基本信息

国内外上市情况

药理和药效

市场前景

基本信息

CAS号： 161715-20-4

中文名： 替比培南缩合物

英文名： 4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate

别 名： 替比培南缩合物,4-Nitrobenzyl(1R,5S,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidin -3-yl]thio-1-carbapen-2-eM-3-carboxylate

结构式：

分子式：

分子量： 0

国内外上市情况

替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发，替比培南酯颗粒剂由日本明治公司研制，于2009年2月获得日本批准，并于2009年4月上市。国内未有上市厂家。

目前国内仅有1家（石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司）申报新药临床，且正在审评中。

药理和药效

替比培南酯是替比培南的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替比培南，与细菌青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁的合成，是可以口服的碳青霉烯类抗生素。

替比培南酯的结构特点，是C3位侧链为噻唑基取代的氮杂环丁烷基团，同时通过在C2位羧酸形成匹伏酯形成前药，提高了口服吸收性。本品的口服吸收性优于现在已经上市的大多数β-内酰抗生素。替比培南酯抗菌谱广。对大多数临床分离的菌株，替比培南均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，而与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南也表现出同程度或更强的抗菌效果。

替比培南酯它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物。替比培南酯对抗肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎军团菌的抑制活性用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。强于对照药如亚胺培南、头孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。

特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的PRSP（耐青霉素肺炎链球菌）、MRSP（耐红霉素肺炎链球菌）及流感嗜血杆菌表现出极强的抗菌效果。

市场前景

急、慢性上呼吸道感染为小儿时期常见病、多发病，一年四季均可发病，每人每年可发病数次。病原体主要侵犯鼻、咽、扁桃体及喉部而引起炎症。开发口服的碳青霉烯类抗生素替比培南酯颗粒剂和抗病毒药物合用，具有重大的经济和社会效益。