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词条 固体脂质纳米粒
释义

固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles,SLN)是20世纪90年代初发展起来的新一代亚微粒给药系统,是指粒径在10~1000 nm,以固态天然或合成的类脂如卵磷脂、三酰甘油等为载体,将药物包裹或夹嵌于类脂核中制成的固体胶粒给药系统,以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固态天然或合成的类脂为载体,将药物吸附或包裹于脂质膜中制成的新一代纳米粒给药系统,具有可以控制药物释放、避免药物的降解或泄漏以及良好的靶向性等优点。可通过高压乳匀法进行大规模生产。另有制备方法为乳化沉淀法,微乳法。

SLN优点如下:

1.控制药物释放及靶向。

2.增加药物稳定性。

3.载药量高。

4.可包载亲水亲脂性药物。

5.载体毒性小。

6.某些方法(高压乳匀法)可避免有机溶剂的使用。

7.生产可放大,可用于工业生产。

SLN所存在的问题 1载药量评价一药物载体系统是否适用的重要指标是载药能力,SLN载药量一般只有1%~5%.虽然也有提高SLN载药量的报道,如利多卡因和依托咪酯载药量为10%~20%,辅酶Q10为20%,泛癸利酮可达50%,但过高的载药量又可能导致SLN凝胶化.载药量问题限制了SLN的广泛应用.

2稳定性尽管SLN与脂肪乳在组成与制备方面极其相似,但SLN不可简单视作“乳滴固化”的胶态脂质分散体系,SLN分散液实质上是一个多相体系,包括胶束、脂质体、过冷熔融液和药物晶体等其他胶体微粒.存放过程中稳定性差,可能发生粒径增长或药物降解等现象.

3突释效应Muhlen等以丁卡因、依托咪酯和泼尼松为模型药物进行的体外药物释放研究显示,以丁卡因、依托咪酯为模型药物制得的SLN,药物在数分钟内即完全释放,且与所选用的类脂种类无关;而以泼尼松为模型药物时,药物先是突释,继而缓慢释放,且可维持释药近1wk,该体系的释药速率还与类脂的种类关系密切,如选用山榆酸甘油酯为脂质,32d内仅释药26%,而相同时间内胆固醇体系则释药58%

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更新时间:2024/11/17 7:46:30