检测A、B、C3次灌流液内PGE含量。结果为：A：2.2±1.5ng/ml，4.9±2.2ng/ml，C：1.5±1.2ng/ml。给大黄后的C灌流液PGE含量显著低于未给大黄的PGE含量，将C、B两点PGE含量进行比较有明显差异，p0.05，表明人工脑脊液对发热家兔PGE水平无显著影响。实验表明，人工脑脊液对正常家兔PGE水平无影响；但单纯灌流人工脑脊液，可使正常家兔肛温升高，而对发热家兔无明显影响。大量实验证明，PGE是和体温调节有关的最主要的介质，尤其是在感染性发热中。发热时，动物脑脊液内PGE水平增高；应用解热药物退热后，其PGE水平下降。将PGE注入不同种属动物体内，可导致相同的发热反应。解热镇痛药物可抑制合成酶系统，和体温调节有关的其它中枢介质也和PGE相关。因此，在发热的发病机理中，PGE占有重要的地位，探讨大黄对中枢介质pGE的影响实为阐明其降温机理的重要环节。前列腺素是短距离局部作用的信息传递物质，仅在局部产生和释放，发挥其和一物活性。由于家兔第三脑室紧邻下丘脑体温调节中枢，因而实验选用测定第三脑室灌流液内PGE含量，可反映体温调节中枢的变化。从大黄对PGE影响的实验结果可以看到：感染性发热家兔给于大黄后、第三脑室灌流液内PGE含量减低。为确证其结果，还需考虑PGE含量降低是否由于灌流术或人工脑脊液的影响。从正常和发热的两组家兔仅接受灌流而不给予大黄的实验结果表明，单纯灌流并未造成PGE水平降低。同期结果还表明，体温正常的动物接受单纯灌流后肛温有所上升，PGE应当同时升高，但未见PGE水平上升，而接受肺炎双球菌感染的动物不仅发热更为剧 烈，PGE水平也急居升高，其原因尚不明了。但是体温正常的动物给予大黄后PGE水平也下降，因而更进一步说明，是大黄影响了PGE水平，而PGE又和感染性发热有关。大黄 对家兔内毒素引起的发热及血浆cAMP和cGWP含量的影响 近年来研究表明，内毒素引起动物发热时，其血浆和脑脊液中的，AMP含量明显增高，但对cGMP含量的影响如何还未见有关报道。为此采用大耳白家兔分成两组进实验：用药组给予一定时的大黄煎液，然后注射一定量的大肠杆菌内毒素至致热。并于6小时内测量肛温6次。在注射内毒素前后1.5-2小时时从耳动脉采血，用竞争性蛋白结合法与放射免疫法以分别测定血浆中的cAMP和cGMP含量。测定结果表明，用药组的平均发热高峰值T(40，15±0.21℃)与平均体温反应指数TRI6(10·97±＋1·20cm2)。均明显低于对照值(40.81±0.23℃占20.96±l.69cm2)。用药组的血浆。AMP平均含量(43.75±7.01pmol/ml)致热前后无明显差异，分别为43.75±7.01pmol/ml)致热前后无明显差异，分别为43.75±7.01与47.76±9.14)，而对照组的血浆cAMP平均含量致热后显著升高(致热前后分别为43.00±＋7.95与63.33±＋17.38)，致热后的含量显著高于用药组(P<0.05)。然而用药组的血浆·cGMP平均含量(pmol/ml)致热前后无明显差异(分别为31.39±4.65，27.19±6.15)，而对照组的血浆cGMP平均含量则致热后显著降低(分别为30.71±4.61与23.87±5.55)。由此可计算出致热前后血浆cAMP/cowtP比值的变化，用药组无明显变化(1.43±0.36与1.84＋0.57)。而对照组在致热后有显著升高(1·44±0·36与2.68＋0.62)。上述结果表明：大黄对家兔的内毒素引起的发热有明显的抑制作用。大黄对家兔发时的血浆cAMP量升高与cGMP降低均有抑制作用。 生大黄的抗炎作用机理 1、对蛋清性足跖肿胀的影响a.对正常大鼠蛋清性足跖肿胀的试验：用体重152-209g的大鼠28只雌雄兼用，分成4组，分别ig生理盐水5ml/只，大黄煎剂20g/kg和40g/kg，ip水杨酸钠250mg/kg，l小时后，由足跖部sc新鲜蛋清0.1ml/只，用容积测量法求出药前及药后每小时足肿胀百分率，同时记录每小时尿量及泻下作用发生的时间。结果大黄煎剂20g/kg和40g/kg均有显著抗蛋清性足跖肿胀的作用(P值分别为<0.05和<0.01)，在观察7小时内尿量未见显著变化，部分动物于药后3-5小时出现泻下作用，发生在抗肿胀之后。b.对去肾上腺大鼠抗蛋清性足跖肿胀作用 大鼠12只，体重181-236g，雌雄兼用，分成二组，去肾上腺后3日，分别ig生理盐水5ml/只，大黄煎剂20g/kg，同上法致炎后观察1小时后的足肿率，结果对照组跳肿率为98.0±6.8，大黄组为79.2±4.7(P<0.05)。表明去肾上腺动物使用大黄后仍具有抗炎作用。 2、对甲醛性足跖肿胀预防作用 大鼠30只，体重176-240g，雌雄兼用，分3组，用药组ig大黄煎液20g/kg，1组ip水杨酸钠250mg/kg，对照用生量盐水，每日1次，连用3日，用药3日后向足跖部sc25%甲醛0.1ml/只，比较致炎后6小时的足肿率。结果对照组为42.4±7.2，大黄组19.5±2.7(P<0.05)，水扬酸钠组26.3±5.3(P=0.05) 1.5.3对棉球引起肉芽肿增牛的影响 常规方法将大鼠制成模型。各组于术后分别ig生理盐水5ml/只和大黄煎剂10g/kg，另一组用醋酸氢化考的松ip30mg/kg，每日用药1次，第8日处死，取出棉球肉芽肿，烘干后称重，结果对照组棉球干重为98.4±4.9mg，大黄组为71.4±4·3mg(P0.05)。 对切除双侧肾上腺未成年大鼠存活时间的影响 幼年大鼠21只，体重74-100g，雌雄兼用，分成3组，切除双侧肾上腺后，第一、二组分别ig生理盐水2ml/只，大黄煎剂10g/kg，另一组sc醋酸氢化考的松15mg/kg，每日用药1次，观察1周存活动物只数，结果对照组存活1/7，大黄组存活2/7(P>0.05)，氢考组存活7/7(P<0.001)。 