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词条 鞣酸小檗碱
释义

鞣酸小檗碱别名:无味黄连素 。外文名:Berberine Tannate ,黄色或淡黄色粉末,无臭或微有特异臭,无味,在水、乙醇中几乎不溶,含小檗硷25%~32%。适用于痢疾杆菌、大肠杆菌等引起的肠炎、痢疾。因无苦味,故易为病人所接受。

药理及应用

在肠液中分解,产生游离的小檗硷和鞣酸,起抗菌和收敛作用。 适用於痢疾杆菌、大肠杆菌等引起的肠炎、痢疾。因无苦味,故易为患者所接受。

鞣酸小檗碱-用法用量

口服,成人:一次1~3片,一日3次;儿童用量见下表:1-3岁,10-14公斤,一次0.5-1片,一日3次;4-6岁,16-20公斤,一次1-1.5片,一日3次;7-9岁,22-26公斤,一次1.5-2片,一日3次;10-12岁,28-32公斤,一次2-2.5片,一日3次。

不良反应

口服不良反应少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后消失。

注意事项

1、对本品过敏者,溶血性贫血患者禁用。2、妊娠期头三个月慎用。

3、如服用过量出现严重不良反应,请立即就医。

4、当药品性状发生改变时禁止使用。

5、儿童必须在成人监护下使用。

6、请将此药放在儿童不能接触的地方。

相互作用

1、含鞣质的中药与黄连素合用后,由于鞣质是生物碱的沉淀剂,二者结合,生成难溶性鞣酸盐沉淀,降低疗效。

2、如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。鞣酸盐沉淀,降低疗效。

副反应案例

病例简介

患儿,女,4岁,因急性腹泻于2004年12月3日来诊。查体:T36?9℃,腹软,肠鸣音亢进,大便常规提示急性细菌性腹泻,给予鞣酸小檗碱1片口服,3次/d。服药1d后患儿排尿时大哭,询问原因,患儿自述尿痛,观察患儿排尿呈间断性、尿滴沥,排尿即痛,尿色黄浊。次日,患儿家长带其就诊,查尿常规正常,考虑尿痛现象与用药有关,即停药,改为对症输液治疗,当日晚患儿尿痛现象缓解。

讨论

鞣酸小檗碱通用名为盐酸蘖碱。小蘖碱是苯丙异喹啉类季铵型生物碱,长期以来对其生化、药理、临床研究证明,它是一种没有细菌毒和致突变作用的、具有广泛用途的药物。有文献报道,兔静脉或肌内注射2mg/kg及口服50mg/kg小蘖碱后,血浆浓度峰值为92?7~491?7μg/L。经5?5h的累积测定,有0?5%的药量从尿和胆汁中排除;对大鼠的研究发现,口服100mg/kg小蘖碱后,经24h累积,只有0?043%的药量从尿中排除。其毒性小显而易见,因此鞣酸小檗碱长期以来作为临床治疗细菌性腹泻的良药。本例患儿常规口服鞣酸小檗碱引发严重尿痛,其机制尚不清楚。笔者提出本病例旨在与同仁切磋并引起临床关注。

药效学

鞣酸小檗碱在临床中一直作为非处方药用于治疗腹泻,但是现代药理学研究证实鞣酸小檗碱具有显著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低胆固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰岛素抵抗、抗血小板、抗炎等作用,因而在心血管系统和神经系统疾病方面将可能有广泛、重要的应用前景,日益受到重视。 鞣酸小檗碱是一种重要的生物碱,是中国应用很久的中药。可从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取。它具 有显著的抑菌作用。常用的盐酸鞣酸小檗碱又叫盐酸小檗碱。鞣酸小檗碱能对抗病原微生物,对多种细菌如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。临床主要用于治疗细菌性痢疾和肠胃炎,它无抗药性和副作用。

