注射用泮托拉唑钠属注射液，是医保类非处方药。适用于十二指肠溃疡、胃溃疡急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化道出血的治疗。

原料药介绍

基本性质

药物分析

性状

别名

药理作用

适应症

用量用法

禁忌

增加2010版中国药典修订增订内容

原料药介绍

泮托拉唑钠，Pantoprazole sodium，原料药生产厂家：济南中科一通化工有限公司

中文化学名：5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐

英文化学名：5-(Difluoromethoxy)-2-(((3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methyl) sulfinyl)-1H-benzimidazole sodium

结构式：见右图

分子式： C16H35F2N3NaO4S

分子量：426.52

用途：适用于十二指肠溃疡、胃溃疡急性胃粘膜病变，复合性胃溃疡等急性上消化道出血。

质量标准：国家药学标准。

基本性质

分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O

分子量：423.38

或者：

分子式：C16H14F2N3NaO4S·1.5H2O

分子量：432.4

药物分析

方法名称：

泮托拉唑钠的测定—高效液相色谱法

应用范围：

本方法采用高效液相色谱法测定泮托拉唑钠（C16H14F2N3NaO4S）的含量。

本方法适用于泮托拉唑钠。

方法原理：

供试品加流动相溶解稀释后，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长288nm处检测泮托拉唑钠的吸收值，计算出其含量。本试验需避光操作。

试剂：

1. 乙腈

2. 磷酸缓冲液溶液

仪器设备：

1. 仪器

1.1 高效液相色谱仪

1.2 色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论板数按泮托拉唑钠峰计算应不低于 2500。

1.3 紫外吸收检测器

1.4 索氏提取器

2. 色谱条件

2.1 流动相：乙腈+磷酸缓冲液=30 70

2.2 检测波长：288nm

2.3 柱温：室温

试样制备：

1. 磷酸缓冲液溶液

磷酸氢二钠1.12g与磷酸二氢钠0.18g，加水溶解并稀释至1000mL，调pH值至7.6。

2. 称取供试品

精密称取本品适量。

3. 对照品溶液的制备

精密称取泮托拉唑钠对照品适量，加适量流动相溶解。

4. 供试品溶液的制备

将供试品加流动相溶解并定量稀释制成每1mL约含60μg的溶液，混匀，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤：

分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长288nm处测定泮托拉唑钠的吸收值，计算出其含量。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p367。

性状

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

别名

注射用泮托拉唑钠 ，诺森【特点】

1.作用部位准确：诺森（泮托拉唑）只于质子泵上有活性的5、6片断结合呈高度特异性，而奥美拉唑还与无活性的7、8片断结合，兰索拉唑还与无活性的7、8片断和3片断结合。

2.药物相互作用少：诺森不影响肝脏细胞P450酶系的活性，不与同时服用的茶碱、美托洛尔、地高辛、华法令、硝苯吡啶、避孕药、苯妥英钠、优降糖、咖啡因、双氯灭痛、安替比林、酰胺咪嗪发生相互作用。

3.十二指肠溃疡和胃溃疡使用泮托拉唑与奥美拉唑治疗的愈合率无明显差异，泮托拉唑的耐受性更好。

4.诺森对各种原因造成的胃粘膜病变所致的上消化道出血疗效与奥美拉唑无差异，不良反应轻微，是治疗上消化道出血安全可靠的药物之一。

药理作用

质子泵抑制剂

适应症

酸相关性疾病：包括十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎和卓-艾综合症，特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃疡和急性胰腺炎。还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。

用量用法

静脉滴注，每次40mg，每日1-2次。使用前，用专用溶剂10ml溶解。将溶解后药液加入0.9%氯化钠注射液100ml中静滴，要求10-30分钟内滴完。在溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。

禁忌

对本品过敏者、哺乳期妇女及孕妇禁用。

【不良反应】

偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。

【注意事项】

1.当怀疑胃溃疡时，应首先排除癌症的可能性。因为本品治疗可减轻整症状，从而延误诊断。

2.尚无儿童用药经验。

【规格】

（40mg泮托拉唑冻干粉针×1瓶+10ml专用溶剂×1瓶）/盒

【注射用泮托拉唑钠的紫外鉴别】

【摘要】 目的观察不同溶剂对注射用泮托拉唑钠特定吸收波长的位置的影响。方法使用不同酸度的水或无水乙醇溶解注射用泮托拉唑钠使成每lll含151~g的溶液，在紫外分光光度计上测定最大和最小的吸收波长，比较其溶剂或酸度变化对其吸收波长的影响。结果 以pH6．83的注射用水、pH6．85的纯化水为溶剂的溶液最大、最小吸收波长分别为288nm和249nm，符合部颁标准规定，而pH6．47的纯化水为溶剂的溶液则分别右移4rim和2nm，与规定不符；另外，改用无水乙醇作溶剂，则最大、最小吸收波长稳定在293nm和250nm。结论使用不同酸度的水作溶剂会影响注射用泮托拉唑钠特定吸收波长的位置，建议在部颁标准修订时将溶剂更换为无水乙醇，并在最大、最小吸收波长数值上作相应调整。

