甲磺酸酯类属于非氮芥类烷化剂。

在有机化学中。甲磺酸酯基的存在可以使C—O键之间变的活泼，发生断裂后生成碳正离子而具有烷化作用。基于对此认识，人们开始研究磺酸酯类化合物，希望找到有效的抗肿瘤药物，从中发现了白消安（Busulfan，马利兰），结构中含有2个甲磺酸之际，为双功能的烷化剂，可以与DNA中的鸟嘌呤集合，产生分子内交联，从而使肿瘤细胞死亡。临床上对慢性粒细胞白血病的疗效显著，主要的不良反应为消化道反应及骨髓抑制。