百科名片

氨曲南(氨噻酸单胺菌素，噻肟单酰胺菌素，菌克单) 英文名：Aztreonam (Azactam) 本品为全合成的单环β内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等。临床主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症及妇科感染、及淋病等。因本品可进入脑脊液，可用于脑膜炎。由于本品耐酶性强，对其它药物不敏感时，应用本品常有效。

药理作用

本品为一种单酰胺环类的新型β－内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌，诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定，但低于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。对于质粒传导的β－内酰胺酶，本品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收，肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时；静注1g，5分钟血药浓度约为125μ/ml，1小时约为49μg/ml，半衰期约1.6小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄，在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低，为血药浓度的1%, 平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。本品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰胺酶菌株均对本品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的本品所抑制，其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白 3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。本品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对本品仍呈敏感。

剂量与用法

一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、静注或静滴。严重感染，2g/次，

套装氨曲南注射剂

3～4次/日。儿童剂量为每日100mg/kg，分3～4次。可用注射用水、生理盐水、林格液、乳酸钠林格液及10%葡萄糖液溶解稀释。静滴以100ml稀释液中不超过2g,滴注至少30分钟。静注1g溶于20ml～40ml稀释液中，推注3～5分钟。肌注1g至少以3ml注射用水或生理盐水溶解，深部肌注。.静脉滴注：每1g氨曲南至少用注射用水3ml溶解，再用适当输液（0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液或林格氏注射液）稀释，氨曲南浓度不得超过2%，滴注时间20～60分钟。2.静脉推注：每瓶用注射用水6～10ml溶解，于3～5分钟内缓慢注入静脉。3.肌肉注射：(1)成人：每1g氨曲南至少用注射用水或0.9%氯化钠注射液3ml溶解，深部肌肉注射。用量：感染类型剂量（g）间隔时间（小时）尿路感染0.5或18或12中重度感染1或28或12危及生命或铜绿假单胞菌严重感染26或8病人单次剂量大于1g或患败血症、其他全身严重感染或危及生命的感染应静脉给药，最高剂量每日8g。(2)病人有短暂或持续肾功能减退时：宜根据肾功能情况，酌情减量。对肌酐清除率小于10～30ml/(min.1.73m2)的肾功能损害者，首次用量1g或2g，以后用量减半；对肌酐清除率小于10ml/(min.1.73m2)，如依靠血液透析的肾功能严重衰竭者，首次用量0.5g、1g或2g，维持量为首次剂量的1/4，间隔时间为6、8或12小时；对严重或危及生命的感染者，每次血液透析后，在原有的维持量上增加首次用量的1/8。

不良反应

1、常见的胃肠道反应有恶心、呕吐、腹泻。

2、过敏反应如皮疹、紫癜、瘙痒等。

3、有时可有肌注疼痛；静脉使用偶见静脉炎及血栓性静脉炎等。

注意事项

1、过敏体质及对其他β-内酰胺类抗生素(如青霉素、头孢菌素)有过敏反应者慎用。2、可与氯霉素磷酸酯、硫酸庆大霉素、硫酸妥布霉素、头孢唑啉钠、氨苄青霉素钠联合使用，但和萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。3、使用前，请详阅使用说明书。婴幼儿的安全性尚未确立，应慎用。

药物相互作用

本品与头孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜与其他药物同瓶静滴。1、本品与氨基糖苷类(庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联用，对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、可雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。 2、本品与头孢西丁，在体内外起拮抗作用。与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等，在药效方面互不干扰。

特殊人群用药

1、本品能通过胎盘进入胎儿循环，虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用，但孕妇仍然仅在必要时方可使用。2、可经乳汁分泌，浓度不及母体血药浓度的1%，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。