| 词条 | 赖诺普利片 |
| 释义 | 赖诺普利片，本品为微红色片剂（10mg）或微黄色片剂（20mg）。用于治疗原发性高血压。口服：一日1次，一般常用剂量为10～40mg，开始剂量为10mg，早餐后服用，根据血压反应调整用量，最高剂量为80mg。应用利尿剂或有心力衰竭、脱水及钠耗竭病人对本品极敏感，必须从小剂量开始，以避免低血压。与其它的血管紧张素转换酶抑制剂相似。常见咳嗽、头昏、头痛、心悸、乏力等，咳嗽为干咳，往往是不能应用本药的主要原因。 基本信息通用名： 赖诺普利片曾用名： 英文名： LISINOPRIL TABELETS 拼音名： LAINUOPULI PIAN 药品类别： 抗高血压药 性状本品为微红色片剂(10mg)或微黄色片剂(20mg)。 药理毒理本品为第三代血管紧张素转换酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶的活性，使血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度降低，升高血浆肾素活性，导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生降压效应。口服后降压作用约在2小时内产生，最大降压作用约在口服后4～6小时出现，与血药浓度峰值时间一致。降压作用持续24 小时，停药后不会产生血压反跳，服药后心率无明显变化。 药代动力学本品为依那普利拉的赖氨酸衍生物，口服时吸收不受食物影响，约6～8小时达血药浓度峰值。生物利用约为25%～50%。本品不易与血浆蛋白结合，口服10mg后，平均分布容积为1.24L。本药不再进一步代谢，吸收的药物以原形从尿排出。本品呈多相清除，大部分的药物在快速相清除。有效半衰期约为12.6 小时，终末半衰期约为30个小时。每日服用一次，3天后达血药浓度达稳态，肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml，主要通过肾脏排泄。 临床研究【功效主治】 用于治疗原发性高血压。 【化学成分】 本品主要成份为：赖诺普利。 【药理作用】 本品为第三代血管紧张素转换酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶的活性，使血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度降低，升高血浆肾素活性，导致外周血管扩张和血管阻力下降，从而产生降压效应。口服后降压作用约在2小时内产生，最大降压作用约在口服后4～6小时出现，与血药浓度峰值时间一致。降压作用持续24 小时，停药后不会产生血压反跳，服药后心率无明显变化。药代动力学： 本品为依那普利拉的赖氨酸衍生物，口服时吸收不受食物影响，约6～8小时达血药浓度峰值。生物利用度约为25%～50%。本品不易与血浆蛋白结合，口服10mg后，平均分布容积为1.24L。本药不再进一步代谢，吸收的药物以原形从尿排出。本品呈多相清除，大部分的药物在快速相清除。有效半衰期约为12.6 小时，终末半衰期约为30个小时。每日服用一次，3天后达血药浓度达稳态，肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml，主要通过肾脏排泄。 【药物相互作用】 1 消炎痛可减弱本品的降压作用。 2 本品可使血钾升高，故不宜与潴钾利尿剂或钾制剂合用。 用法用量口服：一日1次，一般常用剂量为10～40mg，开始剂量为10mg，早餐后服用，根据血压反应调整用量，最高剂量为80mg。 不良反应与其它的血管紧张素转换酶抑制剂相似。常见咳嗽、头昏、头痛、心悸、乏力等，咳嗽为干咳，往往是不能应用本药的主要原因。 禁忌症1.对本品过敏者。 2.有双侧肾动脉狭窄、孤立肾有肾动脉狭窄者。 3.高钾血症患者。 注意事项1.应用利尿剂或有心力衰竭、脱水及钠耗竭病人对本品极敏感，必须从小剂量开始，以避免低血压。 2.肾功能衰竭病人要减少剂量或延长给药时间。 3.本品应用期间应定期测白细胞、尿常规、肾功能损害病人测血钾、血尿素氮及肌酐。 4.本品必须在医生指导下应用。 孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期妇女及哺乳期妇女一般不用。 药物相互作用1.消炎痛可减弱本品的降压作用。 2.本品可使血钾升高，故不宜与潴钾利尿剂或钾制剂合用。 有效期暂定2年。 规格（1）10mg；（2）20mg。 贮藏遮光、密闭保存。 2010版中国药典修订增订内容赖诺普利片 Lainuopuli Pian Lisinopril Tablets 本品含赖诺普利按无水物（C21H31N3O5）计算，应为标示量的90.0％～110.0％。 【性状】 本品为白色或类白色片，或为着色片。 【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】 有关物质 取本品细粉，加水适量，振摇使赖诺普利溶解并稀释制成每1ml中约含赖诺普利1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照赖诺普利有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0％）。 含量均匀度 取本品1片，置25 ml（5mg规格）、50ml（10mg规格）或100ml（20mg规格）量瓶中，加水适量，振摇使赖诺普利溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液，作为供试品溶液；另取赖诺普利对照品适量，精密称定，用溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg（5mg规格）或10μg（10mg规格）或20μg（20mg规格）的溶液，作为对照品溶液。精密量取供试品溶液和对照品溶液各100μl，照含量测定项下的方法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的85％，应符合规定。 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。 【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于赖诺普利无水物20mg），置100ml量瓶中，加水适量，振摇使赖诺普利溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照赖诺普利含量测定项下的方法测定，即得。 【类别】 同赖诺普利。 【规格】 以C21H31N3O5 计算 （1） 5mg （2） 10mg （3） 20mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 |
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