别嘌呤醇（allopurinol）是至今惟一能有效减少尿酸生成、降低血及尿中尿酸的水平来治疗原发性痛风的药物，它在体内能竞争性地抑制次黄嘌呤醇的活性，使次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸受阻，从而降低血尿酸的浓度。但是毒副作用主要是骨髓抑制，其引起的全血细胞减少症与用药剂量有关。另外，别嘌呤醇的血液浓度还取决于肾功能是否健全。

概述

产品介绍

注意事项

概述

1、 药品名称

通用名：别嘌醇缓释胶囊、别嘌醇缓释片

汉语拼音：Biepiaochun Huanshi Jiaonang

Biepiaochun Huanshi Pian

英文名：Allopurinol Sustained-release Capsules

Allopurinol Sustained-release Tablets

2、规格 0.25g

3、申报注册分类

按照现行《药品注册管路办法》为化学药品注册分类6类。

产品介绍

【批准文号】国药准字H20041338

【中文名称】别嘌醇缓释胶囊

【产品英文名称】AllopurinolSustained-releaseCapsules

【功效主治】用于①原发性和继发性高尿酸血症尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；②反复发作或慢性痛风者；③痛风石；④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；⑤有肾功能不全的高尿酸血症

【化学成分】

别嘌醇其化学名为1H-吡唑并[34-d]嘧啶-4醇其结构式为：分子式：C5H4N4O 分子量：136.11

【药理作用】本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解别嘌醇，亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。

急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg腹腔注射LD50为750mg/kg；小鼠经口LD50为700mg/kg腹腔注射LD50为160mg/kg

【药物相互作用】

1饮酒氯噻酮依他尼酸呋塞米美托拉宗吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量控制痛风和高尿酸血症时应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，本品与噻嗪类利尿剂同用时有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

2本品与氨苄西林同用时皮疹的发生率增多尤其在高尿酸血症患者

3本品与抗凝药如双香豆素茚满二酮衍生物等同用时抗凝药的效应可加强应注意调整剂量

4本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时后者的用量一般要减少1/4～1/3

5本品与环磷酰胺同用时对骨髓的抑制可更明显

6本品与尿酸化药同用时可增加肾结石形成的可能

【不良反应】停药后一般均能恢复正常

1皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹如皮疹广泛而持久及经对症处理无效并有加重趋势时必须停药

2胃肠道反应：包括腹泻恶心呕吐和腹痛等

3白细胞减少或血小板减少或贫血或骨髓抑制均应考虑停药

4其他有脱发发热淋巴结肿大肝毒性间质性肾炎及过敏性血管炎等

5国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡

【禁忌症】对本品过敏严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用

【产品规格】0.25g

【用法用量】口服：

1成人常用量：初始剂量一次50mg一日1～2次每周可递增50～100mg至一日200～300mg分2～3次服每2周测血和尿尿酸水平如已达正常水平则不再增量如仍高可再递增但一日最大量不得大于600mg

2儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6岁以内每次50mg一日1～3次；6～10岁一次100mg一日1～3次剂量可酌情调整

【贮藏方法】避光，密闭保存，有效期三年。

注意事项

1本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

2本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。

3服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。

4本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

5本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。

6与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

7用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。

8有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

9用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

10孕妇禁用；老年人应谨慎用药，并应减少一日用量；儿童用药剂量应酌情调整。