产品说明(简介 使用说明及贮藏方法)

国家药品质量标准(药物成分及鉴定 标准号 有效期)

产品说明

简介

【英文名】Theophylline And Gualienesin Capsules

汉语拼音：Chayu Jiaonang

本品为复方制剂，主要成份为茶碱、愈创木酚甘油醚。

【性状】本品为胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【药理毒理】本品具有祛痰平喘作用，配方中茶碱能松弛支气管平滑肌，起平喘作用；愈创木酚甘油醚系祛痰剂，且能增加茶碱的溶解度，促进茶碱的吸收，提高其生物利用度。

【药代动力学】茶碱在胃肠道被吸收，其生物利用度为87.5%，主要由肾脏排出；愈创木酚甘油醚由胃肠道被吸收，代谢后形成葡萄糖醛酸从尿中排出，其余从肠道排出，其相对生物利用度为81.8%。

【适应症】平喘、祛痰。适用于喘息性支气管炎、慢性支气管炎、支气管哮喘。

【用法和用量】口服。一次1粒，每6~8小时一次。

【不良反应】偶有轻微的恶心、腹泻等胃肠道反应。少数患者服药后有心悸、皮肤过敏症状，停药后可自行消失。

【禁忌】对茶碱或愈创木酚甘油醚过敏者禁用。

【注意事项】1.避免在6小时内重复服用。2.下列情况应慎用：酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝肾功能不全、高血压、甲亢、严重低氧血症、急性心肌梗死、活动性消化性溃疡或有溃疡史者应慎用。3.吸烟者茶碱的肝代谢加强，可能对茶碱血药浓度产生影响。

使用说明及贮藏方法

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。

【儿童用药】无明确疗效和安全性评价报道。

【老年患者用药】 老年患者慎用或遵医嘱。

【药物相互作用】 1.本品与环丙沙星、托磺沙星及伊诺沙星合用，茶碱血药浓度增加，可出现毒性，尤不宜与伊诺沙星合用。2.与红霉素、克拉霉素、罗红霉素、克林霉素及林可霉素合用时可使茶碱血药浓度增加，应按医嘱减少本品用量。3.与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁及口服避孕药合用时可使茶碱血药浓度增高。4.与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥合用可使茶碱血药浓度降低，与苯妥英钠合用，二药浓度均降低。

【贮藏】密闭保存。

【规格】

每粒含无水茶碱0.15g，愈创木酚甘油醚90mg。

国家药品质量标准

药物成分及鉴定

【活性成分】含无水茶碱(C7H8N4O2)与愈创木酚甘油醚（C10H14O4）均。 茶碱（以无水计） 150g 愈创木酚甘油醚 90g 淀粉 适量 制成 1000粒

【含　量】应为标示量的90.0～110.0%

【性　状】胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【鉴　别】（1）取本品的内容物适量（约相当于茶碱30mg），加氨试液10ml，振摇，滤过，取滤液2ml，加硝酸银试液2ml，即产生白色沉淀。 （2）取本品的内容物适量（约相当于愈创木酚甘油醚10mg），加水5ml，振摇，滤过。取滤液1ml，加对二甲氨基苯甲醛试液5ml，摇匀，加热5分钟，即显紫红色。 （3）取本品的内容物适量（约相当于茶碱0.15g），置分液漏斗中，加水15ml，摇匀，加氯仿25ml，强烈振摇，静置，氯仿层作为供试品溶液。另取60mg茶碱和36mg愈创木酚甘油醚对照品，置10ml量瓶中，加氯仿使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄展板上，以醋酸乙酯-甲醇（5∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液所显两个成分的主斑点颜色和位置应与对照品溶液所显的斑点相同。

【检　查】溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典1990年版二部附录60页第一法）以人工肠液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经20分钟，取液溶10ml，滤过，精密量取滤液2ml，置50ml量瓶中，加氢氧化钠液（0.1mol/L），稀释至刻度，摇匀，精密量取25ml，置分液漏斗中用氯仿提取二次，每次25ml，静置20分钟后分层，水层即为供试品溶液。另精密称取105℃干燥至恒重的无水茶碱对照品55mg，用氢氧化钠液（0.1mol/L）稀释成每ml为55μg的茶碱为对照品溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）在275nm波长处测定吸收度，计算出每粒的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。 其它 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录8页）。

【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。 系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，PH6.5磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾1.36g，加水至1000ml，用2.5mol/L氢氧化钠液调PH至6.5制成-甲醇（77∶23）为流动相，检测波长为280nm。茶碱与内标物质峰的分离度应符合要求。 校正因子的测定 取无水茶碱75mg和愈创木酚甘油醚45mg，置100ml量瓶中，加PH6.5磷酸二氢钾溶液适量，在60℃水浴中振摇使溶解，放置室温，稀释至刻度，摇匀。作为对照品溶液。另精密称取咖啡因约40mg，置100ml量瓶中，加甲醇-水（90∶10）适量，使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为内标溶液。精密量取对照品溶液与内标溶液各2ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。取10～20μl注入液相色谱仪，计算校正因子。 供试品溶液的制备与测定 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于无水茶碱75mg）置100ml量瓶中，加PH6.5的磷酸二氢钾溶液适量，在60℃水浴中振摇使茶碱和愈创木酚甘油醚溶解，放冷置室温，并稀释至刻度，摇匀，波过，弃去初滤液，精密量取续滤液和内标溶液各2ml置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。取10～20μl注入液相色谱仪，测定，计算，即得。

标准号

WS-186（X-161）-93

有效期

暂定二年。