| 词条 | 左旋卡尼汀口服溶液 |
| 释义 | 左旋卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。 基本信息【化学名】（R）-3-羧基-2羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物 【英文名】Levocarnitine Oral Solution 【成份】本品主要成分为左旋卡尼汀 【性状】本品为无色澄清液体。 【贮藏】遮光，室温下密闭保存。 【有效期】暂定二年。 药理毒理在缺血、缺氧时，脂酰－CoA堆积，线粒体内的长链脂酰卡尼汀也堆积，游离卡尼汀因大量消耗而减低。缺血、缺氧导致ATP水平下降，细胞膜和亚细胞膜通透性升高，堆积的脂酰CoA可致膜结构改变，膜相崩解而导致细胞死亡。另外，缺氧时以糖无氧酵解为主，脂肪酸等堆积导致酸中毒，离子紊乱，细胞自溶死亡。足够量的游离卡尼汀可以使堆积的脂酰－CoA进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左旋卡尼汀是肌肉细胞尤其是心肌细胞的主要能量来源，脑、肾等许多组织器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀还能增加NADH细胞C色素还原酶、细胞色素氧化酶的活性、加速ATP的产生，参与某些药物的解毒作用。对于各种组织缺血缺氧，左旋卡尼汀通过增加能量产生而提高组织器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等长链脂肪酸的氧化作用；脂肪酸过氧化物酶的氧化作用；对结合的辅酶A和游离辅酶A二者比率的缓冲作用；从酮类物质、丙酮酸、氨基酸（包括支链氨基酸）中产生能量，去除过高辅酶A的毒性，调节血中氨浓度。 药代动力学据文献报道，健康成人每次口服左旋卡尼汀1.98g，每日2次，Tmax为3.3小时，Cmax为80nmol/ml，绝对生物利用度为15.9(4.9%。左旋卡尼汀不与血浆蛋白或白蛋白结合。主要代谢产物为三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜碱，约有58～65%由尿和粪排泄。 适应症适用于继发性肉碱缺乏症。主要用于慢性肾衰长期血透或腹透病人因肉碱缺乏产生的各种症状。临床表现如心肌病、骨骼肌病（痛）、心律失常、高脂血症，以及低血压和透析中肌痉挛等。 用法和用量成人每日为1～3g，儿童每日每公斤体重50～100mg，每日最大剂量不宜超过3g，每天分1～3次餐时或餐后服用。 慢性肾衰血透成年患者推荐剂量：每次1g，每天1次，血透当日应在透析后服用。 慢性肾衰腹透成年患者推荐剂量：每次1g，每天2次，两次服药应间隔12小时。 不良反应长期服用有轻微胃肠道反应，包括短暂的恶心、呕吐、腹绞痛和腹泻；减小剂量后上述反应可减轻或消失。用药第一周和增大剂量时应密切注意患者的耐受性。 禁忌及注意事项【禁忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】妊娠和哺乳期妇女慎用本品。 应在医生指导下应用。 生产厂家左旋卡尼汀口服溶液 常州兰陵制药有限公司 国药准字H20000522 |
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