海他西林，别名为缩酮氨苄西林，其英文名为Hetacillin。本品为酰脲类广谱抗绿脓杆菌抗生素。对革兰阳性球菌和阴性球菌的作用与氨苄西林相似。对氨苄西林敏感的阴性杆菌对本品亦敏感。本品优于氨苄西林的特点为对绿脓杆菌有较强作用，对肺炎克雷白杆菌的作用也优于其他青霉素类抗生素。本品对β-内酰胺酶不稳定。抗菌作用机制同青霉素。用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。

药理作用

含量测定

药物检查

适应症

用法用量

不良反应

相互作用

注意事项

海他西林钾说明书

药理作用

此种药品在体内水解为氨苄西林而作用，口服

应用血浓度比氨苄西林高。抗菌作用机制同青霉素。主要用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。

含量测定

取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中；加水稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置25ml量

瓶中，加硼酸缓冲液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解后，加氢氧化钠试液调节pH值至9.0，再用水稀释至200ml）2.5ml与醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml,放置5分钟后，加咪唑溶液（取用苯精制过的咪唑8.25g，加水60ml溶解后，加6mol/L盐酸溶液8.3ml，在搅拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，调节pH值至6.8±0.05，用水稀释至100ml，滤过）至刻度，摇匀，置60℃水浴中，加热30分钟，取出，冷却，照分光光度法在325nm的波长处测定吸收度，另取海他西林三水合物对照品，按同法测定，计算，即得。

药物检查

酸度 取本品，加水制成每1ml中含2.5mg的溶液，在60℃冰浴上加热使溶解，放冷，依法测定，pH值应为3.5-5.5。

溶液的澄清度　取本品5份，各1.0g，分别加1mol/L盐酸溶液10ml，使溶解后，立即检查，另取本品1.0g，加2mol/L氢氧化铵溶液10ml，使溶解后，立即检查，溶液均应澄清，如显浑浊，与2号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更深。

水分　取本品，照水分测定法测定，含水分应为12.0-15.0%。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.5%。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查含重金属不得过百万分之二十。

适应症

用于大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、变形杆菌、产气荚膜杆菌及流感杆菌等引起的感染，如伤寒、副伤寒、心内膜炎、脑膜炎、败血症、泌尿道感染、胆道感染等。同服丙磺舒可提高本品的血药浓度。治疗伤寒、副伤寒优于氯霉素之处是不抑制骨髓，但本品对伤寒治疗效果不及氯霉素，属二线用药，仅在白细胞减少时用。服用氯化铵或大剂量维生素C使尿液呈酸性，可提高本品对泌尿道感染的疗效。

用法用量

剂量，成人2g-4g/日，分4次口服；肌注或静滴可分2-4次给药。儿童，每日50mg-100mg/kg，分4次口服；肌注或静注可分2-4次给药。

不良反应

1.过敏反应：包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2.毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于

婴儿、老年人和肾功能不全患者。

3.赫氏反应和治疗矛盾：用本品治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

4.二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染；肾功能不全患者应用大剂量青霉素钾可导致高钾血症。

相互作用

1.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品活性

，故不宜同瓶滴注。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。本品可增强华法林的抗凝作用。

3.本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。

4.本品静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。

5.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低，因此不能置同一容器内给药。

注意事项

常有红斑、荨麻疹、药热等过敏反应，可产生过敏性休克，偶有恶心、呕吐、转氨酶升高、伪膜性结肠炎（耐药性金黄色葡萄球菌感染）等。青霉素过敏忌用。

用前需做皮试。 1本品可致过敏性休克　皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。有时也发生药热。

2本品针剂应溶解后立即使用　溶解放置后致敏物质可增多。

3本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速　宜用中性液体作溶剂。

海他西林钾说明书

海他西林钾说明书

【别名】海他西林,缩酮氨苄青霉素钾

【药理作用】在体内水解为氨苄西林而作用。口服应用血浓度比氨苄西林高。

【适应症】用于大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、变形杆菌、产气荚膜杆菌及流感杆菌等引起的感染，如伤寒、副伤寒、心内膜炎、脑膜炎、败血症、泌尿道感染、胆道感染等。同服丙磺舒可提高本品的血药浓度。治疗伤寒、副伤寒优于氯霉素之处是不抑制骨髓，但本品对伤寒治疗效果不及氯霉素，属二线用药，仅在白细胞减少时用。服用氯化铵或大剂量维生素C使尿液呈酸性，可提高本品对泌尿道感染的疗效。

