这类受体大多数是单条肽链的一次跨膜糖蛋白，其细胞质区具有特异性酪氨酸蛋白激活酶的活性。该受体通过本身的酪氨酸蛋白激酶活化来完成信息的跨膜传递，使细胞内酪氨酸残基磷酸化，从而促发细胞分裂繁殖，如胰岛素受体等。这类受体由三部分组成，即细胞外配体结合区，穿膜区和细胞质区。细胞质区含有催化中心和调节序列。