简介

药物分析

药理毒理

药代动力学

作用和用途

用 法

注意事项

副作用

禁忌

药物的相互作用

简介

桂利嗪：异名（肉桂苯哌嗪，脑益嗪）

英文：Cinnarizine （Aplactan，Stugeron Mitronal）

【主要成份及其化学名称】

1-二苯甲基-4-(3-苯基-乙-丙烯基)-哌嗪。

【分子式】C26H28N2

【分子量】368.52

【嗪qín】有机化合物用字 [-zine]。如:“吡嗪”（ bǐqín）:对二氮杂苯的别名,分子式C 4 H 4 N 2 (英文pyrazine)

药物分析

方法名称： 桂利嗪的测定—中和滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定桂利嗪的含量。

本方法适用于桂利嗪。

方法原理： 供试品加冰醋酸与醋酐溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得

试剂： 1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 醋酐

5. 冰醋酸

6. 醋酸汞试液

7. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤： 精密称取供试品0.25g，加冰醋酸20mL与醋酐4mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.43mg的桂利嗪（C26H28N2），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.593

药理毒理

本品为哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻滞血管平滑肌的钙内流，引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环，特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP 分解成无活性的5′－AMP，从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5－羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。人致死剂量为100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。

药代动力学

本品口服经3～7小时血药浓度达峰。

作用和用途

本品直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。而且对各种血管收缩物质（如：5&#羟色胺，肾上腺素，增压素等）有拮抗作用，能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期，蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗。近年来有关文献报道，本品可用于慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病。

用 法

【规格】25mg 成人口服：每次25~50mg， 每日3次

【贮藏】遮光,密封保存

注意事项

（1）疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。

（2）严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时，应当减量或停服药。

（3）患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用本制剂。

（4）驾驶员和机械操作者慎用，以免发生意外。

（5）孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳妇女，由于本制剂随乳汁分泌。虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。

副作用

常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加（一般为一过性），长期服用偶见抑郁和锥体外系反应，如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。

禁忌

本药品过敏史，或有抑郁症病史的病人禁用此药。

药物的相互作用

（1）与酒精、催眠药或镇静药合用时，加重镇静作用。

（2）与苯妥英钠，卡马西平联合应用时，可以降低桂利嗪的血药浓度。

（3）临床与抗氧化剂如虾青素（英文称Astaxanthin，简称ASTA）联合应用时，对脑血栓形成、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及由于末梢循环不良引起的疾病等治疗时有促进康复作用，减少细胞损伤。也对慢性荨麻疹，老年性皮肤瘙痒等过敏性皮肤病有促进作用。