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词条 畅沛
释义

2008年12月,辉瑞制药公司宣布,戒烟新药“伐尼克兰”(商品名:畅沛)在中国上市。

畅沛(伐尼克兰)一种不含尼古丁的戒烟药。畅沛能与尼古丁竞争性结合于相同受体,阻断其作用,从而起 到拮抗尼古丁的作用。

畅沛是一种α4β2nAChR部分激动剂,它能与尼古丁竞争性结合于相同受体,但对该受体只有部分激动作用,引起减半的受体应答效应,从而使患者体内多巴胺维持于相对较低的水平,避免戒烟过程中因多巴胺水平过高而产生的吸烟渴求和戒断症状。同时,畅沛占据尼古丁结合位点,阻断其作用,从而起到拮抗尼古丁的作用。即使患者同时吸烟,体内多巴胺水平也不可能达到原来高度,因而患者无法获得同样程度的满足感,吸烟欲望下降。这就是畅沛的双重作用(α4β2nAChR部分激动剂和拮抗剂)机制。

畅沛适用于成人戒烟。本品用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片);第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片);第8日-治疗结束:1mg,每日2次(淡蓝色片)

患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。对无法耐受本品不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5mg。本品应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。患者应服用本品治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1mg。

据全国流行病学调查显示,我国吸烟者总数超过3.5亿人,绝对数量居世界第一,每年有l00万人死于烟草相关疾病。而全球研究数据表明,吸烟多年的烟民选择凭借个人意志戒烟,只有3%的人能保持一年以上戒烟成功率。

目前《美国烟草使用与依赖实践指南》最新版,已将其推荐作为一线药物用于戒烟治疗。控烟专家表示,通过医生指导,辅以药物治疗,可以让戒烟成功率至少翻一番。

药理学

参见酒石酸伐尼克兰片词条

不良反应报道:

加拿大卫生部告诫国民慎用辉瑞戒烟药畅沛

加拿大卫生部日前告诫国民慎用戒烟药畅沛(Champix),因为这种药可能引发抑郁、自杀等严重的精神问题。

畅沛是美国辉瑞公司生产的非尼古丁戒烟处方药。加卫生部发表的声明说,自从畅沛2007年4月在加上市以来,“大量服用畅沛的患者经历了情绪烦躁、抑郁、有敌意、行为冲动、有自我伤害或伤害他人想法等问题”。迄今,卫生部门已收到226例不良反应报告。

此前,针对越来越多的有关畅沛引发不良反应的报告,美国食品和药物管理局曾决定重新评估其安全性。而美国联邦航空局已下令飞行员和空管人员禁用这种药。

今年5月,美国几家研究机构合作完成的一项研究还显示,这种药还可能导致心脏疾病、视力受损等其他不良反应。

不过,正在全球大力推广这种新药的辉瑞公司坚称,尽管出现一些不良反应报告,这种药物仍然“安全有效”。

戒烟处方药“畅沛”在英国惹争议

英国药品与保健品管理局说,英10名戒烟者自杀身亡,相关数据显示,这可能与他们服用的非尼古丁戒烟处方药“畅沛”有关。已经有数千名英国戒烟者在服用畅沛后出现不良反应,数百人声称服药后产生精神问题。

戒烟药备受争议

英国《每日邮报》8日说,管理局网站数据显示,英国已有24人在服用这一药物后死亡,其中10人为自杀。网站还公布了产生不良反应的人数:2月为1811人,9月上升至3541人。这是英国官方首次揭示畅沛可能与自杀事件相关。畅沛是美国辉瑞制药有限公司生产的非尼古丁戒烟处方药,一直备受争议,因为这种药可能引发抑郁、自杀等严重精神问题。

英国现有近50万人服用畅沛戒烟,尽管还没有证据证明畅沛与任何死亡事件有直接关联,专家们还是担心这一药物可能引发抑郁和情绪波动。药品监督机构因此提醒医护人员从现在起监测戒烟者服用畅沛后的反应,因为年底将有不少人希望戒烟成功。

诸多案例

去年4月,电视制片人奥默·贾马服用畅沛8周后割腕自杀,毒物学家称他可能受到了这一戒烟药副作用的影响;

去年11月,唐卡斯特市一名36岁男子服用畅沛13周后上吊自杀,丢下自己的两个孩子;

《每日邮报》报道称,英国有213人声称服药后曾有过自杀念头,407人表示自己正处于抑郁状态。

提醒慎用

今年早些时候,出于对这种药物潜在副作用的担忧,美国联邦航空局下令所有飞行员和空管人员禁用这一药物。

王礼陈(新华社供本报特稿)

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