| 词条 | 漆又毛 |
| 释义 | 漆又毛博士简介 漆又毛博士是美国著名的抗肿瘤药物PG49088的化合物专利第一发明人。也是玉树地震中救灾的官兵使用的抗高原反应产品“奥默牌蓝养片”的专利发明人。是国际顶级的从事创新药物研究的科学家。2007年获得国务院侨办、全国侨联创新人才称号。 教育背景： 1980-1983： 上海有机化学研究所 有机合成化学，理学硕士 1983-1986： 上海有机化学研究所 有机合成化学，理学博士 1987-1989： 美国佛吉尼亚大学 药物合成博士后 1989-1990: 美国加州大学戴维斯分校 生物医药博士后 工作经历： 1978-1980： 江西省南昌大学 助教 1987-1989： 美国佛吉尼亚大学 访问学者 1989-1990: 美国加州大学戴维斯分校 客座教授 1990-1993: 美国基因实验室（Genelabs Inc. USA）二级科学家，参与完成了GL226系列抗HIV病毒化合物的合成，该研究的成果之一：GL226在美国进入Ⅲ临床，引起全球同行关注。 1993-1997: 美国法玛津制药有限公司（Pharmagenesis Inc.USA），首席科学家。主持完成了雷公藤甲素系列衍生物的合成，该研究成果之一：PG490-88已在日本和法国通过II期临床并正在进行III期临床，该抗癌专利新药具有全新的作用机理，为国际同行所看好。另一研究成果PG-2已在国内上市。 1997-1999: 杭州民生药业集团公司 总工程师 主持创新药物的研究。 2000-今: 浙江奥默生物医药有限公司，董事长，首席科学家，主持了数十个新药的研究开发工作，合成具有生物活性化合物近百个，完成抗肿瘤一类新药Q-523，抗生素一类新药YR-1，抗肌松一类新药AOM0498，麻醉一类新药AOM0765等的合成。其中一个专利产品通过SFDA批准进行产业化生产，一个按国家一类新药申报临床，近十个正在进行临床前研究，已申请到发明专利二十多项。 漆又毛博士发明和创立的新药设计和合成技术平台有 1、代谢稳定的多钳式袋状化合物的合成技术 包括含多氨基酸基袋状化合物、含多氨基膦酸基袋状化合物、含多氨基磺酸基袋状化合物 2、选择性生物酶抑制剂---含氟，硫，氮杂环化合物的合成技术 包括可选择性抑制黄嘌呤氧化酶的含氟，硫，氮杂环化合物的合成技术、能选择性的抑制二肽基肽酶-IV(DPP-4) 的含氟，硫，氮杂环化合物合成技术 3、前药点击合成技术，用以提高生物利用度，降低副作用 包括水溶性前药合成技术、靶向性前药合成技术 4、手性药物不对称合成技术 包括乙酰氧基氮杂环丁酮等主要用于美罗培南、亚胺培南、法罗培南等碳烯青霉素类抗生素合成的手性医药中间体。 漆又毛博士倡导和建立的新药筛选技术平台有 1、应用计算机辅助药物虚拟筛选体系 包括药物构效关系研究模型、芳腈基噻唑类化合物对黄嘌呤氧化酶的抑制的3D-CoMSIA研究 2 、抗尿酸代谢药物活性筛选体系 包括微晶尿酸钠致痛风模型、大鼠急性痛风性关节炎模型、家兔急性痛风性关节炎病变模型、大鼠背部皮下气泡模型——慢性痛风模型、高尿酸血症模型、抗痛风药物评价指标 3 、抗肿瘤药物活性筛选体系 包括抗肿瘤药物体外细胞水平药效筛选、抗肿瘤药物动物体内药效学评估、肿瘤分化诱导剂诱导白血病细胞分化的药效学评价 4、糖尿病治疗药物药效筛选体系 包括应用分子水平筛选技术、体内药效筛选等 5、肌松拮抗药物活性筛选体系 包括体外活性筛选、体内活性筛选、结合力试验等 6、麻醉药物活性筛选体系 包括兔眼角膜法、大鼠尾静脉注射、小鼠腹腔注射 7、药代动力学初步筛选体系 包括符合非临床药代动力学实验要求场所、建立规范的给药方法和采血方法、一些常用的插管技术（胆管插管、颈动脉插管等）；根据预试的数据修正采样时间点。采用DAS2.0等专用的药动学参数软件计算相应的药动学参数，并进行合理的评价。 8、急性毒性预实验评价体系 包括最大给药量、最大耐受量（MTD）试验、LD50测定等 漆又毛博士倡导和建立的新药制剂研究技术平台有 1、快速起效给药系统 重点口服速释制剂。包括水中分散型速释制剂（分散片、自乳化释药系统）和口腔应用型速释制剂（口腔速释片、速液化咀嚼片） 2、缓控释给药系统 重点缓控释微丸技术，包括微丸制备和微丸包衣。根据组成结构及释药机制的不同，缓控释微丸可分为膜控型微丸、骨架型微丸及骨架技术与膜控技术相结合型微丸三种类型 漆又毛博士倡导和建立的新药质量研究技术平台有 1、目标化合物的定性分析技术 2、新药的杂质定性研究技术 3、新药的手性结构分析技术 4、新药的水合物分析技术 5、新药稳定性考察评价技术 漆又毛博士发起和建立的创新药物工艺优化与放大技术平台 联合包括国家重点抗生素生产基地浙江永宁药业股份有限公司、国家重点甾体激素生产基地浙江仙琚制药股份有限公司和国家中药生产基地浙江泰康药业股份有限公司等在内的在生产上有相当实力制药公司组成创新药物工艺优化与放大技术平台。