词条 | 海葵毒素 |
释义 | 地中海槽沟海葵(Anemonia sulcata)中的一类有毒多肽,可引起神经和心脏中毒,并可抑制蛋白水解酶活性。 1980年我国有关单位在民间普查时发现了沿海渔民使用海葵治病的情况。他们在舟山黄龙岛采集了纵条矾海葵Haliplanella luciae(V·)进行了一系列药理学实验,发现海葵毒素很有价值的生物活性 海葵毒素---环外含氮类 如沙群海葵毒素(palytoxin,PTX),最早是从腔肠动物皮沙海葵 科沙群海葵属毒沙群海葵Palythoa toxica中分离出来的毒性极强的化合物,分子式C129H223N3O54,LD500.15μg/kg(小鼠,ip),其卵的毒性最大,1g卵所含毒素足以杀死10万只20g体重的小白鼠,所以它是迄今为止在非蛋白毒素中毒性最强的化合物,具有抗癌、溶血等多种生物活性。大海中优美的闺秀鱼在海葵有毒的触须中从容出没,姹紫嫣红,万态千姿。 1980年我国有关单位在民间普查时发现了沿海渔民使用海葵治病的情况。他们在舟山黄龙岛采集了纵条矾海葵Haliplanella luciae(V·)进行了一系列药理学实验,发现海葵毒素很有价值的生物活性。 1.镇痛胜似颅通定颅痛定是一种强效止痛剂,广泛用于癌肿、神经等方面的痛症中,而海葵毒素的作用却优于颅痛定。 把海葵原动物全体洗净,按比例水煎煮后,乙醇处理,得黄色澄明液体。pH为6,对实验鼠采用电击法、热板法和化学刺激法引起小鼠的各种不同形式的痛感,然后给予海葵液,结果对这三种痛疼均能显著抑制。比如用电流刺激,小鼠痛觉反应平均为16.7秒,给海葵后30分钟,痛觉反应直到46.7秒才出现,而颅痛定给药后30分钟,痛觉反应时间21.2秒就出现了。若给药后60分钟再电刺激,颅痛定基本上无镇痛作用了,而海葵仍显示了非常确实的镇痛效果。 2.镇咳作用显著以氨水给小鼠致咳,小鼠平均30秒钟内的咳嗽次数为45.5次;当腹腔注入海葵液后,30秒内咳嗽次数下降到26.4次。统计学分析P<0.001,表明有非常显著的差异。 接着在镇静、凝血、血压、平滑肌等方面的实验结果,都表明了海葵非同凡响的药用价值。研究人员同时还做了另一个颇有意义的实验:把小鼠放入干燥器内,抽出一定空气,使小鼠处于负压、缺氧的恶劣环境中。结果事先给了海葵的15只小鼠没有1只死亡,全部存活,而没给海葵的另外15只中有13只小鼠死亡。 这种抗缺氧、抗负压的特殊功能,只有象人参、刺五加等药物才具备,而海葵却有之。民间认为海葵有“滋阴壮阳”的补益功能,这个实验已揭示了这方面的科学性。 作用近几年国外学者在海葵的药用方面也做了大量的实验研究,如从套膜海葵Aiptasia pallida发现了分子量13万的神经毒物质;从大花海葵Condylactic gigantea发现的内酯有抗生素样作用;从猫海葵Tealfa feidna L.提取的蛋白类有抗组织胺(即抗变态)作用;从毒海葵Polythoa toxica中分离出的海葵毒素(polytxin)有明显的抗癌活性和强心作用…… 海葵能镇静、止咳、降压、抗凝、抗菌、抗癌、兴奋平滑肌,甚至还有“通乳下奶”作用,所以黄龙岛的人们称之为“石奶”。 民间还常用鲜海葵1个,撒冰片少许,化水后敷于肛门治疗痔疮;把鲜海葵剪成条塞入肛门,每晚临睡前使用,可治蛲虫病;若患体癣,则外摩患处。都有较好的疗效。 海葵的形状确实美丽,收缩时就像一滴果冻。闺秀鱼为了报答海葵,常以自己诱人的色彩把其他鱼类引入海葵的毒须中,使海葵饱餐一顿。至于为什么闺秀鱼不在乎海葵的毒液,那是因为它身上有一层粘液,对海葵毒有天然的免疫性。 我国古籍中何以不载本品,估计与古人误把海葵归入珊瑚之中有关。这不仅仅是因为其“天姿奇丽”之故,而且在于在生物系统发生史上,它们有着相似的基因,同属于珊瑚虫纲,有着密切的亲缘关系。所以,宋斋收集的咏珊瑚的诗赋,亦可指海葵而言。 海葵毒素的合成海葵毒素是从海洋生物中分离出的一种剧毒物质,分子式为C129H223N3O54,可能存在的异构体数目为2的71次方,因此合成海葵毒素是一项极具挑战性的工作。 哈佛大学Kishi教授领导的研究小组经过8年努力,于1989年完成了海葵毒素的全合成。 海葵毒素的全合成是有机化学100多年来积极探索、不断积累的结果,它的成功预示着有机合成必将步入新的辉煌。 |
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