用中医学解释,此类药物性凉,能清除邪热或虚热,清除有害毒物,自古以来就是中医手中的一味清热解毒良药。通常每次口服0.1~0.5克,每日三次。

药物分析

鞣酸小檗碱是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一。所以,几乎家家户户备有此药,无论出差还是旅游,鞣酸小檗碱更是人们的必备药物之一。许多人在腹泻时第一时间就会想起它。应当说,它是一种物美价廉的好药。不过,要用好它,还是有许多诀窍的。 在两年多前,国家药监局曾公布了一批停用的药品,其中包括复方鞣酸小檗碱片和复方鞣酸小檗碱注射液,有媒体误报鞣酸小檗碱已停用,引起了很大的误会。所谓的“复方鞣酸小檗碱”,是按照地方标准生产的药物,此次停用是因为“质量不可控”,该药与我们常说的鞣酸小檗碱是完全不同的药物。鞣酸小檗碱仍收录于国家基本药品目录,使用非常安全。

虽然鞣酸小檗碱是良药,但不可乱用,应正确选用。首先,对于全身性感染疾病,不适宜选择鞣酸小檗碱,因为它口服吸收极差,几乎停留在胃肠道,不易透过胃肠道进入血液,所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。

其次,腹泻的原因很多,总体可分感染性腹泻,多呈急性腹泻;非感染性腹泻,多呈慢性腹泻。由上面对鞣酸小檗碱药理作用的介绍可知,鞣酸小檗碱只适用于感染性腹泻。胃肠感染表现可轻可重,轻者仅腹痛、腹泻,重者会有恶心、呕吐、发热寒战、食欲不振,严重时导致脱水、酸中毒、休克。一般而言,对轻型炎症可以选用鞣酸小檗碱,对于重型则必须合用抗感染作用强的抗生素。

而慢性非感染性腹泻的病因复杂,肠易激综合征、溃疡性结肠炎、营养不良、内分泌疾病、肝硬化、尿毒症、过敏性疾病、癌症等,都可以导致慢性腹泻。对非感染性的腹泻、腹痛,鞣酸小檗碱是毫无作用的。像常见的过敏性荨麻疹胃肠型,如果不采取解除过敏综合治疗,仅用鞣酸小檗碱是控制不了腹泻的。而肠易激综合征的患者,在吃2~3片鞣酸小檗碱后,腹痛、腹泻常常会消失,但这并非鞣酸小檗碱的功劳。因为肠易激综合征是可自行缓解的疾病,但又是反复发病难以根治的病症,其腹泻症状的消失,与吃鞣酸小檗碱无关。

在日常生活中,有人为了避免腹泻,在外出吃饭、游旅之时,提前吃上几片鞣酸小檗碱,这种做法并不妥当。因为这样做,可以说是一种对细菌的“挑逗”行为,会让细菌产生耐药性。而且预防的剂量通常都不会太大,细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。如果经常这样“锻炼”细菌,只能使细菌“抵抗”经验丰富,由弱变强,有害无益。

鞣酸小檗碱口服后,只停留在肠道内不被吸收,故不良反应很小。有科学家曾给小鼠按每千克体重8克的用量服用鞣酸小檗碱,24小时后尚有半数存活。如果换作60千克的人,相当于每天吃上接近250克鞣酸小檗碱。当然,“是药三分毒”,口服鞣酸小檗碱后也可能会产生恶心、呕吐、皮疹和药物热等不良反应。而且,由于鞣酸小檗碱具有一定的固涩止泻作用,有的人在服用鞣酸小檗碱之后腹泻可能是止住了,但继之又发生了便秘。另外,经常服用鞣酸小檗碱易产生耐药性,不仅不能消除腹泻、腹痛,甚至还会加剧腹泻、腹痛,以及其他一些想避免却又忽视了的不良反应。

鞣酸小檗碱-临床应用前景

鞣酸小檗碱常用于治疗肠道细菌感染性疾病,随着临床上进一步的研究,近年来发现其对心律失常、高血压、血小板聚集、糖尿病、高脂血症、消化性溃疡、胆囊炎等疾病的治疗均有满意的疗效,可供临床用药参考。

