概述

适应症

药物分析

中枢抑制作用

不良反应

分子式C12H12N2O3，分子量232.24。呈白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5～178℃。在空气中稳定。微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。

概述

通用名： 苯巴比妥片

英文名： PHENOBARBITAL TABLETS

拼音名： Ben Ba Bi Tuo Pian

药品类别： 镇静催眠药

二类精神药品

来源(分子式)与标准 本品含苯巴比妥(C12H12N2O3)应为标示量的93.0～107.0 %。

性状： 本品为白色片。

本品的主要成份为：苯巴比妥。其化学名称为：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮。化学结构式为：分子式：C12H12N2O3分子量：232.24

类型：OTC(非处方药)

规格 （1）15mg （2）30mg （3）100mg

适应症

主要用于治疗焦虑、失眠（用于睡眠时间短早醒患者）、癫癎及运动障碍。是治疗癫癎大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

药物分析

方法名称： 鲁米那片－苯巴比妥－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定苯巴比妥片中苯巴比妥的含量。

本方法适用于苯巴比妥片。

方法原理： 供试品经40%甲醇溶液溶解并用水稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长215nm处检测苯巴比妥的峰面积，计算出其含量。

试剂： 40%甲醇溶液

仪器设备： 1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按苯巴比妥峰计算不低于2000。

1.3 紫外吸收检测器

2. 色谱条件

2.1 流动相：甲醇 磷酸盐缓冲液=40 60

2.2 检测波长：215nm

2.3 柱温：室温

试样制备： 1. 对照品溶液的制备

精密称取苯巴比妥对照品适量，用40%甲醇溶解并定量稀释制

2. 供试品溶液的制备

取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于苯巴比妥30mg），置100mL量瓶中，加40%甲醇溶液适量，超声处理10分钟使苯巴比妥溶解，加40%甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置50mL量瓶中，加40%甲醇稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长215nm处测定苯巴比妥（C12H12N2O3）的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.317。

中枢抑制作用

巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。

巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca依赖性动作电位，抑制Ca依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl内流。

此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

不良反应

安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

安眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

鲁米那类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。

国外有专家指出，使用鲁米那片等药物极易对大脑产生损伤。因此建议患者在使用抗癫药物时应预先知道其具有的依赖性及副作用。早在21世纪之初，在中国就有专家组研发出对抗癫痫的新型药物如“扶正镇痫疗法”、“祛邪平癫疗法”等一系列中医疗法，为彰显民族中医的神奇做出巨大贡献，也为海内外医学界所折服！