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词条 内在活性
释义

内在活性概念

内在活性是指药物与受体结合后,激动受体产生效应的能力。 药物与受体结合后产生效应,首先,药物应具有亲和力,即药物能与受体结合;其次,药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。因此,只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合,但不能激动受体而产生效应。药物的内在活性用常数α来表示。药物与受体的亲和力用解离常数KD表示,KD值越大,其亲和力越小,两者成反比。为方便表达,激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示,即KD的负对数,其大小与亲和力成正比。

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更新时间:2025/3/20 7:05:26