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词条 单唾液酸四己糖神经节苷脂
释义

神经节苷脂(Gangliosides)是含唾液酸的糖神经鞘脂,存在于哺乳类动物细胞膜,神经系统中含量尤其丰富,是神经细胞膜的组成成分,在神经发生、生长、分化过程中起必不可少的作用,对于损伤后的神经修复也非常重要,具有促进神经再生、促进神经轴突生长和突触形成、恢复神经支配功能;改善神经传导、促进脑电活动及其它神经电生理指标的恢复;保护细胞膜、促进细胞膜各种酶活性恢复等作用。

基本资料

药物名称: 单唾液酸四己糖神经节苷脂

商品名: 申捷GM1

英文名称:Monosialotetrahexosylganglioside

药物说明:注射剂:20mg:2ml、100mg:5ml。

主要成分:采用短杆菌属(Brevibacterium sp.)QL-1株,通过微生物转化方法,将神经节苷脂提取物中的其它组份发酵分解转化成GM1。

性状特征: 暂无

分子式:C73H131N3O31

药理毒理

GM1是最重要的神经节苷脂之一,在中枢神经系统病变的治疗中起重要作用。GM1 除具有上述神经节苷脂的共同作用外,还可以通过维持中枢神经细胞膜上的Na+ -K+-ATP酶及 Ca2+ -Mg2+-ATP酶的活性,起到维持细胞内外离子平衡、减轻神经细胞水肿、防止细胞内Ca2+ 积聚的作用;GM1可以对抗兴奋性氨基酸的神经毒性作用,减少自由基对神经细胞的损害等。因此,GM1具有促进神经重构(神经重塑,神经可塑性,Neuroplasticity)的作用,即通过促进各种形态、生化、组化、神经生理及行为参数的改善,最终可以加速神经修复,最大程度地恢复原有的神经功能。

GM1能促进多种原因引起的中枢神经系统损伤后神经功能的恢复,促进神经重构。实验显示GM1对血管性脑损伤、创伤性脑脊髓损伤神经细胞的恢复有促进作用和细胞保护作用。

在大鼠纹状体和中脑组织培养液中、小鼠成神经细胞瘤N2A细胞中以及鸡胚背侧神经节细胞中加入GM1 可促进神经的生长和分支形成。应用GM1 后,伴有生物电活动的神经肌肉接头形成增加,极化现象减少,说明GM1 能减少组织生物电兴奋性的丢失。GM1 对脑血流动力学参数的改善和损伤后脑水肿的减轻有良好影响。GM1 通过恢复细胞膜上的酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示GM1 可改善帕金森氏病所致的行为障碍。

毒理

LD50是872mg/kg(i.v.)至>3g/kg(s.c.),取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验以及致突变试验均未显示本品的任何毒性作用。

药动学

GM1对神经组织有亲和性,外源性GM1 可以通过血脑屏障,给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰。4~8小时后减半。GM1 嵌入神经细胞膜后稳定结合,引起膜的功能变化。GM1 主要经肝脏代谢,通过肾脏排泄,药物的清除缓慢。

功能主治

中枢神经系统病变包括脑脊髓创伤、脑血管意外、帕金森氏病。

用法用量

每日20-40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期(万急性创伤):每日100mg,静脉滴注;2-3周后改为维持量,每日20-40mg,一般6周。 对帕金森氏病,首剂量500-1000mg ,静脉滴注;第二日起每日200mg,皮下、肌注或静脉滴注,一般用至18周。

不良反应

少数病人用本品后出现皮疹样反应,应建议停用。

注意事项

已证实对本品过敏;遗传性糖脂代谢异常(神经节苷脂累积病如家庭性黑蒙性痴呆、视网膜变性病)禁用。

简介

申捷神经节苷脂(Gangliosides)是一类含有唾液酸的糖神经鞘脂,是哺乳类动物(包括人类)细胞膜的组成成分,在神经系统中含量尤其丰富。正由于神经节苷脂是人体本身就有的物质,所以正常人体对于纯化的神经节苷脂耐受性良好,神经节苷脂是一类含有唾液酸的糖脂,根据所含唾液酸的数目以及唾液酸连接的部位不同,神经节苷脂可分为很多种,含1个唾液酸的为GM,含2个唾液酸的为GD,含3个唾液酸为的GT,含4个唾液酸的为GQ……。目前已分离出近百种神经节苷脂,其中神经组织中含量较多的包括GM1、GD1a、GD1b、GT1b,用于治疗周围神经病变的“复合型神经节苷脂”就是含有这四种神经节苷脂成分

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更新时间:2025/4/19 8:31:15