次甲氯地孕酮是一种有效的口服强效孕激素，具有较强的抑制排卵作用。与长效雌激素炔雌醇环戊醚配伍，可作为长效口服避孕药。每服1片，可避孕20～26天。

基本资料

功用作用

药理及应用

孕激素

糖元

抑制排卵

可使其失效的药物

药品信息

相关药品

基本资料

药物名称：次甲氯地孕酮英文名称：methylenechlormadinone

性状：白色或微黄色结晶或结晶性粉末

味色：无臭，无味。

溶解性：难溶于水。

贮法：遮光，密闭保存。

药物性质：强效孕激素

功用作用

为口服有效的强效孕激素，与氯地孕酮相比，具有较强的排卵抑制作用。与长效雌激素炔雌醚配伍可作为长效口服避孕药，每服1片，可避孕20～26天。为口服有效的强效孕激素，具有较强的抑制排卵作用。白色或微黄色结晶或结晶性粉末，无臭，无味，熔点198～206℃。难溶于水，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯。口服：于月经第5天服1片，20天后服第2片，以后每隔26天服1片。复方次甲氯地孕酮片：每片含次甲氯地孕酮12mg和炔雌醚3mg。

药理及应用

有效的强效孕激素，与氯地孕酮相比，具有较强的排卵抑制作用。与长效雌激素炔雌醚配伍可作为长效口服避孕药，每服1片，可避孕20～26天。可有恶心、呕吐、头晕、食欲不振、乏力，白带增多等，少数有闲经或经量增多，但随服药次数增加，症状会减轻或消失。如服用抗副反应片（每片含维生素b630mg、优托品5mg、咖啡因30mg），可减少副作用；加服奋乃静2mg，效果更好，其他见氯地孕酮。

孕激素

孕激素（yunjisu）又称“女性激素”。促进女性附性器官成熟及第二性征出现，并维持正常性欲及生殖功能的激素。分为两大类（均为类固醇激素），即雌性激素（又称“动情激素”）和孕激素。雌激素主要由卵巢的卵泡细胞等分泌（睾丸、胎盘和肾上腺，也可分泌雌激素），主要为雌二醇。在肝脏中灭活，转化为雌三醇和雌酮，并与葡萄糖醛酸结合后由尿排出。而妊娠期间，胎盘可分泌大量

雌三醇。雌激素具有以下功能：（1）刺激女性外生殖器、阴道、子宫等附性器官的发育、成熟，并可促使阴道上皮细胞分化和角质化；增加上皮细胞内的糖原，及糖原分解，保持阴道酸性环境，以提高其抗菌能力。（2）增强输卵管与子宫平滑肌收缩。（3）与孕激素配合，保持正常月经周期。（4）刺激并维持女性第二性征，如：使脂肪和毛发分布具女性特征，乳腺发达、产生乳晕、骨盆宽大等。（5）具有保水保钠作用，使细胞外液增多；并可促进肌肉蛋白质的合成，加强钙盐沉着等。孕激素是由卵巢的黄体细胞分泌，以孕酮（黄体酮）为主。在肝脏中灭活成孕二醇后与葡萄糖醛酸结合经尿排出体外。

孕激素往往在雌激素作用基础上产生效用，主要生理功能为：（1）抑制排卵，促使子宫内膜增生，以利受精卵植入，并降低子宫肌肉兴奋度，保证妊娠的安全进行。（2）促进乳腺腺泡的生长，为泌乳作准备。（3）提高体温并使血管和消化道平滑肌松弛。（4）由于孕激素是雄激素、雌激素、肾上腺皮质激素等生物合成的重要中间体，因此不同程度上具有上述各类激素的作用。人工合成的某些雌激素和孕激素及其类似物在临床上主要用于不孕症、先兆流产及习惯性流产、子宫内膜异位、功能性子宫出血、闭经、更年期综合征、骨质疏松等，并可用于子宫内膜癌和前列腺癌。

糖元

又称肝糖，动物淀粉。动物和细菌细胞内贮存的多糖，完全由葡萄糖组成。在动物体内以肝脏和骨骼肌中储量最丰富，与淀粉在植物中的作用相当。糖原在体内酶促作用下的合

成和分解可维持血糖正常水平，细菌中糖原用于供能和供碳。干燥状态下为白色无定形粉末，无臭，有甜味。与碘显棕红色，在430～490nm下呈现最大光吸收。部分溶于水而成胶体溶液，不溶于乙醇。结构与支链淀粉相似，主要是α-D-葡萄糖，按α(1→4)糖苷键缩合失水而成，另有一部分支链通过α(1→6)糖苷键连接。用细算后淀粉酶水解时生成麦芽糖和葡萄糖。可用30%氢氧化钠处理动物肝脏，再加乙醇沉淀制备。糖原又称动物淀粉，是动物的糖贮存库，也可看做体内能源库。糖原的结构与支链淀粉有基本相同的结构(葡萄糖单位的分支链)，只是糖原的分支更多。糖原呈无定形无色粉末，较易溶于热水，形成胶体溶液。糖在动物的肝脏和肌肉中含量最大，当动物血液中葡萄糖含量较高时，就会结合成糖原储存于肝脏中，当葡萄糖含量降低时，糖原就可分解成葡萄糖而供给机体能量。