对切除一侧肾上腺小鼠所致对侧肾上腺代偿性肥大的影响 小鼠体重24-26g，雌雄兼用，第一组做假手术，其余各组均切除一侧肾上腺。术后第一、二组ig生理盐水0.2ml/只，第三、五组分别ig大黄煎剂，第六组ip醋酸氢化考的松25mg/kg，每日给药1次，1wk后处死，取对侧肾上腺，称重。结果表明，在大黄煎剂对3种不同炎症模型均有显著对抗作用，对以渗出和肉芽增生为主的炎症过程均有抑制作用，故临床应用大黄治疗多种炎症性疾患所取得的良好效果可能与大黄对炎症过程广泛影响有关。大黄煎剂抗炎性肿胀的作用先于泻下作用，在本实验中未见有利尿作用，其消肿与泻下利尿作用无直接关系。大黄的抗炎作用不以肾上的完整存在为条件，抗炎的同时不降低肾上腺中抗环血酸的含量，故可认为其抗炎作用主要不是通过垂-肾上腺系统。大黄煎剂既不能延长未成年大鼠切除肾上腺后的存活时间，又不能对抗切除一侧肾上腺后致对侧肾上腺代偿性肥大。因此表明，大黄煎剂本身不具有肾上腺皮质激素样作用。 大黄对血管通透性的影响 采用125I标记人血清白蛋白作放射活性测定，标记物125I-白蛋白经电泳结合率试验，结合力在98%以上。实验动物选用体重20-22g的健康小鼠，按体重配对分为大黄灌药组和生理盐水对照组。动物灌胃后2小时，从ip125I-白蛋白0.1ml(5uci)，30分钟后处死，洗出腹腔液，用FH-408定标器NaI井型闪烁晶体测得放射活性，最后换算成注入量的百分比。血管通透性降低时，测量得的放射活性高，反之则低。结果表明，大黄灌药组的血管通透性低于对照组，即药物对血管通透性有明显的抑制效应，经t值测验p<0.001。用伊文氏蓝染料法测定相似的结果，两法都证明大黄具有降低血管通透性效应。 大黄素抗炎作用机理 1、大黄素对白三烯B4和PGE2生物合成的影响花生四烯酸的5-脂氧酶产物白三烯B4(LeukoTCMLIBieneB4，LTB4)是炎症反应的重要介质。它主要由多形核白细胞、巨噬细胞、肥大细胞等产生。白三烯B4可激活中性白细胞的多种反应，其中包括加速炎症介质的产生，并可促进中性白细胞在微血管内皮粘着，进而渗出血管，协同其它趋化因子使炎症反应扩大。它在依赖中性白细胞的炎症反应中起着一种内在放大器的作用，因此寻找LTB4生物合成的有效药物受到重视，为此研究了大黄素对LTB4和PGE2生物合成的影响，以探讨其抗炎作用机理，材料：大黄素临用前以0.01NNaOH溶解，生理盐水或缓冲液(pH8.1)稀释至试验浓度。花生四烯酸(AA)、钙离子载体A23187、PGB2和LTB4标准品均为Sigma公司产品，PGE2放免药盒(国产)，高效液相色谱仪：Perkim-Elmer-3B系列，分析柱250×0.46mmNueleosil-C18等。结果：大黄素对人血PNM合成LTB4及PGE2的影响为在无外源性AA的反应体系中，大黄素明显抑制A23187刺激PNM合成LTB4，抑制作用强度随大黄素浓度增高而增强，其IC50值为6.4×10-6mol/L；对PGE2合成无抑制作用，反而随浓度增大而合成增高。在有外源性AA(终浓度5x10-5mol/L)的反应体系中，大黄素抑制LTB4的作用减弱，但仍呈明显的浓度效应关系，IC50值为2.5x1O5mol/L，大约是前者的5倍，相反，PGE2的产率也随大黄素浓度的增加而递增，其递增斜率比无AA反应体系者为陡。 2、大黄素在体外全血反应体系中对LTB4及PGE2生成的影响大黄素浓度高达1x10-4mol/L时，对人全血中LTB4的抑制率仅为62.3±4.8(n=3)，PGE2的生成量为对照组的101.2±10.1(n=3)。 3、半体内试验，大黄素经体内给药后，可明显抑制兔全血反应体系中LTB4生成，给药5min后抑制作用即达高峰，但很快下降，30分钟后作用基本消失，至90分钟发现明显反跳现象。大黄素对PGE2的生成无抑制作用，PGE2的生成在5-15分钟呈增加趋势，并于15分钟有显著差异，但30分钟后即与对照组无明显差别。 4、体内试验，大黄素(10mg/kg)对正常家兔PGE2的生成无抑制作用，时效曲线的形状与半体内试验相似，血中PGE2的变化规律一致。以上实验结果表明，大黄素在体内外条件下可抑制LTB4生物合成，对PGE2的生成无抑制作用，提示大黄素是一个选择性的花生四烯酸5-脂氧酶抑制剂。这一结果为阐明大黄素的抗炎等机理提供了新线索。 炮制对大黄消炎作用的影响 1、对大鼠蛋清性关节肿的影响 按常规方法，大黄生品及炮制品煎剂的剂量均为8g/kg，对照组给同体积水，阳性对照用氢考20mg/kg，均为ig给药。大黄冷浸液、大黄煎液、熟军煎液等对在鼠蛋清性足跖肿胀亦有显著的抗对作用。 2、对巴豆油诱发小鼠耳部炎症的影响实验组给大黄生品及炮制品醚提物8g/kg(相当生药量)，对照组用生理盐水，阳性对照用氢化考的松(氢考)20mg/kg，均为ip给药。给药30分钟后，在小鼠耳部正、反两面各涂巴豆油0.05ml，4小时后处死小鼠，取两耳同一部位0.8mm组织，称重，以左、右两耳重量之差作为肿胀指标。 3、对棉球肉芽肿增生的影响大鼠生品及炮制品醚提物对小鼠和大鼠棉球肉芽肿增生的影响：选用30g左右体重雄性小鼠和150-200g雄性大鼠，按常规操作方法。 4、对小鼠胸腺及体重的影响用体重12-18g小鼠56只，等分成7组，大黄生品及炮制品醚提物8g/kg(相当于生药量)，对照组给等容积的生理盐水，阳性对照给氢考10mg/kg，均由ip，每日1次，连续7日，8日摘出胸腺，在组织天秤上称重，比较各组间的差异。 实验结果表明，大黄经炮制后消炎作用受到不同程度的影响，主要是酒炖大黄和大黄炭的消炎作用有所减弱。大黄醚提物8g/kg(相当于生药量)，ip7日后小鼠胸腺明显萎缩，这一现象提示大黄对炎症末期的消炎作用是否与免疫抑制有关。 § 中药化学成分 1．掌叶大黄 根及根茎含总蒽醌量 大黄 2．034％～2．984％，其中游离蒽醌含量为0．037％～1．155％，结合蒽醌含量为1．