以成本、收率、质量、设备要求、原料、工艺稳定性等为指标，以生产设备为基础，进行新药的工艺优化与放大，实现新药产业化。 漆又毛博士发起和建立的创新药物临床前研究平台 联合包括浙江大学药学院、浙江省医学科学院、上海第二军医大学、协和医科大学生物技术研究所等在内的具有较强研究实力的专业研究单位组成创新药物临床前研究平台，进行创新药物的有效性、安全性和药代动力学评价。 漆又毛博士的主要成果： 1、 抗肿瘤和免疫调节新药PG49088和黄芪多糖PG-2 1993-1997公司技术带头人在美国法玛津制药有限公司主持完成了雷公藤甲素系列衍生物和黄芪多糖PG-2的合成，以第一发明人授权了系列专利，作为该系列衍生物之一的PG49088目前已在法国和日本分别作为抗肿瘤和进入Ⅲ期临床。 2、抗病毒新药KY1 1989-1993年在美国基因实验室参与完成了GL226系列抗HIV化合物的合成，并发表一系列相关专利，其中该系列化合物之一的GL226受到了全球同行的关注。在美国进入Ⅲ临床。 3、抗肿瘤一类新药Q-523 与紫杉醇相比，Q-523增加水溶性，并且动物体内试验结果表明抗肿瘤活性提高了30%，专利已授权。 4、抗生素一类新药YR-1的研究 通过结构再修饰和制剂学等方法提高具有体外抗菌活性的新化合物的体内抗菌活性。与浙江获永宁药业股份有限公司合作，获2007年浙江省优先主题项目“重大科技专项”和“十一五”重大新药创制候选药物。 5、抗痛风一类新药Aom0763的合成 Aom0763具有自主知识产权，是选择性的黄嘌呤氧化酶抑制剂；体外研究表明抑制黄嘌呤氧化酶活性是别嘌醇的1300倍，动物体内研究表明，抑制黄嘌呤氧化酶活性、降低高尿酸血尿比别嘌醇强10倍以上，并且安全性高，有望成为新一代的特效抗痛风和高尿酸血症药物。 6、抗生素一类新药硫酸氢头孢地尼钠的研究 硫酸氢头孢地尼钠具有自主知识产权，从这从根本上克服了头孢地尼存在的吸收差的缺点，进而减少了未吸收的抗生素通过肠道排泄，能达到比头孢地尼起效快、疗效好、不良反应少的临床治疗目标。目前，该品种已按国家新药1.1类上报国家新药审评中心。 7、减肥糖尿病药：AOM0977（1类新药） Aom0977是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用,失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。 特点:（1）与脂肪酶的亲和力强、特异性强。 （2）作用快，起效迅速。 （3）胃肠道、头痛副作用更加小。 （4）无心血管影响。 Aom0977同时具有治疗肥胖和治疗Ⅱ型糖尿病的作用，具有极大的开发前景。 8、抗糖尿病药ASMT AOM0817是me-better型前药物，稳定性好，纯度高，适用于不能耐受其它降糖药物的2型糖尿病患者。具有保护胰岛B细胞的作用，能与其它降糖药物广泛联合使用的药物。 AOM0817为新的二肽酰肽酶4抑制剂，具有选择性、竞争性、可逆的抑制DPP_4。能有效的治疗2型糖尿病。一天一次的口服2型糖尿病药物。 AOM0817具有以下特点: （1）纯度高、稳定性更好。 （2）减少对肝脏损伤患者的副作用。 （3）减少癌症的风险。 （4）安全性好，副作用小。 9、新药AOM0999抗病毒（1类新药） AOM0999是胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶药物。在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷，再与HBV中自然底物胸腺嘧啶5' -腺苷竞争，从而抑制HBV DNA多聚酶的活性。再整和到HBV DNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA链延长终止，从而抑制乙肝病毒的复制。同时抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一链(EC50 value = 1.3 ±1.6 μM)和第二链(EC50 value = 0.2 ±0.2 μM)的合成。达到抗乙肝病毒的作用。 AOM0999强效快速抑制病毒，耐荮率低，疗效高，安全性好。 