| 词条 | 噻苯唑 |
| 释义 | 简介噻苯唑 拼音名：Saibenzuo 英文名：Tiabendazole 书页号：2000年版二部－1055 C10H7N3S 201.25 本品为2-(4-噻唑基)-1H-苯并咪唑。按干燥品计算，含C10H7N3S不得少于98.0％。 性状本品为白色或类白色粉末；味微苦，无臭。 本品在水中微溶，在氯仿或苯中几乎不溶。 鉴别(1) 取本品约10mg，加锌粉0.1g与稀盐酸1ml，放出的气体能使湿润的 醋酸铅试纸显黑色。 (2) 取本品约20mg，加0.1mol/L盐酸溶液2ml溶解后，加0.5％对苯二胺的0.1mol/L 盐酸溶液1滴与锌粉约20mg，振摇5分钟，倾取上清液，加正丁醇1ml与8％硫酸铁铵溶液 2 滴，摇匀，静置使分层，正丁醇层显蓝色。 (3) 取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含4.0μg的溶液，照分光光度法（附 录Ⅳ A）测定，在243nm与302nm的波长处有最大吸收，其吸收度分别约为0.23与0.49。 检查有关物质 取本品0.1g，置10ml量瓶中，加冰醋酸1ml使溶解，加甲醇稀 释至刻度，作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml中含0.15mg的溶液，作 为对照溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同 一硅胶ＧＦ254薄层板上，以甲苯-冰醋酸-丙酮-水(50:20:8:2)为展开剂，展开后，晾干， 置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得 更深。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不 得过百万分之二十。 含量测定取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml、醋酐50ml与醋酸汞试液 1ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色,并 将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.13mg的C10H7N3S。类别抗蠕虫药。 药理毒理毒理 本品为广谱抗螨虫药，对粪类圆线虫、蛲虫、钩虫、蛔虫、旋毛虫等均有作用，但作用机制不明，可能是抑制虫体的延胡索酸还原酶。通过抑制粪类圆线虫微管的形成，而抑制其胆碱酯酶分泌。低浓度时对幼虫有杀灭作用，对旋毛虫而言，能杀灭小肠内的成虫使之不再排出幼虫，对组织内的幼虫也有一定的杀灭作用。 药代动力学口服后迅速由胃肠道吸收，也可以从皮肤表面及眼睛吸收。服药1~2小时后血药浓度达峰值。本品在体内代谢成5-羟噻苯咪唑，主要以与葡糖醛酸或硫酸结合形式由尿中排出，在48小时内排出90%左右，其余部分由粪便排出。也可由乳汁中排泄。 适应症适用于粪类圆线虫病、蛲虫病、钩虫病、鞭虫病、蛔虫病及皮肤幼虫移行症等。也可用于治疗旋毛虫感染。重要用于类圆线虫病和旋毛虫病（肠内期）。 用法用量成人及小儿剂量： ①粪类圆线虫病，按体重一次25mg/kg，一日2次，三日为一疗程，对播散性粪类圆线虫病者，疗程为5日。 ②旋毛虫病，按体重一次25mg/kg，一日2次，5~7日为一疗程，必要时间隔数日可重复一疗程。 ③钩虫、蛔虫、蛲虫病、按体重一次25mg/kg，一日2次，二日为1疗程；一次量不可超过1.5g，一日总量应小于3g；必要时1周后可重复1疗程。 不良反应常规剂量下，其不良反应率为5%~30%，多发生在服药后3~4小时，可持续2~8小时。 ①常见的反应有：厌食、恶心、呕吐、眩晕、上腹不适；②较少见的有：腹泻、瘙痒、疲倦、嗜睡、手足麻木、头晕、头痛、耳鸣、高血糖、脉搏徐缓、低血压、虚脱、暂时性肝功能异常； ③少见的有：发热、脸潮红、结膜充血、血管神经性水肿、淋巴结肿、皮疹。偶见幻视、嗅觉障碍、重症多型性红斑、尿结晶、暂时性白细胞减少及肝内胆汁郁积。 禁忌症①孕妇及哺乳期妇女、体重在15kg以下的小儿； ②有过敏史者； ③第一次用药后即发生过敏者禁用。 注意事项（1）粪类圆线虫的雌虫多产卵于小肠粘膜中，卵在该处可孵化为杆状蚴，并自粘膜逸出排出体外，但在接受免疫抑制剂治疗后，杆状蚴可迅速发育为丝状蚴，并钻入肠壁而进入血行，引起内源性感染，因而驱虫前不宜应用免疫抑制剂。失水、贫血及营养不良者应先给予支持疗法。 （2）偶使丙氨酸氨基转移酶升高及脑磷脂絮状试验呈阳性，可干扰诊断。 （3）下列情况应慎用或注意： ①由于本品在肝内代谢，肝功能不全者慎用； ②长期治疗时，应注意对肾脏的损害； ③由于本品引起的中枢神经系统不良反应较多，在治疗期间不宜进行精神高度集中的工作（如驾驶汽车、操作机床等）。 （4）本品可引起呕吐，蛔虫有时可从口鼻涌出。 孕妇及哺乳期妇女用药禁用。 儿童用药体重在15kg以下的小儿禁用。 药物相互作用该药可能使氨茶碱（或黄嘌呤类药物）血浓度增高。服该药者在输入氨茶碱时曾发生严重恶心、嗜睡及全身不适等症状。 规格0.25g |
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