抑制排卵

成熟卵泡发育到一定阶段，明显地突出于卵巢表面，随着卵泡液的激增，内压的升高，使突出部分的卵巢组织愈来愈薄，最后破裂，次级卵母细胞及其外周的透明带和放射冠随卵泡液一起排出卵巢，这一构成称排卵。在排卵（ovulation）前，初级卵母细胞完成第1次减数分裂，产生次级卵母细胞和第1极体。次级卵母细胞随即进入第2次减数分裂，停止在分裂中期。一般每28～35d排卵1次，两个卵巢轮流排卵，正常排卵出现在下次月经前的第14d。

避孕（contraception）是应用科学的原理阻止精子与卵子相遇，使女方暂时不能受孕的方法。受孕必须具备的4个条件：①男方能产生健全和活动的精子，并能排入女方的阴道。②精子进入阴道后，能保持活动能力，并能通过子宫颈和子宫腔，到达输卵管与卵子结合。③女方能排出健全的卵子，卵子能进入输卵管，得到与精子会合的机会。④受精卵必须及时到达子宫腔，而子宫腔的环境又适合受精卵的生长。人为地抑制排卵、阻止卵子与精子的结合，或使受精卵不能植入子宫和生长，就达到避孕的目的。各种避孕方法有不同的优、缺点，要根据男女双方的年龄、健康情况、子女的多少、生活习惯等的不同，因人因地选择不同的方法：①避孕药。②工具避孕。③其他方法：如安全期避孕法、体外排精避孕法、压缩尿道避孕法，避孕效果均不理想，不宜推广。免疫避孕、超声避孕、微波避孕及温热避孕法正在研究中。次甲氯地孕酮则是一种有效的口服强效孕激素。

可使其失效的药物

简便易用的口服短效避孕药的避孕率较高，已经成为生活中的主要避孕方式之一。但是有些药物却能让口服避孕药失灵，要注意避孕药不能与下列药物同服：

利福平：利福平可使口服避孕药的主要成分代谢加快，降低血液中的药浓度，还有可能使子宫内膜部分脱落而点滴出血或淋沥不尽，同时使避孕药物药效降低而致避孕失败。

抗生素：服用抗菌素可抑制肠道内细菌群，从而影响避孕药大肠道内的吸收，使血液中避孕药浓度下降。

抗癫痫药：主要包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫病的女性服用这类药物时，均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加，加速对口服避孕药的破坏，同时也会增加孕激素的结合率，使游离的药物浓度大大降低，导致避孕失败。

酶促进剂：如眠尔通等镇静安眠药、保泰松等治风湿性关节炎的药物，这些药物有酶促作用，可促进肝微粒体酶催化药物的代谢活性，加速对口服避孕药的代谢，降低避孕效果。若必须使用安眠药时，可选用安定代替。

激素：如强的松、地塞米松等，在同时服用避孕药时能延缓皮质激素的代谢，使其副作用大为增加。

此外，服用口服避孕药期间，若经常饮酒，也可增加其代谢，使作用下降而致孕。长期吸烟者也可能使口服避孕药的效果降低。

药品信息

【性状】白色或微黄色结晶或结晶性粉末，无臭，无味，熔点198～206℃。难溶于水，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯。

【药理及应用】为口服有效的强效孕激素，与氯地孕酮相比，具有较强的排卵抑制作用。与长效雌激素炔雌醚配伍可作为长效口服避孕药，每服1片，可避孕20～26天。

【用法】口服：于月经第5天服1片，20天后服第2片，以后每隔26天服1片。

【注意】可有恶心、呕吐、头晕、食欲不振、乏力，白带增多等，少数有闲经或经量增多，但随服药次数增加，症状会减轻或消失。如服用抗副反应片（每片含维生素b630mg、优托品5mg、咖啡因30mg），可减少副作用；加服奋乃静2mg，效果更好，其他见氯地孕酮。

【制剂】复方次甲氯地孕酮片：每片含次甲氯地孕酮12mg和炔雌醚3mg。

【贮法】遮光，密闭保存。

相关药品

简便易用的口服短效避孕药的避孕率较高，已经成为生活中的主要避孕方式之一。但是有些药物却能让口服避孕药失灵，要注意避孕药不能与下列药物同服： ★利福平：利福平可使口服避孕药的主要成分代谢加快，降低血液中的药浓度，还有可能使子宫内膜部分脱落而点滴出血或淋沥不尽，同时使避孕药物药效降低而致避孕失败。

抗生素：服用抗菌素可抑制肠道内细菌群，从而影响避孕药大肠道内的吸收，使血液中避孕药浓度下降。

抗癫痫药：主要包括苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、扑癫酮等。当患有癫痫病的女性服用这类药物时，均能促使肝细胞内药物代谢酶的增加，加速对口服避孕药的破坏，同时也会增加孕激素的结合率，使游离的药物浓度大大降低，导致避孕失败。

酶促进剂：如眠尔通等镇静安眠药、保泰松等治风湿性关节炎的药物，这些药物有酶促作用，可促进肝微粒体酶催化药物的代谢活性，加速对口服避孕药的代谢，降低避孕效果。若必须使用安眠药时，可选用安定代替。

激素：如强的松、地塞米松等，在同时服用避孕药时能延缓皮质激素的代谢，使其副作用大为增加。

此外，服用口服避孕药期间，若经常饮酒，也可增加其代谢，使作用下降而致孕。长期吸烟者也可能使口服避孕药的效果降低。