829％～豆1．997％。游离蒽醌有：大黄酸（rhein），芦荟大黄素（aloe-emodin），大黄素（emodin），大黄素甲醚（physcion），大黄酚（chrysophanol）［1］。结合蒽醌有：大黄素甲醚-8-葡萄糖甙（physcion-8-O-glucoside），芦荟大黄素-8-葡萄糖甙（aloe－emodin－8－O-glucoside），大黄酚-1-葡萄糖甙（chrysophanol－1－O-glucoside），大黄酚-8-葡萄糖甙（chrysophanol-8-O-glucoside），大黄素-l-葡萄糖甙（emodin－l－O－glucoside），大黄素-8-葡萄糖甙（emodin-8-O-glucoside）、大黄酸-8-葡萄糖甙（rhein－8－O-glucosi-de)[2-4]，大黄酸双葡萄糖甙（rheinoside）A、B、C、D[5]等。还含双蒽酮类成分：掌叶大黄二蒽酮（palmidin）A、B、C，番泻甙元（sen－nidin）A、B、C，大黄二蒽酮（reidin）A、B、C，番泻甙（sennoside）A、B、C、D［6-9]等。又含二苯乙烯甙类成分：3，4′，5-三羟基芪-4′-O-β-D-葡萄糖甙（3，4’，5－TCMLIBihydroxystilbene-4′-O-β-D-glucopyra-noside)［10］，食用大黄甙（rhaponticin），4’－O-甲基云杉新甙（4’－O－methylpiceid）［1］等。还含苯丁酮类成分：4-（4’-羟苯基）-2-丁酮-4′-O-β-D-葡萄糖甙〔4-（4′－hydroxyphenyl）－2-butanone-4′-O-β-D－glucopyranoside][10]。又含树脂以及右旋儿茶精（catechin），左旋表儿茶精没食子酸酯（epicatechin gallate），葡萄糖没食子鞣甙（glucogallin）[12]等。2．唐古特大黄 根及根茎含总蒽醌量6．250％，其中游离蒽醌含量为0．805％，结合蒽醌含量为5．455％[1]。游离蒽醌有：大黄素，大黄素甲醚，芦荟大黄素，大黄酸，大黄酚[1]。结合蒽醌有：大黄酚-1-葡萄糖甙，大黄素甲醚-8-葡萄糖甙，大黄素-6-葡萄糖甙（emodin－6－O－glucoside），芦荟大黄素-8-葡萄糖甙，大黄 酸-8-葡萄糖甙[4，13-15]等。还含二苯乙烯甙类成分：3，4′，5-三羟基芪-4′-葡萄糖甙。又含鞣质以及没食子酰葡萄糖，右旋儿茶精，没食子酸（gallic acid）等[16]。3．药用大黄 根及根茎含总蒽醌量4．490％～5．750％，其中游离蒽醌含量为0．267％～1．900％，结合蒽醌含量为3．850％～4．223％[1]。游离蒽醌有：大黄素，大黄素甲醚，芦荟大黄素，大黄酸，大黄酚[1]。结合蒽醌有：大黄酚-1-葡萄糖甙，大黄素-6-葡萄糖甙，芦荟大黄素-8-葡萄糖甙，大黄酸-8-葡萄糖甙，大黄素甲醚-8-葡萄糖甙等。还含双蒽酮成分：番泻甙A、B。又含食用大黄甙，鞣质以及没食子酸，有旅地茶精，没食子酰葡萄糖等[1，17-19]。市售大黄包括以上3种大黄及其变种和杂交种。 § 商品化学成分 择其重要的商品分述其化学成分如下： （1）从“雅黄”中分离得到右旋儿茶精5－O-葡萄糖甙（cat－echln 5－O-β-D-glucopyranoside）[20]，3，3′-二-O-没食子酰原矢车菊素B－2（3，3’－di－O-galloylprocyanidin B-2），3－O-没食子酰原矢车菊素B-1（3－O-galloylprocyanidin B-1），1，2，6-三-O-没食子酰葡萄糖（1，2，6－TCMLIBi－O－galloylglucose），莲花掌甙（lindleyin），没食子酸（gallic acid），右旋几茶精catechin），3－O-没食子酰-左旋表儿条精〔3－O-galloyl-(-)epicatechin〕，3，4′，5-三羟基芪4′-O-β-D－（6″－o-没食子酰）葡萄糖甙〔3，4′，5－TCMLIBihydroxystilbene 4′－O-β-D－（6″- O-galloyl）glucopyranoside]，3，4，5-三羟基芪4′-O-β-D-葡萄糖甙（3，4’，5－TCMLIBihydroxystilbene 4′－O-β-D-glucopyranoside），4－（4’-羟苯基）－2-丁酮4′-O-β-D-葡萄糖甙[4-（4′－hydroxyphenyl）－2－butanone-4′-O-β－D-glucopyranoside]，雅黄鞣质（rhatannin）[21]，1-O-没食子酸丙三醇（l－O-galloylglycerol），没食子酸3－O-β-D-（6’－（没食子酰）葡萄糖甙[gallic acid3-O-β-D-（6’－O－galloyl）glucopy－ranosidej，没食子酸4-O-β-D-（6’-O-没食子酰）葡萄糖甙[gallicacid－4-O-β-D-（6′－O-galloyl）glucopyranoside]，1，6′-二-O-没食子酸-β-D-葡萄糖（1，6-di-O-galloyl-β-D-glucose），6－O-没食子酰葡萄糖 （6-O-galloylglucose)，异莲花掌甙（isolindleyin）[22]。 （2）从“长吉黄”中分离得到右旋儿茶精，3－O-没食子酰左旋表儿茶精［23］，右旋儿茶精-5－O-葡萄糖甙，右旋儿茶精-7－O-葡萄糖甙（catechin 7－O-β-D－glucopyranoside），右旋儿茶精3’－O- 葡萄糖甙（catechin 3’－O-β-D-glucopyranoside），右旋儿茶精4′-O-葡萄糖甙（catechin 4’－O-β-D-glucopyranoside），右旋儿茶精 7，3’－二－O-葡萄糖甙（catechin 7，3’－di－O-β-D-glucopyranoside），右旋儿茶精 5，3’-二-O-葡萄糖甙（catechin 5，3′－di－O-β-D-glucopyrano－side），右旋儿茶精5，4’-二-O-葡萄糖甙（catechin 5，4’－di－O-β-D－ glucopyranosoide），右旋儿茶精3’， 4’－二－O葡萄糖甙（catechin 3’，4’－di－O-β-D-glucopyranoside），右旋儿茶精8－C-葡萄糖甙（catechin8－C－β-D－glucopyranoside），右旋儿茶精6－C-葡萄糖甙（catechin 6－ C-β-D-glucopyranoide）[24]，原矢车菊素procyanidin）B-1、B-2、B－3、B-4、B-7[23］，原矢车菊素B－3－7－O-葡萄糖甙（procyanidinB-3-7- O-β-D－glucopyranoside），原矢车菊素B-1-6-C-葡萄糖甙（procyani-din B-1-6-C-β-D-glucopyranoside），原矢车菊素B-1-8-C-葡萄糖甙（procyanid in B-1-8－C-β-D－glucopyranoside），原矢车菊素B-2-6-C- 葡萄糖甙（procyanidin B-2-6-C-β-D-glcuopyranoside），原矢车菊素B－2－8－c-葡萄糖甙（procyanidin B－2－8－C-β-D-lucopyranoside）[24]， 原矢车菊素 B．1－3－O一没食子 Fg酯（ rocyanidin B－l－3－Chgallate）， 原矢车菊素B－2－3’－0-没食子酸酯（procyanidin B－2-3′－O-gallate），原矢车菊素B-4－3’－0-没食子酸酯（PROCYANIDIN B-4-3′-O-gallate)，原矢车菊素B-7-3-O-没食子酸酯（procyanidoin B－7－3－O-gallate），原矢车菊素B-2-3，3′-二-O-没食子酸酯（procyanidin B－2－3，3′－di- O－gallate），原矢车菊素B-5-3，3’-二-O-没食子酸酯（procyanidinB-5-3，3′－di－O-gallate），原矢车菊素C-1-3′，3″-二-O-没食子酸酯（procyanidin C-1-3′，3″-di-O-gallate），原矢车菊素C-1-3′， 3″-二-O-没食子酸酯（procyanidin C－1-3，3′，3″－TCMLIBi－O－gallate），表儿茶精（4β-8）表儿茶精（4β－8） § 药(毒)理学 1、急性毒性 用18-22g小鼠10只，大黄生品醚提物40g/kg(相当生药量)1次ip。170-220大鼠5只，停食16小时后po大黄生品煎剂30g/kg，观察72小时内动物的表现，结果大、小鼠均未见死亡和异常表现。小鼠60只，体重17-21g，雌雄兼用，分成6组，1次po生大黄煎剂(生大黄(R.palmatum，蒸馏水浸半日，连块煎30分钟，共2次，在水溶上浓缩备用)，观察72小时内死亡率，按寇氏公式求得LD50为153.5±4.58g/kg(未报道给药剂量)。大黄制剂(l-2%溶液)给小白鼠scl次剂量100-200mg/kg，最大允许量为200，300和200mg/kg，其LD50分别为405，446，750mg/kg；LD100分别为5000，2000，2000mg/kg。家兔注射上述制剂，剂量为250-1250，100，和250-1250mg/kg，共3周，体重和血液参数未见明显变化。大黄干燥品水浸物，用GPC系小鼠(4wk龄)，1组6只，ip的LD50，锦纹大黄、唐古特大黄、二等唐古特大黄、唐古特大黄的稀乙醇浸高，均为250-500mg/kg。唐古特大黄饮片、等外品大黄其LD50约为250mg/kg。日本大黄、土耳其大黄、圆叶大黄LD50为125-2500mg/kg。波叶大黄多糖(RHP)小鼠ipLD50为885.6±128.1mg/kg。大黄 2、长期毒性 给动物连续投予大黄而产生的毒性，主要累及肠道、免疫器官和生殖系统。 1） 胃肠道反应 大黄的泻下作用很早就得到药理实验所肯定。但其致泻成分有认为是蒽类衍生物，也有认为是蒽醌类的树脂状结合物，还有认为是大黄酸甙。蒽酚或蒽酮甙致泻作用较强，游离蒽醌较弱，游离蒽醌更弱，双蒽酮比单蒽酮强，因此大黄酸二蒽酮(番泻甙)可能是大黄致泻作用最强成份。亦有认为致泻是番泻甙、大黄酸甙、大黄酸、芦荟大黄素的协同作用或存在其他致泻成分。 2 ） 免疫抑制作用 有报道大黄ig所致虚证大鼠、胸腺、脾、肠系膜淋巴结等免疫器官变小、减轻，在小鼠、金黄地鼠亦引起胸腺明显萎缩。有报道用大黄、醋炒大黄、酒炒大黄、酒炖大黄和大黄碳的醚提物，小鼠ip8g(原生药)/kg，连续7日，除酒炖大黄和大黄炭外，其余均可引起胸腺重量减轻，与可的松组相近。大鼠po大黄煎液6g(生药)/只，10日后，腹腔巨噬细胞吞噬指数显著降低，T淋巴细胞于给药26后即显著减少，血中性白细胞酯酶含量也显著减少。有报道大鼠长期ig大黄，其PHA和CONA刺激淋巴细胞转换实验均受抑制。小鼠长期投服大黄，其溶血空斑试验和玫瑰花试验均受明显抑制。体外实验亦发现去鞣质的大黄煎剂对人血清IgMA、IgMB、IgGD的特异抗原抗体血凝反应有阻折作用，以酒饨大黄为最强，其次为生大黄、醋炒大黄、酒炒大黄及大黄炭。 3）对生殖系统的影响 大黄ig大鼠7.5g/kg，14日，可见雌鼠性成熟期明显减缓、子官、卵巢重量减轻。小鼠po大黄煎剂0.5g(生药)/kg，金黄地鼠7-12.5g/kg，大鼠0.45-0.75/只，每日2次，共8日，小鼠及金黄地鼠睾丸曲细精子生发层有断脱、不整现象，金黄地鼠和大鼠的性器官皆有萎缩未成年大鼠卵巢萎缩，阴户延期甚至长期不能洞开。