【用量用法】口服、肌注或静注：0．5～1g/次，4次/日。小儿每日40～100mg/kg，分4次。肌注或静注可用注射用水或等渗盐水溶解。

【注意事项】常有红斑、荨麻疹、药热等过敏反应，可产生过敏性休克，偶有恶心、呕吐、转氨酶升高、伪膜性结肠炎（耐药性金黄色葡萄球菌感染）等。青霉素过敏患者忌用。用前需做皮试。

【规格】 胶囊剂：0．25g；粉针剂：0．5g、1g。

海他西林钾

海他西林钾,缩酮氨苄青霉素钾本品为氨苄西林的衍生物，耐酸，可口服，体内水解释放出氨苄西林而产生抗菌作用，抗菌作用与氨苄西林完全相同。

作用与作用机制

海他西林钾结构式

口服吸收完全，口服后血药峰浓度约2h达到，血药峰浓度较口服同量氨苄西林高，而肌注血药峰浓度则较同量氨苄西林低。

药动学

与氨苄西林同，应用前须作本品或青霉素过敏试验，方法同青霉素，过敏者禁用。胃肠道反应较轻，肌注疼痛显著，多与利多卡因合用以减轻疼痛。1g本品相当于其钾盐1.1g，氨苄西林0.9g。

注意事项

1、与丙磺舒合用可提高本品血药浓度，并延缓本品从肾脏排出。

2、与头孢菌素类、卡那霉素、庆大霉素、链霉素合用于耐药金葡菌引起的感染，可获得较好的协同作用。但与卡那霉素、庆大霉素等合用时，避免用同一容器给药。

3、本品若在静脉注射液中给药，不可与氨基糖苷类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素B、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素C、氨基酸注射液等同时混合，以免降低效价，产生混浊。

4、本品水溶液不稳定，酸性条件下分解迅速，静脉给药时应以中性的注射用水或氯化钠注射液稀释，3h内用完为宜。

5、别嘌醇可增加本品皮疹发生率；本品可降低口服避孕药的效果，导致阴道不规则出血；本品可降低β阻滞剂氨酰心胺的生物利用度。

6、舒巴坦(sulbactam)可抑制内酰胺酶，增强本品作用，目前已有两者的复方制剂。

用法用量

口服，肌注，静滴：成人，每日2～4g，分2～4次给予；儿童，每日每千克体重50～100mg，分2～5次。

药理作用

本品为氨苄西林的衍生物，耐酸，可口服，体内水解释放出氨苄西林而产生抗菌作用，抗菌作用与氨苄西林完全相同。在体内水解为氨苄西林而作用。口服应用血浓度比氨苄西林高。

适应症

临床适用范围与氨苄西林相同，适用于敏感细菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染以及肠道感染等。用于大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌、变形杆菌、产气荚膜杆菌及流感杆菌等引起的感染，如伤寒、副伤寒、心内膜炎、脑膜炎、败血症、泌尿道感染、胆道感染等。同服丙磺舒可提高本品的血药浓度。治疗伤寒、副伤寒优于氯霉素之处是不抑制骨髓，但本品对伤寒治疗效果不及氯霉素，属二线用药，仅在白细胞减少时用。服用氯化铵或大剂量维生素C使尿液呈酸性，可提高本品对泌尿道感染的疗效。

不良反应

与氨苄西林同，应用前须作本品或青霉素过敏试验，方法同青霉素，过敏者禁用。胃肠道反应较轻，肌注疼痛显著，多与利多卡因合用以减轻疼痛。1g本品相当于其钾盐1.1g，氨苄西林0.9g。

1、本品可致过敏性休克，皮疹发生率较其他青霉素为高，可达10%或更多。

2、本品针剂应溶解后立即使用溶解放置后致敏物质可增多。

3、本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速宜用中性液体作溶剂。

制剂

胶囊剂：0.25g；注射剂：0.5g；1g。

检查

酸度

取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定(附录40页)，pH值应为2.5～5.5。

水分

取本品，照水分测定法(附录58页，第一法)测定，含水分不得过2.0%。

含量测定

取本品约60mg，精密称定，加水40ml，置水浴中加热，使溶解，冷却，移置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置另一100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml，置25ml量瓶中，加硼酸缓冲液(取硼酸1.24g，加水180ml溶解后，加氢氧化钠试液调节pH值至9.0，再用水稀释至200ml)2.5ml与醋酐的乙腈溶液(1→50)0.25ml 。

放置5分钟后，加咪唑溶液(取用苯精制过的咪唑8.25g，加水60ml溶解后，加6mol/L盐酸溶液8.3ml，在搅拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，调节pH值至6.8±0.05，用水稀释至100ml，滤过)至刻度，摇匀，置60℃水浴中，加热30分钟，取出，冷却，照分光光度法(附录17页)，在325nm的波长处测定吸收度，另取海他西林对照品，按同法测定，计算，即得。