羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA还原酶抑制剂)，或称他汀(Statin)，是一类新型抗高血脂药物。由于这类药物能有效的阻止内源性胆固醇的合成,所以能显著的降低血中胆固醇的水平.常用的药物有洛伐他汀和辛伐他汀,两者均为前药,在体内水解转化为β-羟基酸才显效.

作用:

血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量；内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞的细胞质中，由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步，若抑制HMG-CoA还原酶，则内源性胆固醇合成减少。