还有报道用40%大黄注射剂ip小鼠，每日0.5nl，可以终止妊娠，并有引产作用。大黄 3、大黄的昼夜差异和对不同机体状态的差异 选用昆明种小白鼠，共200余只，雌雄各半，日龄30日左右，体重16.7±2.3g。大黄产地不详。饮片浸泡10h、水煎15分钟后滤出，低温浓缩至所需的不同浓度。各组用药均1次配制而成。实验分4组。Ip给药，观察24小时，LD50的计算方法用寇氏法。午时用药组以10只为1组，共6组，组间剂量呈等比级数(即相邻两组的用药剂量之对数呈等差级数)，于正午12时用药。子时用药组每组10只，共6组，组间剂量亦呈等比级数，子夜0时用药。实证性发热组在用药前4小时(辰时)对实验动物sc10%啤酒酵母混悬液，剂量为10ml/kg体重，造成强烈的炎症反应使体温明显升高(肛温升高0.84±0.11℃，X±SD)。共用小白鼠50只，分成5组，每组10只。用药时间、剂量均同午时用药组。虚损组在注射大黄前4日起限制进食，每天给饲料1.5g(相当于正常量的1/3左右)但饮水不加限制；同时每天上下午各1次，将小鼠置于水深10cm，水温24℃的水池中5分钟，任其游泳挣扎；中午前后置小鼠于18-20℃的寒冷坏镜(冰箱)20分钟。4日后该组小鼠出现明显体重减轻，毛发稀疏、腹壁薄而呈半透明状和不好动等类似虚证的虚状态，别除部分垂死状态小鼠后，分6小组，每组10只于d4中午ip大黄煎剂，并恢复正常饮食，停止游泳和寒冻。用药时间、剂量均同午时组。结果：午时用药组与子时用药组比较：午时组LD50为577mg/kg，95%的可信区间为527-630mg/kg；子时间LD50为345mg/kg，95%的可信区间为267-446mg/kg。两组比较，后者低于前者，统计学处理，有极显著差异(P<0.01)。实证性发热组、虚损组及午时用药组的比较：实证性发热组LD50为696mgm/kg，95%的可信区间为654-818mg/kg；虚损组LD50为570mg/kg，95%的可信区间为499-652mg/kg，3组比较，实证组LD50显著高于虚损组和午时组，有极的差异(P<0.001)；而虚损组与午时组的LD50则差异不显著(P<0.2)。实验结果表明，大黄的作用及其毒性有着显著的昼夜差异，即白昼用药的动物对大黄毒性的耐受力远较夜间用药的为强(若以夜间为1，则白昼可达1.672)。实验还表明，实证性发热状态下，动物对大黄毒性的耐受力显著增强。表明机体自身生理、病理状态是决定药物耐受力小的决定因素之一。 大黄4、致诱变和致癌作用 1）细胞毒性试验 大黄干燥品水浸，用孵化11日的鸡胚皮肤、附着于clot层方法，结果锦纹大黄、一等唐古特大黄等优质大黄以400ug/ml量，可见过度生长。唐古特大黄、等外大黄则可显著阻止生长。 2）致诱变作用 大黄水提物(加热回流3小时)经柱层析得A，再经甲醇提取后，滤液减压浓度缩得B。用Ames法检测结果TA98株S-Mix(-)、TA100株S-9Mix(±)。用rec一assary法检测，大黄40℃5小时冷水提取物诱变试验为阳性，90℃3小时热水提取物为阴性。蒽醌类与丫啶相似，可引起伤寒沙门氏菌TAI537的突变，大黄素也发现有致突变性，亦有报告大黄素-1，8-葡萄糖甙可检出致突作用，番泻甙类亦可能具有导致退行性变化基因毒性作用。新马大黄和商品大黄都可检出1，8-二羟基-9-蒽酮，对小鼠有二级致癌作用。早年曾有报道大鼠po或注射较大剂量的蒽醌生物或大黄浸高3-9mo，可引起甲状腺瘤性改变和前胃上皮肥大增生。还有报道在大黄致虚大鼠接种小鼠肝癌，2周后瘤重显增加，腹水增多，生存期缩短，提示大黄致虚可能促进肿瘤生长。 大黄5、临床毒理学研究 大黄一般被认为毒性较低，临床应用比较安全。但服用过量可引起中毒，尤其是后下大黄毒性较大，可起恶心、呕吐、头昏、腹绞痛、黄疸等。曾有报道，30名受试者每日服大黄3次，每次3g，共5日，所有受试者均产生一系列胃肠反应，主要表现为腹泻、腹痛、呕吐、恶心、肠鸣，其中3例因严重腹泻、腹痛、呕吐而被迫卧床休息，经对症处理后缓解。国外曾报道1例长期服蒽醌类泻药，导致结肠膨胀，手术切除结肠标本可见变黑，肌层神经元消失，平滑肌萎缩。长期服用蒽醌类泻药还可能引起肝硬化和电解质紊乱(低血钾)。大黄的临床毒副作用除主要引起消化系统症状外，还可引起动物实验结果一致的免疫抑制作用。有报道正常人(男12，女11)，年龄自24-66岁，分3组每晨服大黄醇提片9片(每片相当于原生药1g)共服7日，IgA、IgG、IgM均较服药前降低，白细胞移动抑制试验降低(P<0.05)，C3补体和总补体也降低(P<0.001)，但淋巴细胞转化试验无变化。服5片组在dl4所测定的IgA、IgG、IgM均降低(P<0.02-0.001)，C3补体及总补体也降低(P<0.05)，而淋巴细胞转化率升高(P<0.001)。服2.5片组在dl4与服药比较：IgA、IgG、IgM均降低(P<0.05-0.001)、C3补体与补体也降低(P<0.001)，而淋巴细胞转化率上升(P<0.05)。然而这些数值的变化均在正常范围之内，因而没有重要的临床意义。提示短期服用较大量的大黄不会明显降低免疫功能。 § 文献论述 1、《药对》：大黄，得芍药、黄芩、牡蛎、细辛、茯苓疗惊恚怒心下悸气；得硝石、紫石英、桃仁疔女子月闭。大黄2、《本草衍义》：大黄损益，前书已具，仲景治心气不足，吐血、衄血，泻心汤用大黄、黄芩、黄连。或曰，心气既不足矣，而不用补心汤，更用泻心汤何也？答曰，若心气独不足，则不当须吐衄也，此乃邪热因不足而客之，故吐衄，以若泄其热，就以苦补其心，盖两全之。有是证者，用之无不效，量虚实用药。 3、《汤液本草》：大黄，阴中之阴药，泄满，推陈致新，去陈垢而安五脏，谓如戡定祸乱以致太平无异，所以有将军之名。入手、足阳明，以酒引之，上至高巅，以舟揖载之，胸中可浮。