10、抗血栓新药AOM0821（1类新药） AOM0821为新一代血小板抑制剂抗凝血药物，能有效的预防接受经皮冠状动脉介入(PCI)治疗后的急性冠脉综合症患者的血栓形成。 AOM0821口服给药，稳定性好，纯度高，比普拉格雷、氯吡格雷的出血率更低，减轻副作用，用于血栓预防的治疗,具有极大的开发前景。 11、肌松拮抗剂AOM0498（1类新药） Aom0498是杭州奥默医药技术有限公司花费了五年多时间潜心研究的专利成果,是一个新结构化合物。Aom0498与Bridion一样能有效改善术后肌松的恢复,提高全身麻醉的安全性，可极大地减少医疗纠纷，为几十年来麻醉学史上的里程碑，有巨大的社会效益。 Aom0498从市场推广到临床应用，直接面向麻醉师，麻醉师对Aom0498类药已有深入的了解，因此市场容易接受，已具有天时地利人和的先天性有利条件，可快速做大市场，从而达到利润最大化。 肌松拮抗剂Aom0498的特点： （1）新颖：几十年来麻醉学史上的里程碑 ； （2）安全：Aom0498体内无活性、不代谢； （3）有效：对罗库溴铵、维库溴铵等是效果最好的拮抗剂，使肌松药完全失活； （4）快速：立竿见影。 12、抗肿瘤干细胞新药AOM0936的合成 AOM0932为经沙利霉素改造而成的复盐，体外生物水解试验表明，本品可在血液中迅速而全面的水解为沙利霉素，进而发挥其药理活性。最新的抗癌活性研究表明，沙利霉素抑制乳腺癌干细胞，并抑制由其分化产生的肿瘤细胞，同时还能抑制已存肿瘤细胞的生长速度，其活性是抗癌特效药紫杉醇的100倍，开发为新药，用于乳腺癌的治疗极具市场竞争力。 13、奥默牌蓝养片系列产品 本产品已经申请国际专利，并授权瑞士MODUTECH SA.负责欧洲市场的开发，目前正在欧洲申请上市，明年6月将在英国、比利时首先上市。 作为系列产品之一的“脑之元”是利用现代微分子生物技术及生命信息因子理论，采用现代生物活性物质和天然植物提取物研制而成的专利产品。该产品能够迅速透过血脑屏障进入大脑，提高脑部缺氧耐受力，阻断病毒因子及有害物质进入大脑；能激活受损脑细胞正常工作，促进和保持大脑生理功能正常。能够在脑部细胞胞液内产生生命信息因子，增加血氧含量，舒张血管，改善脑部血管循环，能促进大脑神经元和树突的生长，对于中老年人的健忘、记忆力减退等脑力退化症状及老年痴呆、中风等脑类疾病具有独特的预防和调节作用。 作为系列产品之二的“给力元”是来源于生物和天然植物的有机组合。该产品能进入细胞线粒体介导生物循环并产生细胞能量粒子，同时在细胞胞液内生成生命信息因子。细胞能量粒子能够为细胞提供动能，提高细胞活力，促进机体能量平衡，参与蛋白质、脂肪的代谢，解毒并清除机体内的有害物质；能促进胰岛素的分泌和骨骼肌线粒体的生物合成，提高疲劳阈值及机体免疫功能。生命信息因子能介导并调节多种生理功能，能调节机体生物氧化功能，缓解细胞生理疲劳，促进机体的新陈代谢，使细胞处于良好的生理状态；能提高血红蛋白携氧能力，增加微循环血流量，全面提高机体缺氧耐受力。 部分专利成果： 1 ANTI-COAGULANT PROPRRTIES OF MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHOD OF TREATMENT CA02100676AA 2 ARYL MACROCYCLIC COMPOSITIONS FOR TREATING VIRAL INFECTIONS CA02100574AA 3 ANTI-COAGULANT PROPERTIES OF MACROYCLIC COMPOUNDS AND METROD OF TREATMENT WO09212708A1 4 ANTI-COAGULANT PROPERTIES OF MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHOD OF TREATMENT AU01264592A1 5 METHOD OF TREATING HERPES SIMPLES VLRUS IRFECTION US005166173A 1992.11.24 6 MACROCYCLIC ANTI-VIRAL COMPOUND AND METHOD US0 5196452A 7 LONG-TERM DELIVERY DEVICE INCLUDING HYDROPHOBIC LOADING DOSE EP00569479A1 8 ARYL MACROCYCLIC COMPOSITIONS FOR TREATING VIRAL INFECTIONS EP00569533A1 