| 词条 | 变构酶 |
| 释义 | § 概述 变构酶 allosteric enzyme 具有变构效应的酶，但现在在变构效应的定义中，一般仅意味着对应于（1）和（3）者，其对应于（2）者常不称变构酶。最近又多指对应于（3）的定义。 变构酶是一类重要的调节酶。在代谢反应中催化第一步反应的酶或交叉处反应的酶多为别构酶。别构酶均受代谢终产物的反馈抑制。 别构酶多为寡聚酶，含有两个或多个亚基。其分子中包括两个中心：一个是与底物结合、催化底物反应的活性中心；另一个是与调节物结合、调节反应速度的别构中心。两个中心可能位于同一亚基上，也可能位于不同亚基上。在后一种情况中，存在别构中心的亚基称为调节亚基。别构酶是通过酶分子本身构象变化来改变酶的活性。 调节物也称效应物或调节因子。一般是酶作用的底物、底物类似物或代谢的终产物。调节物与别构中心结合后，诱导或稳定住酶分子的某种构象，使酶的活性中心对底物的结合与催化作用受到影响，从而调节酶的反应速度和代谢过程，此效应称为酶的别构效应（allosteric effect ）。因别构导致酶活力升高的物质，称为正效应物或别构激活剂，反之为负效应物或别构抑制剂。不同别构酶其调节物分子也不相同。有的别构酶其调节物分子就是底物分子，酶分子上有两个以上与底物结合中心，其调节作用取决于分子中有多少个底物结合中心被占据。别构酶的反应初速度与底物浓度（Ｖ对［Ｓ］）的关系不服从米氏方程。而是呈现Ｓ形曲线。Ｓ形曲线表明，酶分子上一个功能位点的活性影响另一个功能位点的活性，显示协同效应（cooperative effect ）, 当底物或效应物一旦与酶结合后，导致酶分子构象的改变，这种改变了的构象大大提高了酶对后续的底物分子的亲和力。结果底物浓度发生的微小变化，能导致酶促反应速度极大的改变。 § 定义 变构效应迄今有三个定义。（1）天冬氨酸氨甲酰转移酶是嘧啶核苷酸合成途径初始阶段的酶，但受到合成途径最终产物胞苷三磷酸（CTP）的反馈抑制，这时CTP与底物是主体结构上不同的化合物（意为变构），因为抑制效应是由此所引起的（因情况不同亦有激活的），所以称为变构效应。（2）乳糖一旦与乳糖操纵子的阻遏物结合，就会失去对操作基因的作用。认为这是由于乳糖结合后引起阻遏物的立体结构变化的缘故，所以称乳糖的作用为变构效应。（3）如将上述天冬氨酸氨甲酰转移酶的反应速度（或底物对酶的结合量）对底物浓度绘成图，即可得如图所示的S形曲线b。称这种现象为底物调节型（homotropic）的变构效应。若与底物一起，加入负的效应物（例如CTP），那么就会变成图中c那样的曲线；如果加入正的效应物（如AT-P），曲线就会转变成图中a那样，这样把因为加入效应物而使吸附曲线或反应曲线发生图示那样的变化现象，为代谢物调节型（heterotropic allosteric ef-fect）的变构效应。现在对变构效应，多意味着上述（3）的定义，代谢物调节型的变构效应对于说明代谢调节非常方便。变构效应得以表现是基于其酶的特殊性质，称这种性质为变构性（allostericity）。 |
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