是一种平滑肌松弛药，有扩张支气管和冠状动脉的作用，并有利尿作用。在胃液中稳定。平喘作用与氨茶碱相似，尤适用于伴有心动过速的哮喘患者。由茶碱与一氯丙二醇在碱性溶液中缩合而制得。适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。

药品名称

来源(分子式)与标准

药物分析

药理毒理

药代动力学

临床研究

用法和用量

不良反应

禁忌

注意事项

中国药典修订内容

药品名称

二羟丙茶碱注射液

拼音名 Erqiangbingchajian Zhusheye

英文名 DIPROPHYLLINE INJECTION

来源(分子式)与标准

本品为二羟丙茶碱的灭菌水溶液，含二羟丙茶碱(C10H14N4O4)应为标示量的90.0～ 110.0 %。 性状 本品为无色澄明液体。 检查 pH值　应为4.0 ～7.0 （附录Ⅵ H）。　其他　应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。 鉴别 (1) 取本品1ml ，加水2ml ，摇匀，加入鞣酸试液数滴即生成白色沉淀 (2) 取本品1ml ，置水浴上蒸干，加盐酸1ml 与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣 遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。 含量测定 精密量取本品适量（约相当于二羟丙碱0.25g ），置500ml 量瓶中 加水稀释至刻度，摇匀，再精密量取5ml 置200ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照 分光光度法（附录Ⅳ A），在273nm 的波长处测定吸收度，按C10H14N4O4的吸收系数（ E1cm 1%）为365 计算，即得。 类别 同二羟丙茶碱。 剂量 肌内注射　一次0.25～0.5g 规格 2ml:0.25g 贮藏 遮光，密闭保存。

本品主要成份为：二羟丙茶碱。其化学名称为：1,3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。

结构式：（参见二羟丙茶碱片）

分子式：C10H14N4O4

分子量：254.25

药物分析

方法名称：

二羟丙茶碱注射液—二羟丙茶碱的测定—分光光度法

应用范围：

本方法采用分光光度法测定二羟丙茶碱注射液中二羟丙茶碱的含量。

本方法适用于二羟丙茶碱注射液。

方法原理：

供试品加水定量稀释成供试液，置紫外可见分光光度计，于273nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂：

水

仪器设备：

紫外可见分光光度计

试样制备：

1. 供试品溶液的制备

精密量取供试品适量（约相当于二羟丙茶碱0.25g），置500mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置200mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长273nm处测定吸收度，按C10H14N4O4的吸收系数（E1%1cm）为365计算，即得。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.14。

药理毒理

心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有助于改善呼吸功能。

药代动力学

本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时。本品主要以原形随尿排出。

临床研究

【功效主治】 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。尤适用于不能耐受茶碱的哮喘病例。

【化学成分】 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为二羟丙茶碱，化学名称为1，3-二甲基-7-(2,3二羟丙基)-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。

【药理作用】 本品平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，其作用机制与茶碱相同。过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近年实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有助于改善呼吸功能。

【药物相互作用】 1 与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。2 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

【不良反应】 类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。

【禁忌症】 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用

用法和用量

静脉滴注，一次0.25-0.75g（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

不良反应

类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。

禁忌

对本品过敏的患者，活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。

注意事项

1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。2、茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。4、大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。5、如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。

【老年患者用药】 老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。

【药物相互作用】 1、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。2、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。

【规格】 2ml：0.25g

中国药典修订内容

二羟丙茶碱注射液

Erqiangbingchajian Zhusheye

Diprophylline Injection

[增订]

【鉴别】 （3）取本品适量，用水稀释制成每1ml中含二羟丙茶碱0.2mg的溶液，作为供试品溶液，另取二羟丙茶碱对照品适量，用水溶解制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。

【检查】 有关物质 取本品适量，加水稀释制成每1ml中约含二羟丙茶碱1mg的溶液，作为供试品溶液，照二羟丙茶碱有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如显茶碱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%；其他杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液中二羟丙茶碱峰峰面积（0.5%）。

细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg二羟丙茶碱中含内毒素的量应小于0.3EU。