本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256为91%，对肉瘤S180为30%，网状细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中对Hela细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。

简介

药理毒理

药代动力学

适应症

用法用量

不良反应

禁忌症

注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

规格

贮藏

简介

【别名】 磷酰胺氮芥双甘氨酸乙酯;双甘氨酸乙酯磷酰胺氮芥 ,甘磷酰芥【外文名】Glyciphosphoramide

【适应症】 1.用于恶性淋巴瘤；有较好的疗效。 2.乳腺癌，亦有相对疗效，可作为二线药物使用。 3.其他如小细胞肺癌、子宫肉瘤和急、慢性白血病也有效； 4.局部应用对乳腺癌引起的溃疡有显著疗效，对子宫颈癌也有效。

【用量用法】 1.口服：成人每日１ｇ（每千克体重２０ｍｇ），分２次口服，每周用药４日，休息３日，亦可连续服用，总量２０ｇ左右为１疗程。 2.局部用药：用其溶液或硅霜软膏涂抹于肿瘤溃疡处，每日１～２次。

【注意事项】 1.胃肠道反应，有食欲减退和恶心，少数人有呕吐。 2.骨髓抑制，可出现白细胞和血小板减少。但骨髓抑制出现较晚，应用时应加以注意。 3.少数病人可有肝、肾功能异常。 4.脱发、膀胱刺激等症状。 5.因本品在二甲亚枫内容易破坏，需在使用前临时配制。 6.甘磷酰芥硅霜软膏配制后可使用３日。

【规格】1.片剂：每片１００ｍｇ、２５０ｍｇ。 2.溶液：２０％甘磷山芥二甲亚枫水溶液：将甘磷酰芥溶于纯化的二甲亚枫水溶液.

药理毒理

本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256为91%，对肉瘤S180为30%，网状细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。

在组织培养中对Hela细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验，给狗每日甘磷酰芥20mg/kg,连服10日，对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响，对胃肠道反应也不明显，而白细胞及血小板的抑制已出现，但停药2日后可恢复正常。

药代动力学

给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥，8小时后血中浓度达到高峰，至48小时血中仍维持相当浓度。各组织的分布，以肝、肾含量最高，在肿瘤组织中含量也相当高。

本品在动物体内滞留时间较长，排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪中排出总量占给药剂量的39%，96小时内总回收量为给药剂量的55%。

适应症

1.用于恶性淋巴瘤；有较好的疗效。2.乳腺癌，亦有相对疗效，可作为二线药物使用。

3.其他如小细胞肺癌、子宫肉瘤和急、慢性白血病也有效；

4.局部应用对乳腺癌引起的溃疡有显著疗效，对子宫颈癌也有效。

用法用量

间歇口服用药：每次0.5g，每日2次，每周连用4天，休息3天，总量20g为1疗程。

连续口服用药：每次0.5g，每日2次，连续服用，总量15～20g为1疗程，随大量新抗癌药的出现，本药已很少口服应用。

主要用于局部用药：用20%甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷，或用1%～2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上，每日2次，连用20～30日为1疗程。

不良反应

胃肠道反应：有食欲不振、恶心及呕吐，但程度较轻。

口服用药主要为骨髓抑制：表现为白细胞和血小板减少，且多在用药后期发生，对血红蛋白影响较小。

间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%，白细胞减少分别为22.2%和46.2%，血小板减少分别为25.4%和23.1%。

其他反应尚包括轻度的头晕、乏力等。

禁忌症

凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。

对本品过敏者禁用。

注意事项

1.胃肠道反应，有食欲减退和恶心，少数人有呕吐。2.骨髓抑制，可出现白细胞和血小板减少。但骨髓抑制出现较晚，应用时应加以注意。

3.少数病人可有肝、肾功能异常。

4.脱发、膀胱刺激等症状。

5.因本品在二甲亚枫内容易破坏，需在使用前临时配制。

6.甘磷酰芥硅霜软膏配制后可使用３日。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，故早孕妇女禁用。

规格

1.片剂：每片100mg、250mg。

2.溶液：20%甘磷山芥二甲亚枫水溶液：将甘磷酰芥溶于纯化的二甲亚枫水溶液。

贮藏

遮光，密封，在25℃以下保存。