锝99mTc双半胱乙酯注射液用于各种脑血管性疾病（梗塞、出血、短暂性缺血发作等），癫癎和痴呆、脑瘤等疾病的脑血流灌注显像。 本品从静脉注射后迅速从血中清除，注药后 2 小时和 4 小时的放射性量分别是注药后 1 分钟的 28.5% 和 2.8% 。本品在脑中浓聚快，静脉注射 1 分钟达峰值， 10 分钟稳定， 15 分钟开始下降 10% 左右， 45 分钟时脑摄取率达到 7.4% 左右，未进脑的 99mTc-ECD 经肝、肾代谢成为水溶性物质，从肾中排出。

基本信息

药理毒理

主治及用法

辐射吸收剂量

注意事项

基本信息

【通用名】

锝[99mTc]双半胱乙酯注射液

【商品名】

锝 [99mTc] 比西酯注射液

【英文名】

TECHNETIUM[99MTC]BICISATE INJECTION(99MTC-ECD)

【拼音名】

DE[99MTC] shuangbanguangyizhi ZHUSHEYE

【药品类别】

放射性同位素药

【性状】

本品为无色澄明液体。

药理毒理

99mTc-ECD 是中性脂溶性放射性药物，静脉注射后，能穿透血脑屏障，其脑内摄取正比于局部血流量，灰质 / 白质摄取比为 4.5 ： 1 。注射后 5 分钟，脑摄取达注射剂量的 6.5% 。放射性按双指数方式从脑中清除，半清除期为 1.3 小时（ 40% ）和 42.3 小时（ 60% ）。 99mTc-ECD 在脑中的滞留是由于其脂基在神经原内水解成酸。 99mTc-ECD 能从血中快速清除，半清除期约为 0.8 分钟。 5 分钟时，保留在血中的放射性低于注射剂量的 10% ，而到 1 小时后，血中 90% 的放射性是非脂溶性形式存在。 99mTc-ECD 的主要清除途径是通过肾。在 2 小时和 4 小时以内，分别有 50% 和 65% 的放射性排入尿里。经过 48 小时，约有 11.2%±6.2% 的放射性排入粪便。亦能通过人乳排泌。小鼠急性毒性试验： LD5=66.10±6.18mg/kg ； LD50=80.09±5.67mg/kg ； LD95=96.93±9.67mg/kg 。

主治及用法

【用法用量】

仅供静脉注射，注药后 30~90 分钟显像，成人一次用量为 740~ 1110MBq ，体积小于 4ml 。

辐射吸收剂量

99mTc-ECD 的辐射吸收剂量估计值

器官 mGy/MBq rad/mCi

脑 0.0055 0.02

膀胱壁 0.073 0.27

胆囊壁 0.025 0.092

上大肠壁 0.017 0.063

下大肠壁 0.015 0.055

小肠 0.010 0.038

卵巢 0.0080 0.030

肾 0.0074 0.027

肝 0.0054 0.020

睾丸 0.0036 0.013

全身 0.0029 0.011

【不良反应】

无明显不良反应。偶见静脉注药后面部潮红，可自行消退。

【禁忌症】

注意事项

1. 本品应在具有《放射性药品使用许可证》的医疗单位使用。 2. 制备本品应使用新鲜洗脱的锝 [99mTc] 发生器洗脱液。 3. 本品如发生混浊、出现沉淀，应停止使用。 4. 本品采用配体交换法制备，注射用比西酯、注射用亚锡葡庚糖酸钠及洗脱用氯化钠注射液，需在制备前从冰箱中取出，放置至室温，制成锝 [99mTc] 葡庚糖酸盐注射液后，必须立即全部转移注入到注射用比西酯瓶中。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【药物相互作用】

尚不明确。

【有效期】制备后6小时内使用。