聚甲酚磺醛的作用机制是通过强酸和蛋白凝固作用杀灭细菌、真菌和滴虫。选择性地引起坏死或病变组织及柱状上皮蛋白变性。引起血管收缩和血浆蛋白凝固而止血。聚甲酚磺醛具有广谱的抗菌作用，包括常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌和某些病毒，其中 GardnerellaVaginatis、厌氧菌滴虫和念珠菌对之尤为敏感。但阴道乳酸杆菌菌丛却基本不受影响。目前此药尚无引起抗药性的报道。聚甲酚磺醛对坏死或病变组织具有选择性的凝固作用，能够促进组织再生和上皮的重新覆盖。

简介

药理毒理

药代动力学

适应症

剂量与用法

不良反应

临床研究

注意事项

简介

Policresulen Suppositories

【药品名称】

通用名：聚甲酚磺醛栓。

商品名：克君清、益宝疗、爱宝疗。安阁栓

【成分】本品主要成份为聚甲酚磺醛，为间甲酚磺醛和甲醛的聚合物。

【性状】本品为浅棕色至浅红棕色栓剂。

药理毒理

毒理研究：毒理研究50多年的临床经验，证明聚甲酚磺醛局部使用无毒性。

1．急性毒性：小鼠LD50静脉给药后为360mg/kg、口服给药后为2400mg/kg。小鼠LD50静脉和口服给药分别为400mg/kg和3500mg/kg。小鼠LD50为人类治疗剂量的200倍，大鼠的LD50为人类治疗剂量的300倍。

2．慢性毒理：对大鼠和狗分别以人类治疗剂量的40倍和9倍给药3个月，未发现相关的毒性作用。

3．皮肤耐受试验：对大鼠祛毛的背部做聚甲酚磺醛皮肤耐受试验。在14天观察中的前10天使用不同浓度的聚甲酚磺醛（4%、11%和36%）涂抹，只引起一次性的皮肤发红，最多持续到第三次涂抹就会消失。

4．生殖毒性：对怀孕大鼠和兔的研究证明，聚甲酚磺醛无胚胎毒性或致畸作用。

5．致突变和致癌性：无本品致癌的相关研究，Ames试验证明聚甲酚磺醛无致突变作用。尽管目前尚无本品致癌的研究报道，但多年的临床应用未发现其有致突变或致癌作用。

药代动力学

由于聚甲酚磺醛为外用药，因此无药代动力学资料。聚甲酚磺醛在人体内的吸收数据已获得。用碳14标记聚甲酚磺醛可以测得其子宫内的吸收情况。聚甲酚磺醛通过子宫粘膜吸收，主要通过肾脏排泄。代谢物未知，未做半衰期的研究。目前尚未发现使用期间聚甲酚磺醛的吸收对人体有任何不良作用。

适应症

用于治疗宫颈糜烂、宫颈炎、各类阴道感染（如细菌、滴虫和霉菌引起的白带增多）、外阴瘙痒、使用子宫托造成的压迫性溃疡。

剂量与用法

每2日将一粒栓剂放入阴道。如果采用聚甲酚磺醛浓缩液病灶烧灼，则于两次烧灼间隔日放入一粒栓剂。为了使用方便，患者最好取仰卧位，先将栓剂用水浸湿，然后插入阴道深部。通常以晚间睡前用药为宜，配合使用卫生带，防止污染衣物和被褥。