以苦泄之性峻至于下，以酒将之，可行至高之分，若物在巅，人迹不至，必射以取之也，故太阳阳明、正阳阳明承气汤中，俱用酒浸，淮少阳阳明为下经，故小承气汤中不用酒浸也，杂方有生用者，有面裹蒸熟者，其制不等。 4、《本草切要》：凡蕴热之症，藏府坚涩，直肠火燥而大便秘；痈肿初发，毒热炽盛而大便结；肥甘过度，胃火盛而大便结；纵饮太盛，脾火盛而大便结，必用苦寒，以大黄可也。至若跌扑损伤，血有所瘀，闭而不行，用桃仁、红花之剂，必加加酒炒大黄。又有阳明胃火，痰涎雍盛，喉闭乳蛾，腮颊肿痛连及口齿，用清痰降火之剂，必加姜制大黄，若光明科以之治目，在时眼初发时，以之泻火可也；疮肿科以之散热拔毒，在红肿时解毒可也。如产后去血过多，血虚闭而便不行，当用养血润肠之剂，必禁大黄为要。又若老人气虚血闭，当用麻仁丸，肥人痰闭，当用半硫丸，大黄亦所必戒。治者不可畏而不用，亦不可忽而轻用。若元虚不足者不可用，恐正气耗而亡阳也。风寒表证未解不可用，恐里气一虚，表邪内陷也。里证当下，脉劳无力不可用，恐热邪去而正气脱也。故阳症当下，误下早而表邪内陷成结胸：里证当下，误下早而余邪留结成痞气，是用大黄之误也。《要诀》曰，气血者，有形无形之分也，如热在气分，无形之邪也，热在血分，有形之邪也，有形之邪当用大黄荡涤之，若无形之邪而用大黄，是谓诛伐无过，误之甚矣。然张仲景立大陷胸汤丸，皆用大黄，实泻胸胃血分之邪，若结胸在气分，则用小陷胸汤，痞满在气分，则用半夏泻心汤，如是则气分、血分之别，若冰炭之不同矣，可忽乎哉？ 5、《纲目》:苏颂说即老羊蹄根也。因其似大黄，故谓之羊蹄大黄，实非一类。又一种酸模，乃山大黄也。状似羊蹄，而生山上，所谓上大黄或指此，非羊蹄也。......大黄，乃是太阴、手足阳明、手足厥阴五经血分之药，凡病在五经血分者，宜用之。若在气分用之，是谓诛伐无过矣。泻心汤治心气不足吐血衄血者，乃真心之气不足，而手厥阴心包络、足厥阴肝、足太阴脾、足阳明胃之邪火有余也，虽曰泻心，实泻四经血中之伏火也。又仲景治心下痞满、按之软者，用大黄黄连泻心汤主之，此亦泻脾胃之湿热，非泻心也。病发于阴而反下之，则作痞满，乃寒伤营血，邪气乘虚结于上焦，胃之上脘在于心，故曰泻心，实泻脾也。 《素问》云：太阴所至为痞满。又云：浊气在上则生?胀是矣。病发于阳而反下之，则成结胸，乃热邪陷入血分，亦在上脘分野，仲景陷胸汤丸，皆用大黄，亦泻脾胃血分之邪，而降其浊气也。若结胸在气分，则只用小陷胸汤，痞满在气分，则用半夏泻心汤矣。成无己《注解伤寒论》亦不知分别此义。......主治下痢赤白，里急腹痛，小便淋沥，实热燥结，潮热谵语，黄疸，诸火疮。 大黄6、《本草经疏》：《经》曰，实则泻之。大黄气味大苦大寒，性禀直遂，长于下通，故为泻伤寒温病、热病、湿热、热结中下二焦，二便不通，及湿热胶痰滞于中下二焦之要药，祛邪止暴，有拨乱反正之殊功。 7、《本草正》：大黄，欲速者生用，泡汤便吞；欲缓者熟用，和药煎服。气虚同以人参，名黄龙汤；血虚同以当归，名玉烛散。佐以甘草、桔梗，可缓其行，佐以芒硝、厚朴，益助其锐。用之多寡，酌人实虚，假实误用，与鸩相类。 8、《本草述》：大黄，《本经》首曰下瘀血、血闭，固谓厥功专于血分矣。阳邪伏于阴中，留而不去，是即血分之结热，唯兹可以逐之。《本草》所谓肠间结热，心腹胀满，亦指热之结于血中者而言。如仲景治痞满及结胸证，胥用大黄，乃时珍能晰其微，谓用之以泻脾邪，初不干于气分也，是非其一端可以类推者乎。 9、《药征》：大黄主通利结毒也，故能治胸、腹满、腹痛及便闭，小便不利，旁治发黄瘀血肿脓。考征：大陷胸汤证曰，从心下至少腹鞭满而痛(以上一方，大黄六两)；小承气汤证曰，腹微满，大便不通；厚朴三物汤证曰，痛而闭者；大黄甘遂汤证曰，少腹满如敦状，小便微难；大承气汤证曰，腹满痛者；大黄消石汤证曰，黄疸腹满，小便不利；桃核承气汤证曰，少腹急结；大黄牡丹汤证曰，少腹肿痞；大黄甘草汤证不具也；调胃承气汤证曰，腹胀满，又曰大便不通。(以上九方)大黄皆四两)大黄附子汤证曰，胁下偏痛；抵当汤证曰，少腹鞭满；大黄黄连泻心汤证曰，心下痞，按之濡；桂枝加大黄汤证曰，大实痛(以上四方，大黄或三两、或二两、一两，而亦四两之例)。历观此诸方，张仲景氏用大黄者，特以利毒而已，故各陪其主药，而不单用焉。合厚朴、枳实则治胸腹满；合黄连则治心下痞；合甘遂、阿胶则治水与血；合水蛭、虻虫、桃仁则治瘀血；合黄檗、栀子则治发黄；合甘草则治急迫；合芒硝则治坚块也，学者审诸。仲景方中用大黄者，不止于兹，而以其用之之征，显然著明于兹，故不复游赘也。 大黄10、《医学衷中参西录》：大黄，味苦、气香、性凉，能入血分，破一切瘀血，为其气香，故兼入气分，少用之亦能调气，治气郁作疼。其力沉而不浮，以攻决为用，下一切症瘕积聚，能开心下热痰以愈疯狂，降肠胃热实以通燥结，其香窜透窍之力，又兼利小便。性虽趋下，而又善清在上之热，故目疼齿疼，用之皆为要药。又善解疮疡热毒，以治疔毒，尤为特效之药(疔毒甚剧，他药不效者，当重用大黄以通其大便自愈)。其性能降胃热，并能引胃气下行，故善止吐衄，仲景治吐血衄血有泻心汤，大黄与黄连、黄芩并用。 《本经》谓其能'推陈致新'，因有黄良之名。仲景治血痹虚劳，有大黄蟄虫丸，有百劳丸，方中皆用大黄，是真能深悟'推陈致新，之旨者也。凡气味俱厚之药，皆忌久煎，而大黄尤甚，且其质经水泡即软，煎一两沸，药力皆出，与他药同煎宜后入，若单用之，开水浸服即可，若轧作散服之，一钱之力可抵煎汤者四钱。大黄之力虽猛，然有病则病当之，恒有多用不妨者。是以治癫狂其脉实者，可用至二两，治疔毒之毒热甚盛者，亦可以用至两许，盖用药以胜病为准，不如此则不能胜病，不得不放胆多用也。 11、《本草正义》:大黄，迅速善走，直达下焦，深入血分，无坚不破，荡涤积垢，有犁庭扫穴之功。生用者其力全，迅如走丸，一过不留，除邪而不伤正气；制过者其力已缓，颇难速效。东垣谓治在上者，非酒不至，必用酒浸，引上至高之分，驱热而下，未免矫揉造作，用违其长，但久制者，可从小便以导湿热，惟清宁丸能有此功，而寻常之酒制军、非其伦比。