作用于子宫平滑肌引起大鼠离体子宫及麻醉家兔在位子宫兴奋，促进子宫收缩。

简介

毒理作用：

药物分析

染色体畸变观察：(常规用药对早期妊娠妇女染色体无致畸现象 不能用作足月妊娠引产)

2010版中国药典修订增订内容

简介

拼音名：Kaqianliejiazhi Shuan

英文名：Carboprost Methylate Suppositories

书页号：2000年版二部-134

本品为卡前列甲酯以混合脂肪酸甘油酯为基质的栓剂。含卡前列甲酯（C22H38O5）应为标示量的

90.0％～110.0％。

【性状】本品为乳白色或淡黄色栓。

【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

【检查】应符合栓剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ D）。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（70:30）为流动相；检测波

长为202nm。理论板数按卡前列甲酯峰计算应不低于2000。

对照品溶液的制备 取经室温减压干燥至恒重的卡前列甲酯对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量

稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，即得。

供试品溶液的制备 取本品10粒，精密称定，置玛瑙乳钵中研细使混合均匀，精密称取适量（约相当于

卡前列甲酯2mg），置10ml量瓶中，力甲醇至刻度，密塞，置45℃水浴中，超声处理3分钟，取出，置冰箱冷

冻，待栓剂基质凝固后，取出，离心，放置至室温，取上清液作为供试品溶液。

测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积

计算，即得。

【类别】同卡前列甲酯。

【规格】（1）1mg （2）0.5mg

【贮藏】遮光，密闭，低温（低于-5℃）保存。

【药理作用】作用于子宫平滑肌引起大鼠离体子宫及麻醉家兔在位子宫兴奋，促进子宫收缩。

毒理作用：

急性毒性：雌性小鼠皮下注射的 LD50为 17.8±1.8mg/Kg。

动物实验表明，清醒小鼠皮下注射大剂量卡前列甲酯对其神经系统有抑制作用；对麻醉狗血压、心电图和心率无明显影响；大鼠皮下注射对呼吸幅度和频率均无明显影响；健康猴皮下注射0.1mg/Kg，连续5天，或给药3天，其剂量分别为0.1、0.2、0.3mg/Kg，对血象和肝、肾功能未见明显影响。对局部用药毒性的研究，狗经阴道给以1mg，对粘膜无刺激和伤害作用。Ames试验表明无致突变作用。

药物分析

方法名称： 卡前列甲酯栓－卡前列甲酯－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定卡前列甲酯栓中卡前列甲酯的含量。

本方法适用于卡前列甲酯栓。

方法原理： 供试品研细，经甲醇溶解进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长202nm处检测卡前列甲酯的峰面积，计算出其含量。

试剂： 甲醇

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按卡前列甲酯峰计算应不低于2000，15-差向异构体峰与卡前列甲酯峰的分离度应大于1.2。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 水=70 30

2.2 检测波长：202nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

精密称取卡前列甲酯对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL约含0.2g的溶液，即为对照品溶液。

2. 供试品溶液的制备

取供试品10粒，精密称定，置玛瑙乳钵中研细使混合均匀，精密称取适量（约相当于卡前列甲酯2mg），置10mL量瓶中，加甲醇至刻度，密塞，置45℃水浴中，超声处理3分钟，使卡前列甲酯溶解，取出，置冰箱冷冻，待栓剂基质凝固后，取出，离心，放至室温，取上清液，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定卡前列甲酯（C22H38O5）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.106。

染色体畸变观察：

常规用药对早期妊娠妇女染色体无致畸现象

【药代动力学】静脉、肌肉给药，药物在血中半衰期约为30分钟，停药后血中药物浓度迅速下降至对机体无反应的水平。栓剂给药直接到达作用部位，同时有部分通过阴道粘膜吸收入循环系统，但血中浓度很低，难以测出，给药后约6～9小时主要由尿中代谢排出。

【适应症】预防和治疗宫缩弛缓所引起的产后出血。

【用法与用量】于胎儿分娩出后，立即带无菌手套将卡前列甲酯栓1枚（1mg）放入阴道，贴附于阴道前壁下1/3处，约2分钟。

【不良反应】少数人面部潮红，很快消失，注意观察前列腺素可能引起的一般副反应，如胃肠道、心血管系症状等。

【禁忌症】 1 有使用前列腺素禁忌的情况，如哮喘及严重过敏体质、心血管疾病、青光眼患者禁用。

不能用作足月妊娠引产

【注意事项】必须带无菌手套将药品置于阴道，以免发生继发感染。

2010版中国药典修订增订内容

卡前列甲酯栓

Kaqianliejiazhi Shuan

Carboprost Methylate Suppositories

书页号：2005年版二部-106

[修订]

【含量测定】 取本品10粒，精密称定，置玛瑙乳钵中研细使混合均匀，精密称取适量（约相当于卡前列甲酯2mg），置具塞三角瓶中，精密加入甲醇10ml，密塞，置45℃水浴中，超声处理3分钟，使卡前列甲酯溶解，取出，置于冰浴中，待栓剂基质凝固后，离心，放置至室温，取上清液作为供试品溶液，照卡前列甲酯含量测定项下的方法测定，计算，即得。