不良反应

用药后偶有局部刺激症状（如烧灼感或疼痛），通常可耐受，并会很快消失。偶有阴道紧缩干涩感。如使用本品中出现任何不良事件和/或不良反应，请与医生联络。

【禁忌】孕妇及哺乳期妇女禁用。

临床研究

【功效主治】 用于治疗宫颈糜烂、宫颈炎、各类阴道感染（如细菌、滴虫和霉菌引起的白带增多）、外阴瘙痒、使用子宫托造成的压迫性溃疡。

【化学成分】 聚甲酚磺醛。

【药理作用】 聚甲酚磺醛的作用机制是通过强酸和蛋白凝固作用杀灭细菌、真菌和滴虫。选择性地引起坏死或病变组织及柱状上皮蛋白变性。引起血管收缩和血浆蛋白凝固而止血。聚甲酚磺醛具有广谱的抗菌作用，包括常见的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、真菌和某些病毒，其中GardnerellaVaginatis、厌氧菌滴虫和念珠菌对之尤为敏感。但DoderleinVaginalflore（阴道乳酸杆菌菌丛）却基本不受影响。目前此药尚无引起抗药性的报道。聚甲酚磺醛对坏死或病变组织具有选择性的凝固作用，能够促进组织再生和上皮的重新覆盖。健康的磷状上皮则不受其影响，而柱状上皮的胞浆和细胞核却可能在接触此药后发生肿胀，随后几秒钟皱缩。聚甲酚磺醛局部应用不产生毒性。毒理研究50多年的临床经验，证明聚甲酚磺醛局部使用无毒性。急性毒性小鼠LD50静脉给药后为360mg/kg、口服给药后为2400mg/kg。小鼠LD50静脉和口服给药分别为400mg/kg和3500mg/kg。小鼠LD50为人类治疗剂量的200倍，大鼠的LD50为人类治疗剂量的300倍。慢性毒理对大鼠和狗分别以人类治疗剂量的40倍和9倍给药3个月，未发现相关的毒性作用。对大鼠祛毛的背部做聚甲酚磺醛皮肤耐受试验。在14天观察中的前10天使用不同浓度的聚甲酚磺醛（4%、11%和36%）涂抹，只引起一次性的皮肤发红，最多持续到第三次涂抹就会消失。生殖毒性对怀孕大鼠和兔的研究证明，聚甲酚磺醛无胚胎毒性或致畸作用。致突变和致癌性无本品致癌的相关研究，Ames试验证明聚甲酚磺醛无致突变作用。尽管目前尚无本品致癌的研究报道，但多年的临床应用未发现其有致突变或致癌作用。

【药物相互作用】 聚甲酚磺醛只能局部应用，由于不能排除与其它药物的相互影响，故同一部位避免同时使用两种以上的药物。

【不良反应】 用药后偶有局部刺激症状（如烧灼感或疼痛），通常可耐受，并会很快消失。

【禁忌症】 怀孕期间，特别是在妊娠的最后三个月任何宫颈部的处理均不宜使用，而阴道及其附近区域

注意事项

1．本品为外用药，切忌内服。如果发生误吞，必须立即饮用大量水，并咨询医生。

2．本品应避免与眼睛接触。如果眼部与本品接触，必须立即用水彻底冲洗；如有必要，请咨询眼科医生。

3．本品会加速和增强修复过程，如果用药后出现坏死组织从病灶处脱落，有时甚至是大片脱落，无需惊恐。这是聚甲酚磺醛作用所致。脱落组织应予清除，以免发生刺激。

4．经期停止治疗；治疗期间避免性生活。不要使用刺激性肥皂清洗患处。

5．棉织物及皮革与该药液接触后，须在制剂未干前立即用水洗净。消毒前，应立即将使用的器具浸泡于水中（可含1~2的碳酸氮钠）。

6．阴道栓剂上的斑点是其基质产生的自然现象，不影响药物的使用及疗效，也不影响其耐受性。

7．避免儿童接触。不可使用过期的聚甲酚磺醛。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。怀孕期间，特别是妊娠晚期，任何宫颈内治疗均应避免。聚甲酚磺醛亦不例外，此时应充分考虑药物对母婴的潜在危害，尽管动物试验表明此药无任何致畸作用，但人体试验的结果尚未获得，人们还不清楚哺乳期妇女的乳汁内是否会含有此药的活性成份。

【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【配伍禁忌】聚甲酚磺醛只能局部应用，由于不能排除与其它药物的相互影响，故同一部位避免同时使用两种以上的药物。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。