9 INHIBITHIN AND TREATMENT OF INFECTION BY ENVELOPBD VIRUS WITH CALIX(N) ARENE COMPOUNDS WO09403164A1 10 ANTITHROMBOTIC TRBATMBNT WITH CALIX(N)ARINE COMPOUNDS WO09403165A1 11 METHOD OF TREATING VIRAL INFECTIOND WITH ARYL MACROCYCLIC COMPOUNDS US005312837A 12 ANTI-COAGULANT PROPERTIES OF MACROCYCLIC COMPOUNDS AND METHOD OF TREATMENT AU00657308B2 13 ARYL MACROCYCLIC COMPOSITIONS FOR TREATING VIRAL INFECTIONS AU00657519B2 14 ANTITHROMBOTIC TREATMENT WITH CALLX（N）ARENE COMPOUNDS US005409959A 1995.04.25 15 TREATMENT OF INFECTION BY ENVELOPED VIRUS WITH CALLX（N）ARENE COMPOUNDS US005441983 A 1995.08.15 16 IMMUNOSUPPRRSSIVRE COMPOUNDS AND METHODS（1） US005663335A 1997.09.02 17 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（2） CA02448266AA 18 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（3） WO09731920A1 19 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（4） WO09731921A1 20 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（5） AU02061397A1 21 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（6） AU02125897A1 22 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（7） EP00907652A1 23 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（8） US005962516A 24 IMMUNOSUPPRESSIVE COMPOUNDS AND METHODS（9） AU00712241B2 25 一种磷酰基甲基沙利霉素醚衍生物及其制备方法 CN101671369 26 一种磷酰基羧酸沙利霉素酯衍生物及其制备方法 CN101665518 27 水溶性紫杉烷及其制备方法 CN101648973 28 头孢类抗生素酸式复盐及制备方法 CN101633665 29 一种磷酰基羧酸丙泊酚酯衍生物及其制备方法 CN101633671 30 一种吗啡酮季铵盐衍生物及其制备方法 CN101570539 31 头孢克肟酸式复盐化合物及其制备方法 CN101591347 32 6-脱氧砜类环糊精衍生物及其制备方法 CN101591402 33 氯比格雷硫酸复盐化合物及其制备方法 CN101475577 34 头孢地尼酸式复盐化合物及其制备方法 CN101481383 35 抑制黄嘌呤氧化酶活性的芳腈基噻唑衍生物及制备方法和用途 CN101386604 36 水溶性紫杉醇衍生物 CN1288890 37 2-氨基-2-（2-（4-辛基苯基）乙基）-1，3-丙二醇盐酸盐的制备方法 CN1483721 38 一种药用组合物及其用途 CN1451426 39 H2受体拮抗剂复合盐的制备方法及其用途 CN1460477 40 一种二甲双胍酸式复盐化合物及其制备方法 CN101691344 41 吡咯烷基嘧啶甲磺酰胺衍生物及制备方法 CN101798301A 42 硫酸氢头孢地尼钠胶囊及其制备方法 CN101862307A 43 一种6-脱氧硫醚氨基酸环糊精衍生物的合成方法 CN101864003A 44 三氟甲基四氢三唑并吡嗪衍生物及制备方法 CN101863891A 45 金刚烷基吡咯烷衍生物及制备和应用 CN101870671A 46 苯磺酰基哌嗪衍生物及制备方法 CN101870699 47 磺酰苯基咪唑并三嗪衍生物及制备方法 CN101870698A 48 免疫抑制化合物及方法 CN1246121A 49 固体头孢菌素类皮试剂 CN1245056A 50 用克力克斯(n)芳烃类化合物抑制和治疗包膜病毒的感染 CN1100302 漆又毛博士为杭州市首批新世纪“131”优秀中青年第一层次人才、先进科技工作者，2007年获得国务院侨办、全国侨联创新人才奖，并获得国家自然基金、新药产业化资金、创业基金、种子基金等多项政府基金支持。