| 词条 | 单组分猪胰岛素 |
| 释义 | 单组分猪胰岛素单组分猪胰岛素经分子筛和离子层析法所得结晶或纯化的猪胰岛素单组分中性溶液，与酸性可溶性胰岛素相比较，可更好保持其活性，疗效更确实，局部组织反应减少。因由于猪胰岛素的抗原性较弱以及其纯度高，故变态反应及其他不良反应也减少。 § 基本资料 药物名称：单组分猪胰岛素 英文名称：ActrapidMonocomponentInsulin 药物别名：单组分中性胰岛素 英文别名：ActrapidMC 分子式：C257H383N65O77S6 分子量：5807.69 熔点：233℃ 药物说明：规格，常用其注射液，每支400单位（10ml） 药物类别：激素类药物 § 药物概述 单组分猪胰岛素单组分猪胰岛素，又称单组分中性胰岛素。外文名为ActrapidMonocomponentInsulin，ActrapidMC。本品经分子筛和离子层析法所得结晶或纯化的猪胰岛素单组分中性溶液，与酸性可溶性胰岛素相比较，可更好保持其活性，疗效更确实，局部组织反应减少。 因由于猪胰岛素的抗原性较弱以及其纯度高，故变态反应及其他不良反应也减少。其作用及应用同胰岛素，特别适用于糖尿病昏迷和前驱昏迷、施行手术的糖尿病患者和怀孕的糖尿病患者的急救。其用量根据病情确定。本品过量也可引起低血糖反应。由应用胰岛素改用本品时，须减少用量。可在改用后立即减少，或在数日或数周内逐渐减少剂量。如1日用量超过100单位的病人，需住院调整剂量。药品规格，常用其注射液，每支400单位（10ml）。 § 生理作用 蛋白质单组分猪胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。 （一）调节糖代谢。单组分猪胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，单组分猪胰岛素有降低血糖的作用。单组分猪胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组织受影响最大，可出现惊厥、昏迷，甚至引起单组分猪胰岛素休克。相反，单组分猪胰岛素分泌不足或单组分猪胰岛素受体缺乏常导致血糖升高；若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引起糖尿；同时由于血液成份中改变(含有过量的葡萄糖),亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变。单组分猪胰岛素降血糖是多方面作用的结果： （１）促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。 脂肪组织（２）通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度，从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。 （３）通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活，加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A，加快糖的有氧氧化。 （４）通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料，抑制糖异生。 （５）抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶，减缓脂肪动员，使组织利用葡萄糖增加。 DNA（二）调节脂肪代谢。单组分猪胰岛素能促进脂肪的合成与贮存，使血中游离脂肪酸减少，同时抑制脂肪的分解氧化。单组分猪胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱，脂肪贮存减少，分解加强，血脂升高，久之可引起动脉硬化，进而导致心脑血管的严重疾患；与此同时，由于脂肪分解加强，生成大量酮体，出现酮症酸中毒。 （三）调节蛋白质代谢。单组分猪胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成，一方面抑制蛋白质的分解，因而有利于生长。腺垂体生长激素的促蛋白质合成作用，必须有单组分猪胰岛素的存在才能表现出来。因此，对于生长来说，单组分猪胰岛素也是不可缺少的激素之一。 （四）其它功能。单组分猪胰岛素可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内；可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。 § 影响分泌的因素 血管体内单组分猪胰岛素的分泌主要受以下因素影响： (1)血糖浓度是影响单组分猪胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后，单组分猪胰岛素释放呈两相反应。早期快速相，门静脉血浆中单组分猪胰岛素在2分钟内即达到最高值，随即迅速下降；延迟缓慢相，10分钟后血浆单组分猪胰岛素水平又逐渐上升，一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的单组分猪胰岛素释放，延迟缓慢相显示单组分猪胰岛素的合成和单组分猪胰岛素原转变的单组分猪胰岛素。 (2)进食含蛋白质较多的食物后，血液中氨基酸浓度升高，单组分猪胰岛素分泌也增加。