【批准文号】 国药准字H20064293

【中文名称】 甲磺酸沙奎那韦胶囊

【产品英文名称】 Saquinavir Mesylate Capsules

【生产企业】 浙江华海药业股份有限公司

【功效主治】

与其它药物合用治疗严重的HIV感染(如CD4计数低于300个／立方厘米)，能增加CD4计数，降低血中HIV总量。

【化学成分】 沙奎那韦

【药理作用】

人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus，HIV)是获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)的病原体，系RNA逆转录病毒，它的复制涉及多个重要酶系，其中包括蛋白酶，该酶系门冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase)，其特点之一是能水解断裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽键。哺乳类动物的蛋白酶难以水解它们。本品为一高效高选择性的HIV蛋白酶抑制剂。本品作用于HIV繁殖的后期，本品与HIV蛋白酶的激活点结合，使之失去结合和水解断裂多肽的功能。 本品抑制HIV蛋白酶与其它抗HIV病毒药如叠氮胸苷，抑制HIV逆转录酶的作用靶酶系不同，无交叉耐药病毒产生。

体外试验表明，本品的作用是竞争性和可逆性的，选择性较高，在高于对HIV-1和HIV-2产生抑制作用浓度近万倍的浓度下，对人体胃蛋白酶，组织蛋白酶D、E及人白细胞弹性硬蛋白酶等几无抑制作用，对二肽酶和脯肽酶无作用。

【药物相互作用】

能增加酶CYP3A4代谢活性的药物如利福平可降低本品血浓度约20％，利福布丁可降低本品血浓度约40％，应避免合用。其它可诱导该同工酶的药物如苯巴比妥、苯妥因和卡马西平等均可降低本品的血药浓度。可作为酶CYP3A4代谢底物的药物如Ca离子通道阻滞剂、奎尼丁、三唑仑可升高本品血药浓度，合用时须密切观察。据报道，酮康唑可升高本品AUC，但不必调整剂量。

【不良反应】

与本品有关的不良反应通常较轻，主要有腹泻(4％)、恶心(2％)和腹部不适(1％)，但本品不增强其它药物如叠氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反应。

【产品规格】 0.2g(以沙奎那韦计）

【用法用量】

口服，每日3次，每次600mg，饭后服用。 合用药物剂量：叠氮胸苷200mg，每日3次；扎西胞苷0.75mg，每日3次。

【贮藏方法】 密闭，在凉暗干燥处保存。