鞣酸小檗碱(又名小檗碱),是从中药黄檗、黄连、三棵针、唐松草等植物的药材中提取出来的生物碱。临床上应用的制剂多为盐酸鞣酸小檗碱,现能人工合成。由于鞣酸小檗碱能使细菌表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上引起感染,因而具有抗感染作用,对革兰阳性、阴性细菌均能抑制,故常用于治疗痢疾杆菌、大肠杆菌、金葡菌等引起的肠道疾病和化脓性中耳炎。近年来,随着研究的不断深入,发现它还有其他用途,现报告如下:

鞣酸小檗碱能增加心肌细胞内的钾离子外流,可用于治疗心律不齐,对过频过慢或伴有心力衰竭,有室性心律失常考虑有一定疗效。应用鞣酸小檗碱加谷维素治疗心律失常60例,用药前停止一切抗心律失常药,给患者口服鞣酸小檗碱0.3g,谷维素70mg,3次/d,2周为1个疗程。结果:室性期前收缩43例,显效35例,有效5例,无效3例;房性期前收缩43例,显效39例,有效3例,无效1例。应用48h动态心电图观察鞣酸小檗碱治疗100例室性心律失常,给予鞣酸小檗碱0.4g,口服,3次/d,经1~4周后,发现有效率62%,显效率38%,全组早搏的总平均值从(452±421.8)次/h下降至(271±352.7)次/h(P<0.01),总有效率94%接近。由此看来,鞣酸小檗碱治疗心律失常疗效确切 鞣酸小檗碱抗高血压的作用机制主要是竞争性阻断血管平滑肌的α受体,使外周血管阻力降低;另外还可通过抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用,使血管扩张。对53例高血压患者,在停用各种降压药1周后,以单盲法给予口服鞣酸小檗碱0.4g,4次/d,疗程4周。53例中Ⅰ期高血压31例,Ⅱ期高血压22例,结果用药后3~5天血压开始下降,6~9天平均收缩压下降(27±14.25)mmHg,舒张压下降(16.5±9.75)mmHg,总有效率达69.8%(P<0.01)。

对123例高血压病患者随机分为两组,鞣酸小檗碱为试验组66例,复方罗布麻为对照组57例。试验组:口服鞣酸小檗碱0.2~0.5g,3次/d;对照组:口服复方罗布麻每次2片,3次/d,两组均以28天为1个疗程,试验期间停用抗高血压药。结果:鞣酸小檗碱组显效29例,有效31例,无效6例,总有效率90.9%;复方罗布麻组显效14例,有效30例,无效13例,总有效率77.2%,鞣酸小檗碱显著优于复方罗布麻(P<0.01)。

对人类首次应用鞣酸小檗碱治疗血小板聚集率增高患者的研究,结果表明,对高聚集率患者,鞣酸小檗碱有效地降低血小板聚集率,有效率为95%。应用本品与应用潘生丁合并阿司匹林有相似疗效,其机制可能抑制血小板膜的α2受体使血小板cAMP升高,而使血栓烷A2(TXA2)含量降低。有学者认为,鞣酸小檗碱可能成为新型抗血栓药物用于临床。

治疗糖尿病

胰岛素,近年来大量的药理及临床研究证明,鞣酸小檗碱不仅有显著的降血糖作用,而且对糖尿病合并高血压、高血脂、血栓形成等都有很好的防治作用。糖尿病多数由于免疫介导的胰岛β细胞损伤,胰岛素分泌缺陷所致,鞣酸小檗碱具有抗升糖激素作用,能促进胰岛β细胞再生及功能恢复而发挥降血糖作用。应用鞣酸小檗碱治疗68例2型糖尿病患者,男39例,女29例;采用同体自身前后对照方法,对患者给予口服鞣酸小檗碱0.5~0.8g,3次/d,60天为1个疗程,并控制饮食,期间为14天测空腹血糖及餐后血糖各1次。结果:68例空腹血糖控制满意者40例(588%),控制较好者16例(23.5%),控制一般者3例(44%),总有效率868%[空腹血糖从(11.5±3.0)mmol/L下降至(67±13)mmol/L]。用鞣酸小檗碱0.9~1.5g/d,分早、午、晚3餐餐前服,连用10天,疗程结束后连续3天测血糖值均较治疗前下降,平均差值>2.0mmol/L或3次空腹血糖值<7.0mmol/L者为有效,发现有效率868%。