精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激单组分猪胰岛素分泌的作用。 胃(3)进餐后胃肠道激素增加，可促进单组分猪胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激单组分猪胰岛素分泌。 (4)自由神经功能状态可影响单组分猪胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进单组分猪胰岛素分泌；交感神经兴奋时则抑制单组分猪胰岛素分泌。 § 药物细胞分类 β细胞①B细胞(β细胞)，约占单组分猪胰岛细胞的60%～80%，分泌单组分猪胰岛素，单组分猪胰岛素可以降低血糖。 ②A细胞(α细胞)，约占单组分猪胰岛细胞的24%～40%，分泌单组分猪胰升糖素，单组分猪胰升糖素作用同单组分猪胰岛素相反，可增高血糖。 ③D细胞，约占单组分猪胰岛细胞总数的6%～15%，分泌生长激素抑制激素。 糖尿病患者，由于病毒感染、自身免疫、遗传基因等各种发病因素，其病理生理主要是由于单组分猪胰岛素活性相对或绝对不足以及胰升糖素活性相对或绝对过多所致，也即B和A细胞双边激素功能障碍所致。单组分猪胰岛素依赖型糖尿病单组分猪胰岛素分泌细胞严重损害或完全缺如，内源性单组分猪胰岛素分泌极低，需用外源性单组分猪胰岛素治疗。 非单组分猪胰岛素依赖型糖尿病，单组分猪胰岛素分泌障碍较轻，基础单组分猪胰岛素浓度正常或增高，而糖刺激后单组分猪胰岛素分泌则一般均较相应体重为低，即单组分猪胰岛素相对不足。 § 激素的分泌 染色体单组分猪胰岛素在胰岛B细胞中合成。单组分猪胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的单组分猪胰岛素结构是正常的；若基因突变则生成的单组分猪胰岛素结构是不正常的，为变异胰岛素。在B细胞的细胞核中，第11对染色体短臂上单组分猪胰岛素基因区DNA向mRNA转录，mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网，转译成氨基酸相连的长肽——前胰岛素原，前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽，生成单组分猪胰岛素原。 单组分猪胰岛素原随细胞浆中的微泡进入高尔基体，由86个氨基酸组成的长肽链——单组分猪胰岛素原在高尔基体中经蛋白酶水解生成胰岛素及C肽，分泌到B细胞外，进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的胰岛素原，一小部分随着单组分猪胰岛素进入血液循环，单组分猪胰岛素原的生物活性仅及单组分猪胰岛素的5%。 氨基酸单组分猪胰岛素的分子量5700，由两条氨基酸肽链组成。A链有21个氨基酸，B链有30个氨基酸。A-B链之间有两处二硫键相连。胰岛B细胞中储备单组分猪胰岛素约200U，每天分泌约40U。空腹时，血浆单组分猪胰岛素浓度是5～15μU/mL。进餐后血浆单组分猪胰岛素水平可增加5～10倍。单组分猪胰岛素的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响，当血糖浓度升高时，B细胞中单组分猪胰岛素原含量增加，单组分猪胰岛素合成加速。 单组分猪胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用单组分猪胰岛素治疗的病人，血清中存在单组分猪胰岛素抗体，影响放射免疫方法测定血单组分猪胰岛素水平，在这种情况下可通过测定血浆C肽水平，来了解内源性单组分猪胰岛素分泌状态。 § 对抗的激素 肝细胞体内对抗单组分猪胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、生长激素等。它们都能使血糖升高。 (1)胰升糖素。由胰岛α细胞分泌，在调节血糖浓度中对抗胰岛素。胰升糖素的主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出，进入血液循环，以提高血糖水平。胰升糖素还能加强肝细胞摄入氨基酸，及因能促进肝外组织中的脂解作用，增加甘油输入肝脏，提供了大量的糖异生原料而加强糖异生作用。胰升糖素与单组分猪胰岛素共同协调血糖水平的动态平衡。 葡萄糖进食碳水化合物时，产生大量葡萄糖，从而刺激单组分猪胰岛素的分泌，同时胰升糖素的分泌受到抑制，单组分猪胰岛素/胰升糖素比值明显上升，此时肝脏从生成葡萄糖为主的组织转变为将葡萄糖转化为糖元而贮存糖元的器官。 饥饿时，血液中胰升糖素水平显著上升而单组分猪胰岛素水平下降。糖异生及糖元分解加快，肝脏不断地将葡萄糖输送到血液中。同时由于单组分猪胰岛素水平降低，肌肉和脂肪组织利用葡萄糖的能力降低，主要是利用脂肪酸，从而节省了葡萄糖以保证大脑等组织有足够的葡萄糖供应。 (2)肾上腺素及去甲肾上腺素。肾上腺素是肾上腺髓质分泌的，去甲肾上腺素是交感神经末梢的分泌物。当精神紧张或寒冷刺激使交感神经处在兴奋状态，肾上腺素及去甲肾上腺素分泌增多，使肝糖元分解输出增多，阻碍葡萄糖进入肌肉及脂肪组织细胞，使血糖升高。 垂体(3)生长激素及生长激素抑制激素。①生长激素。由脑垂体前叶分泌，它能促进人的生长，且能调节体内的物质代谢。生长激素主要通过抑制肌肉及脂肪组织利用葡萄糖，同时促进肝脏中的糖异生作用及糖元分解，从而使血糖升高。生长激素可促进脂肪分解，使血浆游离脂肪酸升高。