| 词条 | 去氧皮质酮 |
| 释义 | § 基本资料 药物名称：去氧皮质酮 药物别名：醋酸去氧皮质酮、去氧皮甾酮、脱氧皮质酮 英文别名：DOCA、Desoxycorticosterone、DeoxycortoneAcetate、Ocriten、Percoten、Dorcostrin 类别：肾上腺皮质激素 § 药理学 1.作用主要作用部位在肾脏，具有较强调节水盐代谢的作用，而对糖代谢的影响则很弱。它有明显的保钠排钾作用，促进肾远曲小管及集合管对Na+的重吸收和K+的排泄。其中保Na+的作用是原发和主要的。Na+的重吸收加强后，引起肾小管细胞和肾小管腔的电位差增高，促进K+、H+的排出，水的重吸收亦增加。为盐皮质激素，具有类似醛固酮的作用，促进远端肾小管钠的再吸收及钾的排泄，对糖代谢影响较小。靶细胞 2．作用机制对靶细胞的作用与其他甾体激素一样，有三个重要环节：可被动弥散进入靶细胞，能与特异性胞浆受体结合；激素一受体复合物经过温度依赖性变化后，移位进入核内与染色质相互作用，影响mRNA的转录，随后指导合成特异性诱导蛋白；诱导蛋白引起生理效应。 近来对作用机制的研究主要集中在诱导蛋白如何发挥作用上：其一是“钠泵学说”，激活“钠泵”促进钠的转运，增加Na+的重吸收；其二为“通透性学说”，是增强肾小管管腔对Na+的通透性，使进入细胞到达浆膜侧“钠泵”部位的Na+增加，促进钠的重吸收；其三“能量学说”，是促进线粒体的生物氧化，产生较多的ATP以提供“钠泵”所需的能量。 § 动力学 在肠内吸收不良，并易在肠内破坏，故口服无效。现主要用其油剂作肌内注射，或用其小片作皮下植入，由于吸收缓慢，一次植入持效可达一年之久。去氧皮质酮也可以从口腔粘膜吸收。去氧皮质酮在体内代谢可转变为孕二醇从尿排出。 § 功用作用 乙醇为盐皮质激素，具有类似醛固酮的作用，促进远端肾小管钠的再吸收及钾的排泄，对糖代谢影响较小。用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。肌注，成人开始1日2.5～5mg，维持量1日1～2mg。去氧皮质酮微结晶混悬剂，肌注，1次25～100mg，每3～4周1次。常用其醋酸酯，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。在丙酮或乙醇中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗及促皮质素试验。 § 性状 常用其醋酸酯，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。在丙酮或乙醇中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。为盐皮质激素，具有类似醛固酮的作用，促进远端肾小管钠的再吸收及钾的排泄，对糖代谢影响较小。用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。肌注，成人开始1日2．5～5mg，维持量1日l一2mg。去氧皮质酮微结晶混悬剂，肌注，1次25～100mg，每3—4周1次。同氟氢可的松。油注射用液：每支5mg(1m1)；10mg(1m1)。微结晶混悬液：每瓶250rug(５ml)。 § 注意事项 1、本品长期或大剂量服用，可致高血压。应用期间如服过量氯化钠，可致浮肿、心力衰竭等。故要控制氯化钠用量，一般每日５克左右。皮肤有化脓感染时禁用。 2、具潴钠排钾、增加体液容量作用，无糖皮质激素活性。本品对肾上腺皮质功能减退症的治疗仅起辅助作用，只有在患者潴钠功能还不足、血压仍偏低时加用本品治疗。对肝病、妊娠期、粘液性水肿等患者，本品半衰期及作用时间延长，故剂量应适当减少．以防钠潴留、水肿、高血压和低血钾。 3、用药过程中应密切观察血压、体重、有无水肿、肺部有无湿罗音，以免过量，如发生过量情况，应停药，恢复后再有必要时，应减量。 § 用法用量 肌注，成人开始1日2.5～5mg，维持量1日1～2mg。去氧皮质酮微结晶混悬剂，肌注，1次25～100mg，每3～4周1次。 § 相关药物 醋酸去氧皮质酮：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。本品在乙醇或丙酮中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。熔点本品的熔点为155～161℃。比旋度取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定，比旋度为 175度至 185度。吸收系数取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释使成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法，在240nm的波长处测定吸收度，吸收系数为430～460。 醋酸去氧皮质酮油剂注射剂：5mg/ml、10mg/ml。植入片：75mg、100mg、125mg。为盐皮质激素，具有类似醛固酮的作用，用于原发性肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。本品长期或大剂量服用，可致高血压。应用期间如服过量氯化钠，可致浮肿、心力衰竭等。故要控制氯化钠用量，一般每日５克左右。皮肤有化脓感染时禁用。线粒体 醛固酮是人体内调节血容量的激素，通过调节肾脏对钠的重吸收，维持水平衡。醛固酮是调节细胞外液容量和电解质的激素，醛固酮的分泌，是通过肾素一血管紧张素系统实现的。当细胞外液容量下降时，刺激肾小球旁细胞分泌肾素，激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统、醛固酮分泌增加，使肾脏重吸收钠增加，进而引起水重吸收增加，细胞外液容量增多；相反细胞外液容量增多时，通过上述相反的机制，使醛固酮分泌减少，肾重吸收钠水减少，细胞外液容量下降。血钠降低，血钾升高同样刺激肾上腺皮质，使醛固酮分泌增加。 醛固酮进入远曲小管和集合管上皮细胞后，与胞浆内受体结合，形成激素-受体复合体，后者通过核膜，与核中DNA特异性结合位点相互作用，调节特异性mRNA转录，最终合成多种醛固酮诱导蛋白，进而使关腔膜对Na 的通透性增大，线粒体内ATP合成和管周膜上钠泵的活动性增加。从而导致对Na 的重吸收增强，对水的重吸收增加，K 的排出量增加。 § 促进肾小管纳的吸收 肾小管示意图与肾小囊壁层相连的一条细长上皮性小管，具有重吸收和排泌作用。肾小管按不同的形态结构，分布位置和功能分成三部分；近端小管，细段和远端小管。 近端小管可分为直部和曲部。其曲部又称近曲小管，位于皮质迷路内，于肾小体附近高度蟠曲。电镜下，其腔面有大量密集规则排列的微绒毛，即光镜下的刷状缘，细胞侧面除有连接复合体外，还有许多侧突，相邻细胞从侧突相互交错，故使细胞界限不清。细胞基底部有发达的质膜内褶，内褶之间的胞质内有大量纵行排列的基底纵纹，近曲小管的微绒毛。侧突和质膜内褶等结构与其功能密切相关。近端小管的功能主要是重吸收。 远曲小管的功能是继续吸收水和钠离子。并向管腔内分泌钠离子，氢离子和氨，这对维持血液的酸碱平衡有重要作用。肾上腺分泌的醛固酮和垂体后叶的抗利尿激素对此段有调节作用。 远端小管曲部也称远曲小管，位于皮质迷路内，远曲小管的长度比近曲小管短，因此在皮质迷路内的断面比近曲小管少，远曲小管在结构上基本与直部相似，但上皮细胞略大于直部，基底纵纹和质膜内褶不如直部发达，质膜内褶内的线粒体数量较少。 § 参考资料 http://www.39.net/disease/lansen/yaowu/jisu/41569.html http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155150/151153148/151147151154.htm http://www.bioon.com/drug/shuomingshu/222154.shtml |
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