拥有个人专利48项。 在中科院上海有机所攻博期间，他在导师袁承业院士的熏陶下，养成了严谨的科学态度和高效的工作作风。因为经常每天一人开10多个的合成实验，曾被袁承业院士戏称为“纺织女工”。在研究生期间他独立完成了近200个新化合物的设计和合成，而且均通过了元素分析和四大光谱鉴定，出色完成博士论文。成为袁承业院士的得意第子，送往美国弗吉尼亚大学深造。 他在美国弗吉尼亚大学攻读博士后时，师从默克公司技术副总裁沈宗赢教授。刚到实验室就接受了从植物中分离1克海风滕甲素纯品的艰巨任务。他定制了2米长的大柱子，在无人替班的情况下，在实验室连续干了7天6夜，一次性获得2克纯样品，超额完成任务，大受导师赞赏。在此期间获了默克新药研发基金的资助，同时也深受默克公司创新理念和价值观的影响，形成了一整套的创新思维。 在加盟位于美国硅谷的基因公司后，负责新药研发，第一篇抗庖症病毒的新药发明专利在进入该公司3个月后完成，对公司上市起到了助推作用，受到公司总裁孔繁建博士和新药部主任黄国茂博士的嘉奖和器重，下令公司以“杰出科技人才”身份为其申请美国绿卡。 为了承担更具挑战性的新药研发任务，在美国法玛津医药公司他担任首席科学家，带领其他员工。完成了PG-499和PG-2的新药的发明和开发。 在新药研发过程中他与美国北卡大学、哈佛大学、斯坦福大学、加州大学，芝加哥大学等国际著名院校的同行们建立了密切的合作和交流；同时也与国内著名学府和学者有很好的交流与合作，如协和大学医科院，病毒所，南京药大，华西药学院，上海医工院和上海药物所等。 在国内工作期间，每次回美国参加学术会议或探亲，他也都会利用时间与在史克、默克、杜邦，美国基因等公司的朋友，同行以及大学教授一起交流，吸取国际最新的理念、了解国际前沿的动态和新技术。根据国际医药领域的最新的发展，结合国内的实际情况为奥默公司制定了务实稳健的新药研发之路。 漆博士二十多年来一直奋斗在新药创制的一线。前十年在美国基因实验室等著名的医药研发公司从事创新药物前沿的研究，形成了国际一流的创新理念，创新思维，创新手段，掌握了大量的核心技术，并因其突出贡献，美国政府以“杰出的海外人士”的名誉提前签发绿卡。 他在美国发明的著名的抗肿瘤药物PG49088。在法国和日本分别进入Ⅲ期临床。斯坦福大学由于研究发现了其新的作用机理受到美国政府的嘉奖。该项目前景为世界各国看好。 国际开发的经历使他拥有一批世界顶级的药物创新人才、新药评价专家等专业资源，为他日后的创新创业打下了坚实的基础。 他思路清晰、反应敏捷、充满创业激情，具有极强的感染力和号召力。从97年回国到杭州民生药厂担任总工开始，了解和掌握了国内医药行业的研发和生产现状以及市场需求，根据我国医药行业一直以仿制为主、企业的风险意识、创新意识薄弱，研究开发投入少的现状，明确了2000年后的创业的道路和方向，采取站在巨人肩膀上的策略，在国外的优秀药物甚至是专利药物的基础上提高、改进，形成具有自主知识产权的、具有更好药效和安全性的药物。 创建奥默公司后，带领创业团队做了大量的创新工作，得到具有生物活性的化合物近百个。目前已经形成专利二十多篇，其中3项专利已授权，经初步评价具有成药的已有十多个，16项专利已经公开，还有10多项正在申报过程中。这些专利中已有一个取得了SFDA的批准文号实现了产业化，有一项按国家1.1类新药申报临床，并于2007年被评为“全国创新人才”。 他很有爱心和责任心，在玉树地震中前线参加抗震救灾的人员出现抗高原反应时，立即捐出自己的专利产品--100万元的抗高原反应的“奥默牌蓝养片”，为抗震救灾的官兵解决了燃眉之急，充分体现了海外学子的爱国之心和企业家的社会责任心。同时也充分体现了公司创新团队工作的意义。对企业的文化建设和团队的凝聚力和企业的持续发展都具有深远的影响。 漆又毛博士率领着奥默医药团队，正在实现着新药创新的“中国梦”。 |
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