功能主治

用量用法

不良反应

注意事项

禁忌

详细说明(性状 药代动力学)

倍美力片(Premarin tablet)

共轭雌激素(Conjugated estrogens)

功能主治

本品适用于治疗以下疾病：1.中、重度与绝经相关的血管舒缩症状。2.外阴和阴道萎缩。当仅为治疗外阴和阴道萎缩症状而使用时，应考虑阴道局部用药的产品。3.预防和控制骨质疏松症。当仅为预防和控制骨质疏松症时，应仅对有明显骨质疏松危险的妇女和被认为不适合非雌激素疗法的妇女才考虑使用。4.治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。5.治疗适当选择的女性和男性转移性乳腺癌(仅作症状缓解用)。6.治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(仅作症状缓解用)。激素替代治疗不应或继续用于预防心血管疾病或痴呆。雌激素

用量用法

本品为处方药品，凭医生处方用药。

1.治疗中重度血管舒缩症，和/或与绝经相关的外阴及阴道萎缩，必须选择控制症状的最小剂量，用药尽量不要持续.血管舒缩症--每天0.625mg外阴和阴道萎缩--每天0.3mg-1.25mg，或更多，根据病人个体反应而定。倍美力治疗可不中断地进行，或根据病人的个体情况采用周期方案(例如25天用药，5天停药)进行适当治疗。如需停药或逐渐停药应隔3-6个月。

2.治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰竭所致的女性雌激素过少女性性腺功能减退--每天0.3mg-0.625mg，周期性服

不良反应

以下报道的是雌激素治疗的其他不良反应(见警告中诱发肿瘤，对胎儿副作用，胆囊疾病，心血管疾病，血压升高和高钙血症发病率增加；见注意事项中有关的心血管疾病危险性)。

1.泌尿生殖系统阴道出血形式改变、异常撤退性出血、出血改变，突破性出血，点状出血，子宫平滑肌瘤体积增大；阴道念珠菌病；宫颈分泌物量的改变。

2.乳房触痛，增大。

3.胃肠道恶心，呕吐；腹绞痛，腹胀；胆汁郁积性黄疸；胆囊疾病发生率增加；胰腺炎。

4.皮肤停药后黄褐斑或黑斑病持续存在；多形红斑；红斑结节；红斑疹；头发脱落；妇女多毛症。

5.心血管静脉血栓栓塞；

注意事项

A一般注意事项

1.加用孕激素。在雌激素应用周期中加用孕激素10天或10天以上的研究报道，该法较单用雌激素治疗可减少子宫内膜增生。对子宫内膜的形态学和生化研究提示，应用10-14天的孕激素可使子宫内膜完全成熟，减少可能发生的增生变化。然而，在雌激素替代治疗中应用孕激素可能有危险性.潜在的危险包括对脂蛋白代谢的副作用、葡萄糖耐量降低及可能增强乳腺上皮组织的有丝分裂活性，但几乎没有流行病学数据证实这一点(见注意事项下节)。选择孕激素及其应用剂量和方法有利于减少这些副作用，但这些结果还有待进一步研究。

2.心血管危

禁忌

下列患者不能应用雌激素：

1.已知或怀疑妊娠(见方框内警告)。妇使用雌激素可能对胎儿有害。

2.未确诊的异常生殖器出血。

3.已知或怀疑患有乳腺癌，除了治疗某些转移性癌的病人。

4.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。

5.活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病。以前患有与使用雌激素相关的血栓性疾病。

6.对本品过敏者。

详细说明

性状

结合雌激素片为口服制剂，含有从孕马尿液中提取的雌激素混合物，为水溶性雌激素硫酸钠盐混合物。它是雌酮硫酸钠与马烯雌酮硫酸钠的混合物。它还含有硫酸钠结合物、17α-二氢马烯雌酮、17α-雌二醇和17β-二氢马烯雌酮。本品为口服药片，规格为0.3mg和0.625mg的结合雌激素。含有下列无活性成分：磷酸钙，硫酸钙，巴西棕榈蜡，纤维素，单油酸甘油酯，乳糖，硬脂酸镁、甲基纤维素、药用油、聚乙二醇、硬脂酸、蔗糖和二氧化钛。－0.3mg药片还含有D&C黄色10号，FD&C蓝色1号，FD&C蓝色2号，FD&C黄色6号，本

药代动力学

吸收治疗用的结合雌激素为水溶性，药物释放后胃肠道吸收良好。口服后4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。治疗用雌激素亦可通过皮肤和粘膜良好吸收。当局部使用时，吸收通常足以产生全身作用。当肠道外给予芳基和烷基结合品时，油剂药品的吸收率缓慢而持久，肌注一次戊酸盐雌二醇或环戊丙酸盐雌二醇可维持数周。分布血循环中天然雌激素大部分与性激素结合球蛋白和白蛋白结合，但仅有非结合型雌激素才能进入靶组织细胞内。(结合雌激素主要与白蛋白结合；非结合型雌激素与白蛋白和球蛋白结合)。各种雌激素的表观终末相分布半衰期