词条 | 注射用羟喜树碱 |
释义 | 注射用羟喜树碱,是从珙桐科旱莲植物喜树的皮、果实中提取得到的一类色氨酸-萜烯生物碱类抗癌药物。通过作用于DNA拓扑异构酶,抑制癌细胞的DNA复制、转录和有丝分裂。临床上用于治疗多种恶性肿瘤。 基本信息该品主要成分为羟喜树碱,本品为淡黄色或黄色疏松块状物。抗肿瘤药适用于原发性肝癌胃癌膀胱癌直肠癌头颈部上皮癌白血病等恶性肿瘤.化学名称为:(S)—4—乙基—4,9二羟基—1H—吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2—b]喹啉—3,14(4H,12H)—二酮。 药品名称通用名:注射用羟喜树碱 英文名:Hydroxycamptothecinforlnjection 汉语拼音:ZhusheyongQianhxishujian 药理毒理羟喜树碱是细胞毒类抗肿瘤药。该药为细胞周期特异性药物,主要作用于S期,对DNA拓扑异构酶I(TOPOI)有选择性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录,本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录,干扰肿瘤细胞增殖周期。近期研究文献提示,羟喜树碱可能还有诱导肋瘤细胞分化和凋亡的作用。 药代动力学动物实验表明:羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期为29分钟。给药后1小时,胆囊、小肠内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄,通过粪便排出体外。24小时排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞中24小时内保持稳定水平。 适应症抗肿瘤药。用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。 用法和用量该品不宜用葡萄糖等酸性药液溶解和稀释。原发性肝癌:①静脉注射,一日4—6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医瞩。②肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日一次,15—30天为一疗程。胃癌:静脉注射,一日4—6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。膀胀癌:膀胱灌注后加高频透热100分钟,首次剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,15—20次为一疗程。直肠癌:经肠系膜下动脉插管,以羟喜树碱6—8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml,动脉注入,每日一次,15—20次为一疗程。头颈部上皮癌:静脉注射,一日4—8mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。白血病:成人剂量按体表面积一日6—8mg/m2,加入氯化钠注射液中静脉滴注,连续给药30天为一疗程,或遵医嘱。 不良反应(1)对消化系统的影响:主要表现为恶心、食欲减退等反应,但不影响疗效,停药后上述症状很快减轻并消失。(2)对造血系统的影响:白细胞有一定程度的下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞及血小板未发现明显抑制作用。(3)对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。(4)其他反应:有少数病例出现脱发,停药后可逐渐恢复。 禁忌对该品过敏者禁用。 注意事项1.该品用药期间应严格检查血象。2.该品仅限用0.9%氯化钠注射液稀释。3.静脉给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及炎症。 |
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