苯溴马隆片属片剂。可用于治疗原发性高尿酸血症，痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。

药品名称

性 状

药理毒理

药代动力学

注意事项

药物过量

2010版中国药典修订增订内容

药品名称

通用名：苯溴马隆片

英文名：Benzbromarone Tablets

汉语拼音：Benxiumalong Pian

本品主要成份为苯溴马隆，其化学名称为3,5－二溴－4－羟苯基－2－乙基－3－苯骈呋喃基－甲酮。

分子式：C17H12Br2O3

分子量：424.09

性 状

本品为白色片。

药理毒理

药理作用：本品属苯骈呋喃衍生物，为促尿酸排泄药，作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿 酸浓度。

毒理研究：据报道，大鼠长期口服[50mg/kg/日（约为临床用量17倍），104周]，有发生肝癌的报告。体外研究表明，本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用，但对人体干细胞却无该作用，因此有文献认为，本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。也有文献根据10年的治疗经验认为，本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的，适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。

药代动力学

健康成人口服50mg，约2～3小时后达血药浓度峰值，4～5小时尿酸廓清率达最大值，半衰期为12～13小时，本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。

【适 应 症】

原发性高尿酸血症，痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。

【用法用量】

成人每次口服50mg（1片），每日一次，早餐后服用。用药1～3周检查血清尿酸浓度，在后续治疗中，成人和14岁以上的年轻人每日50~100mg（1～2片）,或遵医嘱。

【不良反应】

有时会出现肠胃不适感，如恶心，呕吐，胃内饱胀感和腹泻等现象。

极少出现荨麻疹（风疹）。

在个别情况下还会出现眼结膜发炎（结膜炎）,短时间的阳痿，变态性的局部皮肤湿疹（皮疹）,头疼和尿意频增感。

在有些情况下还要观察是否加重了肝病（细胞溶解性肝炎）。这种病有一些是急性发作，比较难以控制。据报道，服用苯溴马隆有瘙痒感，颜面发红，红斑，光过敏症，浮肿，心窝部不适感等不良反应发生。

如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应，请立即告知您的医生或者药剂师。

【禁忌】

1、对本品中任何成人过敏者。

2、中至重度肾功能损害者（肾小球滤过率低于20ml/min）及患有肾结石的患者。

3、孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。

注意事项

1、不能在痛风急性发作期服用，因为开始治疗阶段，随着组织中尿酸溶出，有可能加重病症。

2、为了避免治疗初期痛风急性发作，建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。

3、治疗期间需大量饮水以增加尿量（治疗初期饮水量不得少于1.5～2升），以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度，为促进尿液碱化，可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂，并注意酸碱平衡。病人尿液的PH应调节在6.5～6.8之间。

4、在开始治疗时有大量尿酸随尿排出，因此在此时的用药量要小（起始剂量）。

5、在痛风的缓解期可以和抑制内源性尿酸产生的药物如：A:阻止核酸（DNA、RNA）氧化分解为嘌呤---尿酸的Asta虾青素、花青素一起服用；B：抑制嘌呤合成的别嘌醇合用，这样可以大大减少苯溴马隆

用量，并将尿酸降到预定目标417umol/L以下。减少苯溴马隆的副作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差，妊娠期的患者禁用。

2、目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中，哺乳期患者禁用。

【儿童用药】

本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究，故不推荐儿童使用。

【老年患者用药】

老年人一般生理机能下降，所以要减量用药或遵医嘱。

【药物相互作用】

苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。

药物过量

现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后，应该采取治疗措施，防止被体内进一步吸收，使其加速排出体外。

如果超大量地服用了本品，应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度，采取必要的措施。

【　贮　藏　】 遮光，密封保存

【　包　装　】 铝塑包装，10片/盒。

【　有 效 期　】 5 年

2010版中国药典修订增订内容

苯溴马隆片

Benxiumalong Pian

Benzbromarone Tablets

本品含苯溴马隆（C17H12Br2O3）应为标示量的93.0%～107.0%。

【性状】 本品为白色或类白色片。

【鉴别】 （1）取本品的细粉适量（约相当于苯溴马隆20mg），加三氯甲烷4ml，超声处理5分钟，离心，取上清液作为供试品溶液；另取苯溴马隆对照品适量，加三氯甲烷制成每1ml中含5mg的溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述两种溶液各5µl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷-丙酮-甲醇-甲酸（100：0.5：0.5：0.5）为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

（2）在含量测定项下的色谱图中，供试品主峰的保留时间与对照品主峰的保留时间一致。

【检查】 有关物质 取含量测定项下的细粉适量（约相当于苯溴马隆50mg），精密称定，加甲醇15ml，超声溶解20分钟，冷却至室温，用流动相定量稀释制成每1ml中含苯溴马隆2.5mg的溶液，过滤，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每1ml中含苯溴马隆2.5µg的溶液作为对照溶液。照含量测定项下的方法试验，量取对照溶液20µl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰约为满量程的10％～20％，再精密量取上述对照溶液和供试品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有保留时间与杂质A（相对保留时间0.5~0.6）、杂质B（相对保留时间2.0~2.5）相应的杂质峰，杂质A峰面积不得大于对照溶液主成分峰面积的4倍（0.4%），杂质B峰面积不得大于对照溶液主成分峰面积的5倍，其它单个杂质不得大于对照溶液主成分的峰面积（0.1%），其它各杂质（A、B除外）峰面积总和不得大于对照溶液主成分的峰面积的5倍（0.5%），小于对照溶液主成分的峰面积0.2倍的杂质峰忽略不计。

溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录X C 第二法），以磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠12.5g，磷酸二氢钾1.46g和十二烷基硫酸钠2.5g，加水溶解并稀释至1000ml，用2mol/L的氢氧化钠溶液或稀磷酸调pH值至7.5）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液5ml置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录IV A），在356nm波长处测定吸收度；另取苯溴马隆对照品适量，精密称定，加溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10µg的溶液，同法测定，计算出每片的溶出量，限度为标示量的75％，应符合规定 。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录I A）

【含量测定】 照高效液相色谱法（附录V D）

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键和硅胶为填充剂（250×4.6mm,5µm）；以冰醋酸-乙腈-水-甲醇（5：25：300：990）为流动相，检测波长为231nm。理论板数按苯溴马隆峰计算应不低于2000。苯溴马隆峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。

测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于苯溴马隆50mg）置100ml量瓶中，加甲醇15ml，超声溶解20分钟，冷却至室温，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20µl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取苯溴马隆对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C17H12Br2O3的含量。

【类别】 抗痛风药。

【规格】 50mg

【贮藏】 遮光，密封保存。