| 词条 | 桂利嗪片 |
| 释义 | 桂利嗪片主要成份及其化学名称为：1-二苯甲基-4-(3-苯基-乙-丙烯基)-哌嗪。为哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻止血管平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP 分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺，缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化病等治疗。 药品名称通用名：桂利嗪片 曾用名： 商品名： 英文名：Cinnarizine Tablets 汉语拼音：Guiliqin Piɑn 成份本品主要成份及其化学名称为：1-二苯甲基-4-(3-苯基-乙-丙烯基)-哌嗪。 结构式：（参见桂利嗪胶囊） 分子式：C26H28N2 分子量：368.52 性状本品为片剂。 药物分析方法名称： 桂利嗪片—桂利嗪的测定—分光光度法 应用范围： 本方法采用分光光度法测定桂利嗪片中桂利嗪的含量。 本方法适用于桂利嗪片。 方法原理： 取本品适量，加盐酸溶液（9→1000）振摇使桂利嗪溶解，并定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在253nm波长处，测定吸光度，按C26H28N2的吸收系数（E1m）为575计算，即得。 试剂： 盐酸溶液（9→1000） 仪器设备： 可见分光光度计 试样制备： 1. 供试品溶液的制备 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于桂利嗪30mg），置200mL容量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）约150mL，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL置100mL量瓶中，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤： 精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在253nm波长处，测定吸光度，按C26H28N2的吸收系数（E1m）为575计算，即得。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.593。 药理毒理本品为哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻止血管平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP 分解成无活性的5-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。 LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。 药代动力学本品口服经3～7小时血药浓度达峰。 临床研究【功效主治】 用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。近年来有关文献报道，本品可用于慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。 【化学成分】 桂利嗪 【药理作用】 本品为哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻止血管平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP 分解成无活性的5´;-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。人致死剂量为100～500mg/kg，LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。 【药物相互作用】 1、 与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。 2、 与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低桂利嗪的血药浓度。 【不良反应】 常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加(一般为一过性)长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。 【禁忌症】 本药品过敏史，或有抑郁症病史的病人禁用此药。 适应症用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。近年来有关文献报道，本品可用于慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。 用法用量口服，每次25～50mg ,每日3次。 不良反应常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加（一般为一过性）长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。 禁忌本药品过敏史，或有抑郁症病史的病人禁用此药。 注意事项（1）疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。 （2）严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。 （3）患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。 （4）驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。 孕妇及哺乳期妇女用药哺乳妇女，由于本制剂随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物的相互作用】 （1）与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。 （2）与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低桂利嗪的血药浓度。 【药物过量】 规格25mg 贮藏遮光,密封保存。 |
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