近人亦有谓生者走后阴，熟者走前阴，殊不确也， 《金匮》泻心汤治吐血衄血，明是阳亢上逆，迫血妄行，故以大黄、芩、连直折其炎上之势，而乃云心气不足，必是传写有误，致令古今诸家，为此节作说解者，皆嗫嚅而不可解，不若《医宗金鉴》径改为心气有余，何等直捷爽快。承气法得枳实则其行尤速，得芒硝则软坚，可化燥矢为溏粪。但其味大苦，最伤胃气，胃弱者得之，无不减食，且不知味，苟非湿热蕴结，不必轻率采用。 大黄 12、《本经》：下瘀血，血闭，寒热，破症瘕积聚，留饮宿食，荡涤肠胃，推陈致新，通利水谷('水谷'一作'水谷道')，调中化食，安和五脏。 13、《别录》：平胃，下气，除痰实，肠间结热，心腹胀满，女子寒血闭胀，小腹痛，诸老血留结。 14、《药性论》：主寒热，消食，炼五脏，通女子经侯，利水肿，破痰实，冷热积聚，宿食，利大小肠，贴热毒肿，主小儿寒热时疾，烦热，蚀脓，破留血。 15、《日华子本草》：通宣一切气，调血脉，利关节，泻壅滞、水气，四肢冷热不调，温瘴热痰，利大小便，并敷一切疮疖痈毒。 16 、《唐本草》 ：大黄，幽、并以北渐细，气力不如蜀中者。今出宕州、凉州、西羌、蜀地皆有。陶称蜀地者不及陇西，误矣。 17、《本草抬遗》：大黄，用之当分别其力，若取和厚深沉能攻病者，可用蜀中似牛舌片紧硬者。若取泻泄骏快，推陈去热，当取河西锦文者。凡有蒸，有生，有熟，不得一概用之。 18、《本草图经》：大黄，今蜀川、河东、陕西州郡皆有之，以蜀川锦纹者佳，其次秦陇来者，谓之土蕃大黄。江淮出者曰土大黄，二月开花结细实。又鼎州出一种羊蹄大黄，疔疥瘙甚效。初生苗叶如羊蹄，累年长大，即叶似商陆而狭尖，四月内于押条上出穗五七茎，相合，花叶同色，结实如荞麦而轻小，五月熟，即黄色，亦呼为金荞麦，三月采苗，五月收实并阴干，九月采根，破之亦有锦文，日干之，亦呼为土大黄。 § 药用植物栽培 大黄生物学特性 喜冷凉气候，耐寒，忌高温。野生于我国西北及西南海拔2000m左右的高山区；家种多在1400m以上的地区。冬季最低气温为-10℃以下，夏季气温不超过30℃，无霜期150～180d，年雨量为500～1000mm左右。对土镶要求较严，一般以土层深厚，富含腐殖质，排水良好的壤土或砂质壤土最好，粘重酸性土和低洼积水地区不宜栽种。忌连作，需经4～5年后再种。栽培技术 用种子繁殖，也可用子芽（母株根茎上的芽）繁殖。种子繁殖：大黄品种易杂交变异，应选品种较纯的三年生植株作种株，7月中、下旬待种子大部变黑褐色时，连茎割回，阴干，脱粒。备用。用育苗移栽、直播法两种。分春播和秋播，一般以秋播为好。育苗，可条播或撒播。条播者横向开沟，沟距25～30cm，播幅10cm，深3～5cm，每1hm2用量30～75kg。撒播是将种子均匀撒在畦面，薄覆细土，盖草。每1hm2用种量75～105kg。发芽后于阴天或晴天午后将盖草揭去。苗出齐后，及时除草、浇水。如幼苗太密，可结合第1次除草间苗。苗期追 施稀薄人畜粪尿2-3次。初冬回苗后用土、草或落叶覆盖，至次年萌芽时揭去覆盖物。春播者于第2年3～4月移栽，秋播者于第2年9～10月移栽。选很有中指粗的幼苗，将侧根及主根的细长部分剪去，按行距70cm，株距50cm开穴，穴深30cm左右，每穴栽苗1株。春季移栽的盖土宜浅，使苗叶露出地面，以利生长；秋季移栽盖土宜厚，应高出芽嘴5～7cm，以免冬季遭受冻害。直播法，按行距60～80cm，株距50～70cm穴播，穴深3cm左右，每穴播种5～6粒，覆土2cm左右。每1hm2用种子22．5～30kg，苗期管理与育苗移栽法相同。间苗1～2次，在苗 高10～15cm时定苗，每穴1株。子芽繁殖：在收获大黄时，将母株根茎上的萌生健壮而较大子芽摘下，按行株距55cmX55cm挖穴，每穴放1子芽，芽眼向上，覆土6～7cm，踏实。栽种时在切割伤口涂上草木灰，以防腐烂。 田间管理 栽后第2年进行中耕除草3次。第3年在春、秋季各进行1次。第4年在春季进行1次。追肥在每次中耕除草后进行，春夏季施油饼或人畜粪水，秋季施土杂肥及炕土灰壅蔸防冻，如堆肥中加入磷肥效果更好。大黄根茎肥大，不断向上生长，所以每次中除、追肥时，都应培土，以促进根茎生长，又能防冻。大黄移栽后在第3、4年的5～6月间，抽苔开花，除留种以外，均应及时摘除花苔，以免消耗大量养料，以利根茎发育。 病虫害防治 病害有极腐病、轮纹病、疮痂病、炭疽病、霜霉病等，可采用综合防治法，实行轮作；保持土壤排水良好；及早拔除病株烧毁，病株处的土壤用石灰消毒；清除枯枝落叶及杂草，消灭过冬病源；发病前或发病时用1：1：12O波尔多液喷雾或浇灌。虫害有金龟子和蚜虫，虫害有金龟子和蚜虫，可用化学药剂毒杀。金龟子为害亦可在早晨捕杀或夜晚点灯诱杀成虫。 § 炮制方法 1、生大黄(又名：生军)：原药拣净杂质，大小分档，焖润至内外湿度均匀，切片或切成小块，晒干。酒大黄：取大黄片用黄酒均匀喷淋，微焖，置锅内用文火微炒，取出晾干(大黄片100斤用黄酒14斤)。 2、熟大黄(又名：熟军、制军)：取切成小块的生大黄，用黄酒拌匀，放蒸笼内蒸制，或置罐内密封，坐水锅中，隔水蒸透，取出晒干(大黄块100斤用黄酒30-50斤)。亦有按上法反复蒸制2-3次者。 3、大黄炭：取大黄片置锅内，用武火炒至外面呈焦褐色：(存性)，略喷清水，取出晒干。《雷公炮炙论》：凡使大黄，锉蒸，从未至亥，如此蒸七度，晒干。却洒薄蜜水，再蒸一伏时，其大黄劈如乌膏样，于日中晒干用之。 § 生药材鉴定 大黄 性状鉴别 本品呈类圆柱形、圆锥形、纺锤形、卵圆形或一面平坦一面隆起的块片，长3-17cm，直径3-9cm。除尽外皮者，表面黄棕色至红棕色，可见类白色网状纹理，系由微细的类白色薄壁组织与棕红色射线交错而成，有时可见散在的星点（异型维管束），未除尽外皮者表面棕褐色，有横皱外及纵沟，顶端有茎叶残基。切面多凹凸不平。质坚实，有的中心稍松软，不易折断，折断面淡红棕色或黄棕色，颗粒性；根茎髓部宽，有星点环列或散在；根木质部发达，具放射状纹理，形成层环不明显，无星点。