碘番酸片为诊断用药，是有机碘化合物，口服吸收进入体内后比周围软组织结构吸收更多X线，在X线照射下形成密度对比而显影。碘番酸片口服后主要经肝分泌，流入具有浓缩功能的胆囊，经过浓缩后在X线下显示胆囊形态和功能。

简介

药物分析

药代动力学

适应症用法和用量

不良反应(禁忌 注意事项)

特殊人群用药

药物相互作用

药物过量

简介

碘番酸片

拼音名：Dianfansuan Pian

英文名：Iopanoic Acid Tablets

书页号：2000年版二部－970

本品含碘番酸(C11H12I3NO2)应为标示量的95.0％～105.0％。

【性状】 本品为类白色或略带微红色片。

【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于碘番酸0.1g），加氯仿4ml ，搅拌使碘番酸溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照碘番酸项下的鉴别(1)、(2)项试验，显相同的反应。

【检查】 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。

【含量测定】 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于碘番酸0.25g),照碘番酸项下的方法测定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于19.03mg的C11H12I3NO2。

【类别】 同碘番酸。

【规格】 0.5g

【贮藏】 遮光，密封保存。

碘番酸，α－乙基－3－氨基－2,4,6－三碘苯丙酸。

其结构式为：

分子式：C11H12I3NO2

分子量：570.93

药物分析

方法名称：

碘番酸片—碘番酸的测定—沉淀滴定法

应用范围：

本方法采用沉淀滴定法测定碘番酸片中碘番酸（C11H12I3NO2）的含量。

本方法适用于碘番酸片中碘番酸的测定。

方法原理：

取本品研细，精密称取适量，加氢氧化钠试液与锌粉，加热回流，放冷，冷凝管用少量水洗涤，滤过，烧瓶与滤器用水洗涤，洗液与滤液合并，加冰醋酸与曙红钠指示液，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于19.03mg的C11H12I3NO2。计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 冰醋酸

3. 曙红钠指示液

4. 氢氧化钠试液

5. 锌粉

6. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

7. 碳酸钙

8. 荧光黄指示液

9. 糊精溶液

10. 基准氯化钠

仪器设备：

试样制备：

1. 曙红钠指示液

取曙红钠0.5g，加水100mL使溶解，即得。

2. 氢氧化钠试液

取氢氧化钠4.3g，加水使溶解成100mL，即得。

3. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加糊精溶液(1→50)5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为紫红色，每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠，根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度。

4. 荧光黄指示液

取荧光黄0.1g，加乙醇使溶解成100mL。

5. 糊精溶液

取糊精1g，加水使溶解成50mL。

操作步骤：

取本品10片，精密称定，研细，精密量取适量（约相当于碘番酸0.25g），加氢氧化钠试液30mL与锌粉1.0g，加热回流30分钟，放冷，冷凝管用少量水洗涤，滤过，烧瓶与滤器用水洗涤3次，每次15mL，洗液与滤液合并，加冰醋酸5mL与曙红钠指示液5滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定，每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于19.03mg的C11H12I3NO2。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.810。

药代动力学

口服后在胃内不溶解，在小肠内溶于碱性肠液中，依靠被动扩散透过肠黏膜被吸收。蛋白结合率高，主要与血浆白蛋白结合。在肝脏代谢，主要转化为不透X线的葡糖醛酸结合物（糖苷体）。此类糖苷体从胆汁排入肠道后不被再吸收。口服后4小时可在胆囊内出现，14～19小时胆囊显影最佳。肝外胆管可在服脂肪餐后15～30分钟胆囊收缩时显影。本品主要经粪便和肾脏排泄，取决于血浆白蛋白结合率和肝、肾功能状况。蛋白结合率低或肝功能障碍时，生成的糖苷体少，则主要经肾排泄，增加肾脏毒性。一般24小时内可排出50%，全部排出需5天以上。

适应症用法和用量

主要用于X线诊断用阳性造影剂，用于胆囊及胆管造影。

口服。成人常用量一次6片（3g）。极量：24小时内一次12片（6g）。小儿常用量：体重＜13kg，按体重口服一次150mg/kg；体重13～23kg，口服一次4片（2g）；体重≥23kg，口服一次6片（3g）。在X线检查前10～15小时（一般为造影前一日晚餐）进低脂或无脂饮食后服用本品，其后禁食，但宜多饮水。摄X线片前宜清洁灌肠排除肠道内存留的粪便和造影剂，禁用泻剂清洁肠道。

