三羟乙基芦丁 - 概述

三羟乙基芦丁 - 制备方法

三羟乙基芦丁 - 概述

三羟乙基芦丁结构图

三羟乙基芦丁是维脑路通的主要有效成分，具有降低毛细血管通透性和脆性，提高毛细血管抵抗力，抑制血小板聚集，防止血栓形成的作用，具有疗效确切、安全可靠、使用方便、价格低廉等特点。近些年来，又发现了三羟乙基芦丁的其他方面的作用，如保护脂质防止过氧化、保护组织免受辐射的损伤、治疗眼睛疲劳、可吞噬自由基等。越来越受到研究者的关注。

很难得到高纯度三羟乙基芦丁（如含量达到99%以上）产品的原因：一方面是三羟乙基芦丁的反应复杂，另一方面是结晶溶剂的选择和结晶方法等。在反应温度为75℃，以氢氧化钠为催化剂条件下，清楚地展示了反应过程中的一羟、二羟、三羟、四羟乙基芦丁的产生、变化过程。在此，三羟乙基芦丁达到最高时，四羟乙基芦丁已经开始形成，所以只能取一个最佳值。此反应过程可能也适用于其他反应溶剂。

三羟乙基芦丁的合成反应复杂，但其有一个最佳反应点，此时，三羟乙基芦丁含量最高，相对应的时间即为此条件下的最佳反应时间，这里甲醇-水为混合溶剂时，最佳反应时间为8～9h，水为溶剂时，最佳反应时间为15h。甲醇为最佳的结晶溶剂，可显著提高三羟乙基芦丁的含量。本实验为三羟乙基芦丁生产条件的控制提供了科学的根据。

三羟乙基芦丁 - 制备方法

三羟乙基芦丁的制备方法：

（1）以水合芦丁和氯乙醇为原料在维生素c或重亚硫酸钠的存在下，加热到85℃～100℃，2h，中和、精制而得。

（2）以水合芦丁和环氧乙烷为原料，以氢氧化钠、吡啶等碱为催化剂催化成醚反应，再中和、精制而得。由于芦丁分子有4个酚羟基，在反应过程中先后生成一羟、二羟、三羟、四羟乙基芦丁，且除四羟乙基芦丁外一羟、二羟、三羟乙基芦丁都有异构体，故反应复杂。又由于一羟、二羟、三羟、四羟乙基芦丁的分子理化性质差别小，反应终点的控制和监测都不易，一般采用高效液相色谱法（hplc）。

以hplc监测，水合芦丁和环氧乙烷为原料，研究三羟乙基芦丁的合成过程中一羟、二羟、三羟、四羟乙基芦丁的变化情况和合成条件以及三羟乙基芦丁粗品的精制。