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词条 枸橼酸镓[67Ga]注射液
释义

枸橼酸镓67Ga注射液静脉注射后,肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10倍,故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明,67Ga在血液内大部分与运铁蛋白结合,但结合率受pH影响,当pH降低,67Ga即解离下来。肿瘤组织间质体液的pH较正常组织低0.3~0.4pH单位,67Ga运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶体样(Lysosome—like)的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁殖速度有关。

基本信息

【药品名称】

通用名:枸橼酸镓[67Ga]注射液

曾用名:

商品名:

英文名:Gallium [67Ga] Citrate Injection

汉语拼音:Juyuɑnsuɑn Jiɑ[67Ga] Zhusheye

本品主要成份及其化学名称为:枸橼酸镓[67Ga]。

结构式:

分子式:C6H567GaO7

分子量:258.82

【性状】

本品为无色澄明液体。

药代动力学

无载体67Ga静脉注射后,大部分与血浆蛋白相结合,特别是与血浆中的输铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相,快速清除部分的半衰期为7小时,缓慢清除部分的半衰期为6.5天,在各脏器内的半衰期为162~850小时,有效半衰期为53~74小时,生物半衰期为2~3周。67Ga静脉注射后一天,自肾脏排泄约12%,以后随粪便排泄较明显,约10%~15%。注入量的1/3在第一周内排出体外;1/3分布在肝(6%)、脾(1%)、肾(2%)、骨骼和骨髓(24%);其余1/3聚集在软组织内(34%)。另外,唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象,其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期,可见乳腺有放射性浓聚,哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高4倍。

主治及用法

【适应症】

适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。

【用法用量】

一般静脉注射74~185MBq(2~5mCi)。

【不良反应】

【禁忌】

注意事项

1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定,产生假阳性或假阴性的结果。

2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时,部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。

3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga,故本品不能用于乳腺癌的诊断。

4.下列药物及因素对本品的分布有影响:硝酸镓、化学治疗及血液透析影响骨摄取;苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取;硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取;淋巴管造影剂影响淋巴摄取;顺铂、博莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取;顺铂、博莱霉素、长春碱及阿霉素影响胃摄取;克林霉素(氯洁霉素)及伪膜性结肠炎影响结肠摄取;外科病变、放射治疗影响软组织摄取;长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5~7个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

禁用。

【儿童用药】

慎用。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出,这样可以避免或减少肠道内67Ga对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg,可以减少肝脏的放射性浓聚,使67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。

【药物过量】

【辐射吸收剂量】

枸橼酸镓[67Ga]的辐射吸收剂量估计值

器官 mGy/MBq rad/mCi

胃肠道上部大肠下部大肠小肠胃骨髓脾肝骨和骨髓肾卵巢睾丸全身 0.2400.1500.0970.0590.1560.1430.1240.1190.1110.0750.0650.070 0.900.560.360.220.580.530.460.440.410.280.240.26

【规格】

(1)185MBq (2)370MBq (3)740MBq

【贮藏】

置铅容器内,密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。

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更新时间:2025/3/24 1:37:30