不良反应

1.口服本品，可出现恶心、呕吐、胃部烧灼感、腹绞痛、腹泻以及排尿灼痛或困难等症状，严重者需对症治疗。

2.少数病人出现瘙痒、皮疹、荨麻疹、皮肤水肿以及其他碘过敏反应，需及时处理。

3.偶见急性肾功能衰竭，主要发生在严重肝脏病变、胆管阻塞、失水、超剂量服用或同时使用其他造影剂时。

4.有引起血小板减少和紫癜的报道。

禁忌

1.严重肝、肾疾病禁用；2.肾功能严重损害（可致急性肾功能衰竭）禁用；3.碘过敏者禁用。4．胃肠道病变，如急性胃肠炎、幽门梗阻等能影响造影剂的吸收，一般不采用口服法造影。5．胆囊炎急性发作。6．胆囊胆道手术后。

注意事项

1.对碘或其他含碘造影剂过敏者对本品也可能发生过敏。因此，造影前应先做碘过敏试验。2.由于造影时腹部要多次接受X线曝射，对胎儿不利，孕妇应用时应权衡利弊。3.老年人对本品毒性影响较敏感，应避免在数日内连续使用或大剂量使用。在失水情况下服用本品可能导致急性肾功能衰竭。肝肾疾病患者、老年人应特别注意补充水分，摄入本品前应补充适量水分，避免在失水状态下给药，必要时在服用造影剂后再补充水分。4.下列情况可影响胆囊显影。（1）考来烯胺（消胆胺，cholestyramine）为一种碱性阴离子交换树脂，有强烈吸附作用；在服用本品同时使用考来烯胺可阻碍本品从肠道吸收，导致胆囊显影淡，甚至不显影；服用本品前至少停用12小时以上。（2）胃肠功能紊乱，如吸收障碍性疾病，小肠炎性病变和腹泻、呕吐等影响本品吸收，可导致胆囊显影淡或不显影。（3）严重肝功能损害，胆红素浓度3mg%时胆囊可不显影。（4）肝管或胆囊管阻塞，造影剂无法进入胆囊。5.对诊断的干扰。（1）肝功能测定，可增加磺溴酞钠潴留，磺溴酞钠潴留试验至少应在胆囊造影两天后方可进行；（2）甲状腺功能测定，在应用本品后一周至数月内可以引起血清蛋白结合碘增高，放射性碘摄取减少，但其他试验，如三碘甲状腺原氨酸树脂摄取试验等并不受影响；（3）尿液分析，可能在服用本品3天内尿蛋白测定出现假阳性结果；（4）服用本品后可在数天内引起血清胆红素浓度和尿内磺溴酞钠浓度增高。6.下列情况慎用本品：（1）有过敏体质或过敏性疾病（如哮喘等）病史者；（2）肝功能严重损害（增加肾脏排泄负担和毒性影响）；（3）肾功能减退（有引起急性肾功能衰竭的危险）；（4）失水，尤其是老年人或肝、肾疾病患者（增加发生急性肾功能衰竭的危险）；（5）冠心病（有出现低血压、心动过缓和急性冠动脉血供不足的危险），近期有冠心病发作史者检查前可给阿托品；（6）甲亢；（7）胆管炎；（8）高尿酸血症（增加产生尿酸结石和肾功能减退的危险，可给足量水分补充，并使尿液碱化预防）；（9）近期胃肠功能障碍者不宜使用本品（影响药物吸收）。

特殊人群用药

【孕妇及哺乳期妇女用药】请参见注意事项。本品能少量入乳，但量极少，美国儿科学会认为乳母应用碘番酸作胆囊造影可继续哺乳。

【老年患者用药】 请参见注意事项。

药物相互作用

考来烯胺（消胆胺，cholestyramine）为一种碱性阴离子交换树脂，有强烈吸附作用；在服用本品同时使用考来烯胺可阻碍本品从肠道吸收，导致胆囊显影淡，甚至不显影；服用本品前至少停用12小时以上。

药物过量

超剂量服用后可出现恶心、呕吐、胃部烧灼感、腹绞痛、腹泻以及排尿灼痛或困难等症状。药物过量处理：洗胃、灌肠、补液（防止肾脏内造影剂和尿酸浓集、沉淀和结晶）、碱化尿液（以利造影剂的葡糖醛酸化合物和尿酸溶解）、口服考来烯胺（减少造影剂从肠道吸收）、监测血压。