黛力新

通用名：氟哌噻吨美利曲辛片

【成分】

本药每片含相当于0.5mg三氟噻吨的二盐酸三氟噻吨，以及相当于10mg四甲蒽丙胺的盐酸四甲蒽丙胺。

【药理作用】

本药是由两种非常有效的化合物组成的合剂。三氟噻吨是一种神经阻滞剂，根据不同剂量具有不同药理作用。大剂量的三氟噻吨主要拮抗突触后膜的多巴胺受体，降低多巴胺能活性 ；而小剂量三氟噻吨主要作用于突触前膜多巴胺自身调节受体（D2受体），促进多巴胺的合成和释放，使突触间隙中多巴胺的含量增加，而发挥抗焦虑和抗抑郁作用。四甲蒽丙胺是一种双相抗抑郁剂，可以抑制突触前膜对去甲肾上腺素及5-羟色胺的再摄取作用，提高了突触间隙的单胺类递质的含量。两种成分的合剂具有协同的调整中枢神经系统的功能，抗抑郁、抗焦虑和兴奋特性。另一方面，本药中的四甲蒽丙胺可以对抗大剂量时三氟噻吨可能产生的锥体外系症状。三氟噻吨和四甲蒽丙胺相互拮抗的结果使本药的抗胆碱能作用较四甲蒽丙胺弱。本药对上述中枢神经递质的影响，临床上也相应表现为两种成分在治疗作用方面的协同效应和副作用的拮抗效应。此外，体内及体外试验表明，本药对组胺受体有一定的拮抗作用。并且还具有镇痛、抗惊厥作用，但无抗精神病作用。

【药代动力学】

口服本药后，吸收迅速，三氟噻吨或四甲蒽丙胺的混合并不影响它们各自的药动学特性。三氟噻吨吸收后约4小时达到血浆高峰浓度，半衰期约为35小时，在肝脏代谢，经代谢后60%从粪便排出，15-20%从尿中排泄。四甲蒽丙胺吸收后约3.5小时达到血浆高峰浓度，半衰期约19小时，代谢后大部分经尿排出，小部分经粪便排泄。三氟噻吨和四甲蒽丙胺均只有少量通过胎盘及乳汁分泌。