药理毒理作用

药物分析

药理毒理作用

本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癫痫病灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃酸分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

药物说明

苯巴比妥钠

拼音名：Benbabituona

英文名：Phenobarbital Sodium

书页号：2000年版二部－363

C12H11N2NaO3 254.22

本品为5-乙基－5 －苯基-2,4,6(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮一钠盐。按干燥品计算。含

C12H11N2NaO3不得少于98.5%。

【性状】 本品为白色结晶性颗粒或粉末；无臭，味苦；有引湿性。

本品在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

【鉴别】 (1) 取本品约0.5g，加水5ml 溶解后，加稍过量的稀盐酸，即析出白色

结晶性沉淀，滤过；沉淀用水洗净，在105 ℃干燥后，依法测定（附录Ⅵ C），熔点为

174 ～178 ℃；剩余的沉淀照苯巴比妥项下的鉴别试验，显相同的反应。

(2) 本品显钠盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集228图）一致。

【检查】 碱度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应

为9.5 ～10.5。

溶液的澄清度 取本品1.0g,加新沸过的冷水10ml溶解后,溶液应澄清（供注射用）。

干燥失重 取本品，在 150℃干燥至恒重，减失重量不得过 6.0%（附录Ⅷ L）。

重金属 取本品2.0g，加水32ml溶解后，缓缓加1mol/L盐酸溶液8ml ，充分振摇，

静置数分钟，滤过；取滤液20ml，加酚酞指示液1 滴与氨试液适量至溶液恰显粉红色，

加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使成25ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金

属不得过百万分之十。

无菌 取本品，加灭菌水各10ml 溶解后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定（

供注射用）。

【含量测定】 取本品约0.2g，精密称定，照苯巴比妥项下的方法测定。每1ml硝酸

银滴定液(0.1mol/L)相当于25.42mg的C12H11N2NaO3。

【类别】 抗惊厥药。

【贮藏】 遮光，严封保存。

【制剂】 注射用苯巴比妥钠

药物分析

方法名称： 苯巴比妥钠原料药—苯巴比妥钠的测定—电位滴定法

应用范围： 本方法采用滴定法测定苯巴比妥钠原料药中苯巴比妥钠的含量。

本方法适用于苯巴比妥钠原料药。

方法原理： 供试品加甲醇溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液，照电位滴定法，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。根据滴定液使用量，计算苯巴比妥钠的含量。

试剂： 1. 甲醇

2. 3%无水碳酸钠溶液

3. 硝酸银滴定液（0.05mol/L）

4. 荧光黄指示液

5. 糊精溶液

6. 基准氯化钠

仪器设备： 电位滴定仪

试样制备： 1. 硝酸银滴定液（0.05mol/L）

配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加糊精溶液(1→50)5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为紫红色，每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠，根据本液的消耗量与氯化钠的取用量,算出本液的浓度。

2. 荧光黄指示液

取荧光黄0.1g，加乙醇使溶解成100mL。

3. 糊精溶液

取糊精1g，加水使溶解成50mL。

操作步骤： 精密称取供试品约0.2g，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15mL，照电位滴定法，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于25.42mg的C12H11N2NaO3。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.318。