【关键词】泮托拉唑钠；紫外吸收；质量标准

注射用泮托拉唑钠商品名为泮立苏，为泮托拉唑钠的无菌冻干品。其主要成分是泮托拉唑钠，化学名为5一二氟甲氧基．2．{[(3，4一二甲氧基一2．吡啶基)一甲基]．亚磺酰基 }．1H一苯并咪唑钠盐一水合物，是一种新型的抗疡药，其直接作用于胃粘膜壁细胞，从而抑制胃酸分泌，适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等。本文针对其进行紫外鉴别时，其最大吸收、最小吸收值易偏离药典规定的吸收波长的现象，观察了不同稀释剂及改变稀释剂的酸度时其吸收情况，取得满意结果。

1 实验条件

1．1 仪器 美国PERK姗I胍R公司的Lambda2型紫外分光光度计。瑞士M姗ER公司AE2A0型天平。瑞士ME'IqI~R公司TOLEDO320型酸度计。

1．2 试剂纯化水、灭菌注射用水(江苏武进制药厂生产，批号：0005l5)无水乙醇(杭州长征化工厂生产，批号：001101)

2 方法

2．1 现行鉴别方法 取本品适量，加水溶解并稀释成每IIll含15ttg的溶液，按分光光度法… 测定，在288nm的波长处有最大吸收，在249nm的波长处有最小吸收。

2．2 试验方法取本品适量，加相应溶剂溶解并稀释成每IIll含15ttg的溶液，按分光光度法测定其最大3

实验结果

表1 用纯化水(pH=6．47)作为溶剂时本品的紫外吸收

情况

表2 用灭菌注射用水(pH=6．83)作为溶剂时本品的紫

外吸收情况

4 讨论 泮托拉唑钠有亚磺酰基苯并咪唑的化学结构，其稳定性易受光线、重金属离子、氧化性和还原性成分等多种因素的影响。尤其在酸性条件时，泮托拉唑钠的化学结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。因而泮托拉唑钠在偏酸性的稀释剂中不稳定，易导致紫外鉴别时波长发生偏移。用水作为溶剂：① 用纯化水作为溶剂：不经酸度调节(pH=6．47)的紫外吸收结果不符合标准规定。经过酸度调节(pH=6．85)后紫外吸收吸收结果符合标准规定，用纯化水作为溶剂不合适。② 用灭菌注射用水作为溶剂：(pH=6．83)紫外吸收结果符合标准规定，但由于灭菌注射用水的酸度合格范围为pH5．0—7．0。因此，用灭菌注射用水作为溶剂也不合适。③用无水乙醇作为溶剂：参照原料药试行质量标准鉴别方法，采用无水乙醇作为溶剂，得到了较为满意的结果。 ．

综上所述，泮托拉唑钠紫外鉴别中波长的偏移与稀释剂的酸碱度密切相关，用灭菌注射用水及无水乙醇作为稀释剂进行紫外吸收检测都取得了较为满意的结果。考虑到灭菌注射用水的质量标准中pH为5— 7，故紫外鉴别时采用无水乙醇作为稀释剂是较好的方案，是注射用泮托拉唑钠紫外鉴别的理想方法。

增加2010版中国药典修订增订内容

泮托拉唑钠

Pantuolazuona

Pantoprazole Sodium

书页号：2005年版二部－367

残留溶剂 照气相色谱法（附录Ⅴ E）测定。

色谱条件与系统适用性 采用AT-1毛细管柱（30.0m×0.32mm×1.00µm）；柱温：初始温度40℃，保持4分钟，然后以每分钟20℃的速率升温至150℃，保持3分钟；进样温度为200℃；检测器（FID）温度为250℃；载气：氮气，流速2.0ml/min；顶空进样参数：平衡温度为60℃，传输管温度为80℃，平衡时间为30分钟。进样对照溶液，按丙酮、乙醚、二氯甲烷、丁酮（内标）、三氯甲烷、甲苯顺序出峰，各色谱峰的分离度均应符合规定。

内标溶液的制备 取丁酮适量，精密称定，用水稀释成每1ml含150µg的溶液。

测定法 取本品约0.2g，精密称定，置20ml顶空进样瓶中，精密加入内标溶液2ml使溶解，密封，作为供试品溶液。分别精密称取乙醚、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯（甲苯不溶于水。可先用适量二甲基甲酰胺溶解后再分散于溶液中）各适量，用内标溶液制成每1ml中分别乙醚500µg、丙酮500µg、二氯甲烷60µg、三氯甲烷6µg、甲苯90µg的对照品混合溶液，精密量取2ml，置20ml顶空进样瓶中，密封，作为对照品溶液。分别取对照品溶液和供试品溶液顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算供试品中丙酮、乙醚、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯的含量，含二氯甲烷不得过0.06%，三氯甲烷不得过0.006%，甲苯不得过0.089%，乙醚、丙酮均不得过0.5%。