“海他西林钾”的意思、由来-中文百科全书

作用与作用机制

口服吸收完全，口服后血药峰浓度约2h达到，血药峰浓度较口服同量氨苄西林高，而肌注血药峰浓度则较同量氨苄西林低。

药动学

与氨苄西林同，应用前须作本品或青霉素过敏试验，方法同青霉素，过敏者禁用。胃肠道反应较轻，肌注疼痛显著，多与利多卡因合用以减轻疼痛。1g本品相当于其钾盐1.1g，氨苄西林0.9g。

注意事项

1、与丙磺舒合用可提高本品血药浓度，并延缓本品从肾脏排出。

2、与头孢菌素类、卡那霉素、庆大霉素、链霉素合用于耐药金葡菌引起的感染，可获得较好的协同作用。但与卡那霉素、庆大霉素等合用时，避免用同一容器给药。

3、本品若在静脉注射液中给药，不可与氨基糖苷类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素B、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素C、氨基酸注射液等同时混合，以免降低效价，产生混浊。

4、本品水溶液不稳定，酸性条件下分解迅速，静脉给药时应以中性的注射用水或氯化钠注射液稀释，3h内用完为宜。

5、别嘌醇可增加本品皮疹发生率；本品可降低口服避孕药的效果，导致阴道不规则出血；本品可降低β阻滞剂氨酰心胺的生物利用度。

6、舒巴坦(sulbactam)可抑制内酰胺酶，增强本品作用，目前已有两者的复方制剂。

用法用量

口服，肌注，静滴：成人，每日2～4g，分2～4次给予；儿童，每日每千克体重50～100mg，分2～5次。

药理作用

本品为氨苄西林的衍生物，耐酸，可口服，体内水解释放出氨苄西林而产生抗菌作用，抗菌作用与氨苄西林完全相同。在体内水解为氨苄西林而作用。口服应用血浓度比氨苄西林高。

临床适用范围与氨苄西林相同，适用于敏感细菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染以及肠道感染等。用于大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、变形杆菌、产气荚膜杆菌及流感杆菌等引起的感染，如伤寒、副伤寒、心内膜炎、脑膜炎、败血症、泌尿道感染、胆道感染等。同服丙磺舒可提高本品的血药浓度。治疗伤寒、副伤寒优于氯霉素之处是不抑制骨髓，但本品对伤寒治疗效果不及氯霉素，属二线用药，仅在白细胞减少时用。服用氯化铵或大剂量维生素C使尿液呈酸性，可提高本品对泌尿道感染的疗效。

不良反应

1、本品可致过敏性休克，皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。

2、本品针剂应溶解后立即使用溶解放置后致敏物质可增多。

3、本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速宜用中性液体作溶剂。

制剂

胶囊剂：0.25g；注射剂：0.5g；1g。

检查

取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录40页)，pH值应为2.5～5.5。

水分

取本品，照水分测定法(附录58页，第一法)测定，含水分不得过2.0%。

含量测定

取本品约60mg，精密称定，加水40ml，置水浴中加热，使溶解，冷却，移置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置25ml量瓶中，加硼酸缓冲液(取硼酸1.24g，加水180ml溶解后，加氢氧化钠试液调节pH值至9.0，再用水稀释至200ml)2.5ml与醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml 。

放置5分钟后，加咪唑溶液(取用苯精制过的咪唑8.25g，加水60ml溶解后，加6mol/L盐酸溶液8.3ml，在搅拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，调节pH值至6.8±0.05，用水稀释至100ml，滤过)至刻度，摇匀，置60℃水浴中，加热30分钟，取出，冷却，照分光光度法(附录17页)，在325nm的波长处测定吸收度，另取海他西林对照品，按同法测定，计算，即得。

海他西林钾说明书

海他西林钾

【别名】海他西林,缩酮氨苄青霉素钾

【药理作用】在体内水解为氨苄西林而作用。口服应用血浓度比氨苄西林高。

【适应症】用于大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、变形杆菌、产气荚膜杆菌及流感杆菌等引起的感染，如伤寒、副伤寒、心内膜炎、脑膜炎、败血症、泌尿道感染、胆道感染等。同服丙磺舒可提高本品的血药浓度。治疗伤寒、副伤寒优于氯霉素之处是不抑制骨髓，但本品对伤寒治疗效果不及氯霉素，属二线用药，仅在白细胞减少时用。服用氯化铵或大剂量维生素C使尿液呈酸性，可提高本品对泌尿道感染的疗效。

【用量用法】口服、肌注或静注：0．5～1g/次，4次/日。小儿每日40～100mg/kg，分4次。肌注或静注可用注射用水或等渗盐水溶解。

【注意事项】常有红斑、荨麻疹、药热等过敏反应，可产生过敏性休克，偶有恶心、呕吐、转氨酶升高、伪膜性结肠炎（耐药性金黄色葡萄球菌感染）等。青霉素过敏患者忌用。用前需做皮试。

【规格】胶囊剂：0．25g；粉针剂：0．5g、1g。