词条 | 他地那非 |
释义 | 基本信息CAS登录号:171596-29-5 中文名称:西力士;他地那非;他达那非;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮 英文名称:Cialis 英文别名:(6R,12aR)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;Tadalafil 分子式:C22H19N3O4分子量:389.40 含量: :99.5%以上 性质描述他地那非(171596-29-5)的性状: 1.白色粉末, 无嗅、微苦、不溶于水和醇。 2.熔点302~303℃。 3.[α]20D+71.0°(c=1.00,氯仿)。 机理作用作用原理和西地那非相同,都是依靠PDE-5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用,使ED病人重新获得阴茎勃起的能力。他达那非的平均起效时间是16分钟。服用后2小时血浆浓度达峰值,半衰期18~48小时,甚至5天后,仍可在血浆中测得他达那非的浓度。 产品应用第二代磷酸二酯酶5抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍。 相关报道今年六月份出版的泌尿医学 (Urology)刊登的一项研究报导显示,多达六成五的阳痿患者在服用【他地那非】后,能在三十六小时内的任何时间成功行房。 换句话说,【他地那非】能让病人在星期五服药,然后延至星期六和伴侣行性生活。这样一来,病人与性伴侣在设定性生活的时间上就能享有更大的随意性。 负责研究的勃思医生(Professor Dr. HartmutPorst)说,研究显示,服用【他地那非】的病人中,六成四的病人表示,他们能在三十六小时内完成壮举;而服用安慰剂的病人当中,却只有三成五的能成功。在实验室进行的项测试中﹐六十一名有轻微至严重勃起功能障碍的男士被分成两组﹐分别服用Cialis和用作比较的无效对照药﹐及后研究人员用扫描仪测量各人阳具勃起后的坚硬度和持久度。结果发现﹐服用Cialis的男士较容易勃起﹐甚至在二十四小时后仍然能发挥作用。 最新一期的美国商业周刊Business Week报导,【他地那非】已经在欧洲、巴西等地成功上市;其中,【他地那非】上市前半年在法国及意大利来自通路的订单已经超越「威而钢」。在邻近的新加坡,【他地那非】上市当季即抢占49%的市场占有率。而礼来药厂发布的第三季季报也指出自今年2月上市以来,【他地那非】已经被用来治疗超过100万名患者,全球销售量也已经打破1亿美金,而目前全球已上市【他地那非】的国家也已经累积到45个。 能够提高勃起频率、勃起硬度和维持时间、性交频率,以及所有相关的满意度。因此,当每次房事完毕后经稍事休息,仍有能力继续进行。 制备方法D-色氨酸甲酯和3,4-亚甲二氧基苯甲醛溶于二氯甲烷,在0℃滴加三氟乙酸,在室温反应4天。加入二氯甲烷,用饱和碳酸氯钠溶液、水洗,干燥,过滤。滤液减压浓缩,剩余物柱层析,用97:3的二氯甲烷-乙酸乙酯洗脱,得(1R,3R)-1,2,3,4-四氢-1-(3,4-亚甲二氧基苯基)-9H-吡啶并[3-,4-b]吲哚-3-羧酸甲酯。该化合物和碳酸氢钠溶于氯仿,在0℃滴加氯乙酰氯,搅拌1h。加入氯仿,在搅拌下滴加水和饱和碳酸氢钠溶液。分出有机层,用水洗至中性,干燥。过滤,滤液减压浓缩,剩余物用乙醚重结晶,得到的固体悬浮于甲醇,在室温加入33%甲胺的乙醇溶液,在50℃和氮气保护下反应16h。减压蒸出溶剂,剩余物溶于二氯甲烷,水洗,干燥,过滤。滤液浓缩至干,剩余物柱层析,再用异丙醇重结晶,得产物。 |
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