药物说明(概述 鉴别 副作用 给药说明)

药物分析(方法名称 试剂 仪器试样设备 操作步骤)

药物说明

概述

【英文/拉丁名称】

Neostigmine Bromide

Xiuxinsidiming英文名：Neostigmine Bromide－986 C12H19BrN2O2 303.20本品为溴化-N，N ，N-三甲基-3-【（二甲氨基）甲酰氧基】 苯铵。按干燥品计算，含C12H19BrN2O2不得少于98.0%。

【性状】

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为171 ～176 ℃，熔融时同时分解。

【贮藏与效期】

密封保存。

【制剂/规格】

溴新斯的明片

【类别】

抗胆碱酯酶药。

【作用与用途】

本品为抗胆碱酯酶药，具有抗胆碱酯酶作用，其特点是对骨骼肌兴奋作用特强；缩瞳作用较弱。临床上用于重症肌无力，腹部术后的肠麻痹和尿潴留并可对抗筒箭毒碱及三碘季胺酚等竞争型肌松药的过量中毒。

【适应症】

①诊断和治疗重症肌无力，增进并提高骨骼肌张力；②防治术后腹胀、麻痹性肠梗阻或膀胱收缩无力的尿潴留；③能拮抗非去极化肌松药作用。多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。

【合成】

本品以间氨基苯酚为原料，经甲基化，成盐后与二甲氨基甲酰氯成酯 ，再经季铵化即可。

其合成路线如下：

鉴别

(1) 取本品约1mg ，置蒸发皿中，加20%氢氧化钠溶液1ml 与水2ml ，置水浴上蒸干，加水1ml 溶解后，放冷，加重氮苯磺酸试液1ml ，即显红色。(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集526 图）一致。(3) 本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】

硫酸盐 取本品0.25g ，加水10ml溶解后，加稀盐酸1ml 与氯化钡试液2ml，不得发生浑浊。杂质吸收度 取本品，加1.0 %碳酸钠溶液制成每1ml 中含5.0mg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在294nm波长处的吸收度不得过0.25。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.1%（附录Ⅷ N）。

【含量测定】

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml 使溶解，加结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于30.32mg的C12H19BrN2O2。

副作用

1 过量时可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎、心动徐缓、肌肉震颤及胆碱能危象。

2 癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻及哮喘患者忌用。

给药说明

①常用以拮抗非去极化肌松药的作用，偶用于诊断重症肌无力；②能防治手术后功能麻痹性肠梗阻和膀胱收缩无力的尿潴留；③作用持续时间比吡斯的明短；④毒蕈碱样胆碱性不良反应的发生率比吡斯的明高，程度也比后者严重。

药物分析

方法名称

溴新斯的明—溴新斯的明的测定—非水溶液滴定法

应用范围：

本方法采用非水溶液滴定法测定溴新斯的明（C12H19BrN2O2）的含量。

本方法适用于溴新斯的明的含量测定。

方法原理：

取供试品适量，加冰醋酸与醋酸汞试液溶解，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.32mg的C12H19BrN2O2，计算，即得。

试剂

1. 水（新沸放置至室温）

2. 冰醋酸

3. 醋酸汞

4.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

5.结晶紫指示液

6. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器试样设备

1.醋酸汞

取醋酸汞5g，研细，加温热的冰醋酸使溶解成100mL。本液应置棕色瓶内，密闭保存。

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

3. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。

4.基准邻苯二甲酸氢钾

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

操作步骤

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20mL与醋酸汞试液5mL溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。