治疗高脂血症

高脂血症系指血浆脂质浓度超过正常高限而言。鞣酸小檗碱能明显地增强肝脏超氧化物歧化酶的活性,降低肝脏过氧化脂质水平及血清甘油三酯、总胆固醇的含量,阻止类脂质的吸收和游离脂肪酸通过黏膜上皮细胞的再脂化作用,提高机体抗氧化能力,促进脂类的分解代谢。观察37例高脂血症患者,其中高胆固醇血症9例,单纯高甘油三酯血症12例,二者均高16例;载脂蛋白A1<1.20g/L者26例,载脂蛋白B>1.14g/L者27例;男35例,女2例。治疗方法:给予口服鞣酸小檗碱0.3~0.4g,3次/d,疗程30天。观察期间保持治疗前低脂饮食,不用降脂药物。结果:载脂蛋白A1及载脂蛋白B治疗前后差异无显著性,其余各项差异有显著性,25例高胆固醇血症患者,显效20例(80%),有效5例(20%),总有效率100%,28例高甘油三脂血症患者,显效21例(75%),有效7例(25%),总有效率100%。观察期间未发现不良反应,血、尿常规,肝、肾功能未见异常。

治疗消化性溃疡

近年发现,鞣酸小檗碱用于胃溃疡或十二指肠溃疡的效果令人满意。对于幽门螺杆菌(Hp)的发现,使人们重新探索对消化道疾病的治疗方法。治疗消化性溃疡32例,其中胃溃疡4例,十二指肠球部溃疡28例;男27例,女5例。给予患者口服鞣酸小檗碱0.3g,3次/d,10天为1个疗程,中间休息4天,连用3个疗程。结果:痊愈29例(906%),有效3例(9.4%),总有效率100%。口服鞣酸小檗碱0.3g,3次/d,疗程4周,总有效率为875%。作用机制主要是由于鞣酸小檗碱对Hp有杀灭作用,同时对胃酸抑制和保护胃黏膜也有显著效果。

治疗胆囊炎

用鞣酸小檗碱治疗慢性胆囊炎进行疗效观察。方法:治疗组口服鞣酸小檗碱0.2g,3次/d,共165例;对照组42例,用消炎利胆片和维生素B2,两组疗程均为30天。结果:治疗组显效76例(46.4%),有效69例(41.8%),无效20例(11.8%),总有效率88.2%;对照组显效8例(191%),有效9例(21.4%),无效25例(59.5%),总有效率405%。治疗组明显优于对照组(P<0.01)。

治疗痢疾

抗生素

用鞣酸小檗碱混合液(鞣酸小檗碱0.7g,痢特灵06g,2%普鲁卡因6~8ml,氢化可的松50~70mg,生理盐水10~20ml)灌肠治疗急性菌痢217例。用法:患者取侧卧位,肛管插入距肛门10cm深,接上注射器将鞣酸小檗碱混合液缓慢注入,嘱患者平卧位或侧卧位休息,1次/d,治疗期间停用一切抗生素。结果:治疗1次痊愈者38例,2次者174例,3次者5例,217例全部有效,未见不良反应。

参考文献

[1]王小逸,史亦丽,曾衍钧.小蘖碱的研究进展[J].中国新药杂志,2003,12(7):523。

[2]鞣酸小檗碱的临床新用途--《中国药理学通报》1990年05期。

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更新时间:2024/12/23 16:08:07