产品名称(中文名 英文名 英文别名 CAS 分子式 分子量)

分子结构(密度 沸点 闪点 蒸汽压)

外观(含量 比旋度 PH 水份)

用途

关联(红霉素肟中杂质的纯化及鉴定 9-(E)-红霉素肟的合成工艺改进)

产品名称

中文名

红霉素肟 红霉素A肟（9-肟红霉素）

英文名

Erythromycin A 9-Oxime

英文别名

oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecane-2,10-dione 10-oxime (non-preferred name)

CAS

13127-18-9

分子式

C37H68N2O13

分子量

748.94

分子结构

密度

1.28g/cm

沸点

841°C at 760 mmHg

闪点

462.4°C

蒸汽压

7.27E-33mmHg at 25°C

外观

白色结晶粉末,易溶于甲醇，二氯甲烷等有机溶剂

含量

≥93.0%

比旋度

-68°至-74°

PH

8.0-10.0

水份

≤3.0%

用途

为大环内脂类抗生素中间体，使用在罗红霉素、甲红霉素、阿奇霉素、琥乙霉素等原料药中间体，其中最多用在罗红霉素和甲红霉素中。

关联

红霉素肟中杂质的纯化及鉴定

【摘要】：在酸性条件下合成红霉素肟会伴随有红霉素的酸解反应。分离纯化了红霉素的酸解产物红霉素 6,9- 9,12 -螺缩酮 ,并由1 HNMR、1 3CNMR、MS以及元素分析几种方法证实了它的结构 ,它与合成红霉素肟中的降解杂质是同一种物质

【作者单位】： 北京理工大学化工与环境学院 北京理工大学化工与环境学院 北京理工大学化工与环境学院

【关键词】： 红霉素肟 红霉素 - -螺缩酮 红霉素

【分类号】：R914

【DOI】：CNKI:SUN:LNHG.0.2003-02-001

【正文快照】： 1　前　言红霉素[1] 在酸性条件下不稳定 ,为了克服红霉素的这个缺点 ,研制了第二代新型红霉素的衍生物。罗红霉素[2 ] 、阿奇霉素[3] 和克拉霉素[4 ] 是2 0世纪开发的重要新型红霉素衍生物。这些药物增强了对酸的稳定性 ,提高了药物在人体中的血药浓度 ,延长了半衰期 。

9-(E)-红霉素肟的合成工艺改进

以硫氰酸红霉素为原料,经过肟化和碱化反应制得合成第二代大环内酯类抗生素阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素的中间体9-(E)-红霉素肟,总收率为95.8%.目标化合物结构经MS和<'1>H-NMR谱确证.

作 者　李瑞建 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 王伟 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 苏永青 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 董鹏 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 郑雪清 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ； 郝小燕 (石药集团欧意药业有限公司,原料药研发部,河北,石家庄,050051) ；

刊 名　中国药物化学杂志 2008 年18卷05期

英文期刊名　CHINESE JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

关键词　工艺研究 药物中间体 大环内酯类抗生素 9-(E)-红霉素肟

分类号　R914

栏目名称　研究简报