气清香，味苦、微涩。嚼之粘牙，有沙粒感。均以外表黄棕色、锦纹及星点明显、体重、质坚实、有油性、气清香、味苦而微涩、嚼之粘牙者为佳。 显微鉴别 根横切面：木柱层及皮层大多已除去。韧皮部筛管群明显；薄壁组织发达。形成层成环。木质部射线较密，宽2-4列细胞，内含棕色物，导管非木化，常1至数个相聚，稀疏排列。薄壁细胞含大型草酸钙簇晶．淀粉粒众多。 根茎横切面：髓部较宽，常有大型粘液腔，内含红棕色物质。异型维管束排列成环或散在，木质部位于形成层外方，韧皮部位于形成层内方，射线呈星状射出。 粉末特征： （l）掌叶大黄粉末淡黄棕色。 ① 草酸钙簇晶多见，直径21-125μp，棱角大多短钝，也有较长尖。 ② 淀粉粒单粒呈圆球形、长圆形或类方形，直径5-32μm，脐点大多星星状，也有点状、三叉状或裂缝状；复粒由2-7分粒组成。 ③ 网纹导管较多见，并有具缘纹孔导管及细小螺纹导管，有的具绿纹孔横向延长成网状；导管直径11-140μm，非木化。 （2）唐古特大黄 粉末黄棕色。 ① 簇晶直径12-138μm，棱解角大多长宽而尖。 ② 淀粉粒单粒圆球形或类圆形，直径3-24μm，脐点几全为星状，也有裂缝状；复粒较多，由2-12分粒组成。 ③ 网纹导管较多见；导管直径11-144μm。 （3）药用大黄 粉末深棕色。 ① 簇晶直径13－170μm，棱角大多短尖。 ② 淀粉粒单粒圆球形，直径5-44μm，脐点呈裂缝状、点状、人字状或星状；复粒较多，由2-8分粒组成，有的分粒大小悬殊。 ③ 网纹导管较多，有具缘纹孔导管，具缘纹孔椭圆形、斜方形或横向延长，排列紧密；导管直径16-针晶或羽状结晶。（检查蒽醌化合物）取本品粉末少量，进行微量升华，可见菱状针晶或羽状结晶。（检查蒽醌化合物） （2）取本品粉末0.1g，加水50ml，置水浴上加热30min,滤过。滤液加盐酸2滴．用乙醚提取2次，每次20ml，除去乙滤层，水层加盐酸5ml，置水浴上加热30min,冷后，再用乙醚20ml 提取，分取乙醚层，加碳酸氢钠试液10ml，振摇，水层显红色。（检查蒽醌化合物） （3）取本品粉末0.2g，加甲醇2ml，温湿10min,放冷，取上清液10μl，点于滤纸上，以45％乙醇展开，取出，晾干，放置10min，置紫外光灯（365nm）下检视，不得显持久的亮紫色荧光。 大黄 （4）薄层色谱 取本品粉末0.1g,加甲醇20ml浸渍1h，滤过。取滤液5ml，蒸干，加水10ml使溶解，再加盐酸1ml,置水浴上加热30min，立即冷却，用乙醚分子次提取，每次20ml，合并乙醚液，蒸干，残渣加氯仿1ml溶解，作供试品溶液。另取大黄酸、芦荟大黄素、大黄素、大黄酚对照品，加甲醇制成每1ml各含1mg的溶液作为对照品溶液。吸取上述溶液各4μl，分别点于问一硅胶H－CMC薄层板上，以石油醚（30-60℃）-甲酸乙酯-甲酸（15：5：1）的上层溶液为展开剂展开，取出，晾干，置紫外光灯 （365nm）下检视，供试液色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的橙黄色荧光斑点，置氨气中熏后，目光下检视，斑点变为红色。 商品规格 现分西大黄、雅黄和南大黄。 1、西大黄 （1）蛋、片吉去净粗皮，纵切成瓣，糠心不超过15％。一等，每1kg8个以内；二等，每1kg12个以内；三等，每1kg18个以内。 （2）苏吉 去净粗皮，横节成段，糠心不超过15％。一等，每1kg20个以内；二等，每1kg30个以内；三等，每1kg40个以内。 （3）水根 统货。为主根尾部及支根的加工品，长条状，小 头直径不小于1.3cm。（4）原大黄 统货。去粗皮，纵切或横切成瓣、段，块片大小不分，中部直径2cm以上，糠心不超过15%. 2、雅黄 不规则块状，似马蹄形，去净粗皮。一等，体重质坚，每只150-250g；二等，体较轻泡，质松，每只100-200g；三等，未去粗皮，体质较泡，大小不分，间有直径3．5cm以上的根黄。 3、南大黄 去净粗皮，横切成段。一等，长7cm，直径5cm 以上；二等，大小不分，间有水根，最小直径不小于1．2cm。 化学鉴定 大黄 1、取本品粉末少量，进行微量升华，可见菱状针晶或羽状结晶。加碱显红色。 2、取本品粉末少量滤纸上，加氢氧钠溶液，滤纸即成红。 3、BornTCMLIBager氏试验：取药材粉末约0.1-0.5g，加0.1%氢氧化钾溶液10ml，煮沸后放冷，加水5ml滤过。取红色滤液盐酸酸化至微酸性，加乙醚5ml振摇，羟基蒽醌化合物转溶入乙醚中，分出乙醚层，加入等量氨水，则碱液显樱红色，乙醚液仍黄色。尚有同种植物的根，在某些地方称大黄和土大黄。 4、藏边大黄：(Rheumefmodiwdll)根茎圆锥形，表面多红棕色，断面灰蓝色，射线棕红色；髓部无星点，香气微弱，在紫外光下呈蓝色荧光。主含土大黄甙等。但不含大黄酸，及芦荟大黄素。动物试验无泻下作用。 5、河套大黄(Rheumhotaoensec.Y，chengetC.T.Kao)根及根茎呈圆柱形或圆锥形。商品多切成条状或块片状，表面黄褐色，横面淡红黄色，无星点。在紫外光灯下呈兰紫色荧光。动物试验泻下作用很弱，具有导致腹痛的副作用，仅供兽用。 6、华北大黄：(R.franenbdehiiMunt).商品名山大黄、祁黄、台黄、山谷黄、药材类圆星点，气微香、味苦。在紫外光灯下呈蓝色荧光。主含土大黄甙等，而不含大黄酸，及芦荟大黄素。产量较大，主销国外作染料原料，国内多兽用。或制作健胃药。 7、天山大黄：(R.witTCMLIBochiiLudsTCMLIB)，根茎类圆柱形，表面棕黄色，断面黄色，射线棕色。其同心性环玟，无星点。气微、味苦涩，紫外光灯下呈紫色荧光。动物试验泻下作用很差。[2] |
| 随便看 |
百科全书收录594082条中文百科知识，基本涵盖了大多数领域的百科知识，是一部内容开放、自由的电子版百科全书。