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【药品名称】

通用名：注射用盐酸替罗非班

英文名：Tirofiban Hydrochloride for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Tiluofeiban

剂型：注射剂

【成分】盐酸替罗非班。

化学名称：N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐-水合物。

【性状】本品为无色澄明液体。

【药理毒理】1.药理作用：抗血小板聚集作用体外研究表明，本品可剂量依赖性地抑制ADP、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物U46619和凝血酶引起的人体外血小板聚集，而对瑞斯托菌素引起的血小板聚集无影响。其中对2μg/mL胶原或3.4μmol/LADP引起血小板聚集的半数抑制浓度(IC50)分别为668和394nmol/L。此外，本品可竞争性抑制125I-人体纤维蛋白原与ADP活化血小板的结合，IC50为10.04.2nmol/L，抑制常数Ki为2.11.0nmol/L。体内研究表明[2]，狗快速静脉推注10—500μg/kg或在360分钟内连续静脉输注1—10μg/kg/min盐酸替罗非班，对ADP和胶原诱导的血小板聚集有抑制作用，停止输注后30—90分钟内血小板止血功能恢复正常，表明盐酸替罗非班对血小板无直接的长期作用。快速静脉推注盐酸替罗非班后ADP引起的血小板聚集作用消失，出血时间无明显延长。抗血栓形成作用Joseph.等[2]研究表明，快速推注300和1000μg/kg盐酸替罗非班，可使狗冠状动脉左旋支狭窄引起血小板依赖性循环血流减少(CFRs)模型全部消除的作用时间分别达181和375分钟。在电损伤引起的冠状动脉左旋支闭塞性血栓模型中，静注10.0μg/kg/min盐酸替罗非班即可防止3只狗形成闭塞性血栓，使血栓形成时间延长，血栓重量减少，于对照组相比有显著差异。当与肝素(HEP)合用作为溶栓辅助药治疗电损伤引起冠状动脉左旋支闭塞性血栓时，在给予组织型纤维蛋白溶解酶原激活物(t-PA)或链激酶(STK)前15min静注盐酸替罗非班可增加再灌注的发生率，减少连续用药期间急性血栓再闭塞的发生率。2.毒理学经一系列体内外试验证实，盐酸替罗非班无致突变作用和生殖毒性作用。

【药代动力学】健康志愿者在常规推荐剂量下，血药浓度峰值与静脉输注期间稳态血药浓度相近。半衰期约为2小时，主要经肾脏排泄，分别为给药剂量的65%和25%经尿、粪排泄，而且多以原形排泄。在0.01—25μg/ml剂量范围内，本品的血浆蛋白结合率为65%，与浓度无关，游离型药物占血浆的35%，稳态分布容积为22—42L。在健康志愿者中，本品血浆清除率为213—314ml/min，肾清除率占血浆清除率的39%—69%，冠状动脉疾病患者服用本品后血浆清除率为152—267ml/min，肾清除率占血浆清除率的39%。本品在男性和女性冠状动脉疾病患者中的血浆清除率相近，在65岁以上老年患者中的血浆清除率与65岁以下患者相比约下降19—26%。本品在轻至中度肝功能不全患者中的血浆清除率与健康志愿者相比无明显差异；本品在严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min，包括需血液透析的患者)中的血浆清除率下降约50%以上。

【适应症】盐酸替罗非班与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。

【用法用量】本品仅供静脉使用，需有无菌设备。本品可与肝素联用，从同一液路输入。建议用有刻度的输液器输入本品。必须注意避免长时间负荷输入。还应注意根据病人体重计算静脉推注剂量和滴注速率。临床研究中的病人除有禁忌症外，均服用了阿司匹林。不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞盐酸替罗非班注射液与肝素联用由静脉输注，起始30分钟滴注速率为0.4μg/kg/min，起始输注量完成后，继续以0.1μg/kg/min的速率维持滴注。在验证疗效的研究中，本品与肝素联用滴注一般至少持续48小时，并可达108小时。病人平均接受本品71.3小时。在血管造影术期间可持续滴注，并在血管成形术/动脉内斑块切除术后持续滴注12-24小时。当病人激活凝血时间小于180秒或停用肝素后2-6小时应撤去动脉鞘管。血管成形术/动脉内斑块切除术对于血管成形术/动脉内斑块切除术病人开始接受本品时，本品应与肝素联用由静脉输注，起始推注剂量为10μg/kg，在3分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min的速率维持滴注。本品维持量滴注应持续36小时。以后，停用肝素。如果病人激活凝血时间小于180秒应撤掉动脉鞘管。严重肾功能不全病人：对于严重肾功能不全的病人(肌肝清除率小于30ml/min)，本品的剂量应减少50%。其他病人：对于老年病人或女性病人不推荐调整剂量。

【规格】5mg(以替罗非班计)

【贮藏】室温，密封保存。

【包装】输液瓶，100ml/瓶。

【批准文号】国药准字H20060265

生产厂家

注射用盐酸替罗非班　杭州中美华东制药有限公司　国药准字H20060265

注射用盐酸替罗非班　山东新时代药业有限公司　国药准字H20090227

注射用盐酸替罗非班　南开允公药业有限公司　国药准字H20090174

注射用盐酸替罗非班　南开允公药业有限公司　国药准字H20090173