饥饿时单组分猪胰岛素分泌减少，生长激素分泌增高，于是血中葡萄糖利用减少及脂肪利用增高，此时血浆中葡萄糖及游离脂肪酸含量上升。 ②生长激素抑制激素。由胰岛D细胞分泌。生长激素释放抑制激素不仅抑制垂体生长激素的分泌，而且在生理情况下有抑制单组分猪胰岛素及胰升糖素分泌作用。但生长激素释放抑制激素本身对肝葡萄糖的产生或循环中葡萄糖的利用均无直接作用。 (4)肾上腺糖皮质激素。肾上腺糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的(主要为皮质醇，即氢化可的松)，能促进肝外组织蛋白质分解，使氨基酸进入肝脏增多，又能诱导糖异生有关的各种关键酶的合成，因此促进糖异生，使血糖升高。 § 药剂制剂 胰岛素本制剂俗称中性胰岛素。药理作用：促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低，促进脂肪及蛋白质的合成。 作用与用途：其作用及应用同胰岛素，特别适用于糖尿病昏迷和前驱昏迷、施行手术的糖尿病患者和怀孕的糖尿病患者的急救。促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，中性胰岛素有降低血糖的作用。 促进脂肪的合成与贮存，使血中游离脂肪酸减少，同时抑制脂肪的分解氧化，一方面抑制蛋白质的分解，因而有利于生长。促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内；可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。 本品经分子筛和离子层析法所得结晶或纯化的猪胰岛素单组分中性溶液，与酸性可溶性胰岛素相比较，可更好保持其活性，疗效更确实，局部组织反应减少。因由于猪胰岛素的抗原性较弱以及其纯度高，故变态反应及其他不良反应也减少。 § 治疗糖尿病 单组分猪胰岛素糖尿病是由于胰岛功能减退而引起碳水化合物代谢紊乱的代谢障碍性疾病。主要特点是血糖过高、糖尿、多尿、多饮、多食、消瘦、疲乏。 糖尿病是最常见的慢性病之一。随着人们生活水平的提高，人口老龄化以及肥胖发生率的增加，糖尿病的发病率呈逐年上升趋势。糖尿病在中国的发病率达到2%，据统计，中国已确诊的糖尿病患者达4000万，并以每年100万的速度递增。 糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的常见病，临床以高血糖为主要标志，常见症状有多饮、多尿、多食以及消瘦等。糖尿病若得不到有效的治疗，可引起身体多系统的损害。引起胰岛素绝对或相对分泌不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起蛋白质、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱综合征，其中一高血糖为主要标志。临床典型病例可出现多尿、多饮、多食、消瘦等表现，即“三多一少”症状。 毛细血管诊断标准：糖尿病的诊断依据是血糖和临床症状。以下诊断标准是1999年WHO、IDF公布，同年得到中华医学会糖尿病学会等认同，并建议在中国执行。血糖浓度单位：mmol/l静脉(全血)毛细血管静脉(血浆)(糖尿病)，空腹≥6.1≥6.1≥7.0，服糖后2小时≥10.011.1≥11.1(糖耐量损害)，空腹5.65.6126，服糖后2小时≥180≥200>200 (糖耐量损害)，空腹100100<110≥110<126，服糖后2小时<120<140<140。 病情监测：糖尿病的治疗目标是控制血糖使其尽量接近正常，进而减少糖尿病各种急、慢性并发症的发生和发展，提高病友们的生活质量，而达到这一目标的必要前提就是良好的病情监测。病情监测在糖尿病病友的生活中有着重要的地位，只有通过良好的病情监测才能为您调整饮食、调整运动、改变胰岛素治疗提供正确的参考。提醒各位病友：病情监测中一定做好详尽的记录。 每位病人都应有自己的血糖自我监测日记，并养成每天记录的良好习惯，血糖自我监测的日记内容包括： 单组分猪胰岛素的生成1、测血糖、尿糖或HbAlc的日期、时间。 2、与吃饭的关系，即饭前还是饭后。 3、血糖或尿糖的结果。 4、注射胰岛素或服口服降糖药的时间和种类、剂量。 5、任何影响血糖的因素，如进食的食物种类及数量、运动量、生病情况等。 6、低血糖症状出现的时间、与药物、进食或运动的关系、症状的体验等。 7、每次去医院看病时应带好你的血糖监测日记，与医生讨论如何调整治疗。 § 相关词条 胰岛素、特慢胰岛素锌混悬液、慢胰岛素锌混悬液、半慢胰岛素锌混悬液、珠蛋白锌胰岛素 § 参考资料 1.www.jkglq.com 2.http://www.tnbzy.com 3.http://www.health-sky.com/ 4.http://www.health-sky.com/bingyin/35.html 5.http://www.cidian123.com/10250/ccc7c4f2b2a1.htm 6.http://www.tnbzy.com/t2dm/200711/t20071123_24674_1.html 7.http://www.kh21.com.cn/ 8.http://www.tangniaobing5.cn 9.《中国医师药典》 10.《医师金典》 |
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